课件：呕吐治疗药物.ppt

呕吐治疗药物,周悦,呕吐：,通过胃的强烈收缩 迫使胃或部分小肠内容物 经过食道、口腔 而排除体外的现象 一般会以恶心为前奏,呕吐可导致： 脱水、电解质紊乱、代谢失衡 体能下降 营养耗竭 创口愈合延迟 严重时停止治疗,甚至因消化道黏膜损伤而发生出血、感染甚至死亡,按照呕吐的诱因,呕吐一般分为： 反射性呕吐 中枢性呕吐 前庭障碍性呕吐,反射性呕吐,咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症 胃及十二指肠疾病：肠胃炎、溃疡、胃扩张、幽门梗阻 肠道疾病：急性阑尾炎、各型肠梗阻 肝胆胰疾病：急性肝炎、肝硬化、急慢性胆囊炎、胰腺炎 腹膜及肠系膜疾病：急性腹膜炎 其它：泌尿系统、妇科疾病、青光眼等,中枢性呕吐,神经系统疾病：偏头痛、脑膜炎、脑栓塞、癫痫持续状态等 全身性疾病：尿毒症、肝昏迷、肾上腺皮质功能减退、妇女早期妊娠 药物：阿朴吗啡、红霉素、异烟肼、苯妥英钠、各种抗癌药物等 中毒：酒精、CO、铅等重金属、有机磷等中毒,前庭障碍性呕吐,化脓性中耳炎、前庭神经元炎 美尼尔氏病 良性位置性眩晕,化学感受器触发带(CTZ) 处于延髓后部 位于血脑屏障外,（延髓外侧） 呕吐中枢,消化道,内耳前庭,呕吐的发生机制,大脑皮层,冠状动脉,内生 代谢产物,化学物质或药物,呕吐相关神经递质,多巴胺,5-HT,组 胺,P 物质,乙酰胆碱,刺激CTZ 和呕吐中枢,目前常用的止吐药物,5HT3受体拮抗剂:恩丹西酮，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼 多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺，多潘立酮 酚噻嗪类： 异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静 抗胆碱药:东莨菪碱 肾上腺皮质激素：地塞米松 H1受体拮抗剂：苯海拉明 NK-1受体拮抗剂：阿瑞吡坦 福沙吡坦,1、抗胆碱药 抑制乙酰胆碱释放，阻滞前庭的冲动传入 ，还可松弛胃肠胆肾平滑肌 用于麻醉前给药，震颤麻痹 如：东莨菪碱,用法用量 皮下或肌内注射，一次0.30.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg 不良反应 有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快 禁忌症 青光眼者禁用 严重心脏病，器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用 前列腺肥大者慎用,2、酚噻嗪类 其作用与抑制延髓的催吐化学感受区有 关 如异丙嗪,用法用量 口服：12.525mg，qdbid。针剂，肌注25mg50mg，qd 不良反应 嗜睡、头晕、低血压及锥体外系反应 注意事项 急性哮喘，膀胱颈部梗阻，闭角型青光眼，心血管疾病，昏迷，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥 大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻 等慎用,3、甲氧氯普胺 多巴胺第D2受体拮抗剂，同时还具有5-HT4受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用 常用于胃动力药和作为抗肿瘤化疗相关呕吐的辅助治疗用药,用法用量 皮下或肌内注射，一次0.30.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg 不良反应 昏睡、烦躁不安、疲怠无力、乳腺肿痛、乳汁增多及锥体外系反应 禁忌症 增加癫痫发作的频率与严重性 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔 乳癌患者,4、多巴胺受体拮抗药 阻滞多巴胺对呕吐中枢的刺激 经常用于眩晕、使用阿片类药物、化疗呕吐和偏头痛所致的呕吐 用于苯海索、左旋多巴、溴隐亭等所致不良反应 多潘立酮（吗丁啉）,不良反应 口干，皮疹，头痛，倦怠，嗜睡，头晕等 血清泌乳素水平升高 注意事项 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病患者禁用 孕妇慎用 可能加重心律紊乱,5、5-HT3受体拮抗药 5-HT受体90存在于消化道（胃肠道黏膜下和肠嗜铬细胞）12存在于中枢化学感受器触发带 化疗和术后导致的呕吐与胃肠道黏膜下5-HT3受体激活有关,5-HT3受体拮抗剂具有高选择性、高效性所以不良反应相对较少，基本没有椎体外系反应和中枢抑制 目前已成为化疗引起的呕吐止吐一线药物,格拉司琼 具有高选择性、高效性、作用时间持久的5-HT3受体拮抗剂 药效比昂丹司琼强511倍,托烷司琼 双重阻断效应发挥止吐作用： 它可直接在肠道起作用，也可由肠道吸收后通过血循环产生作用 口服托烷司琼优于皮下注射 还可阻断5-HT4受体机制 具有副作用轻、耐受性好、药物间反应低等特点。,帕洛诺司琼 第二代5-HT3受体拮抗剂 第一个获准用于预防迟发性化疗呕吐的5-HT3受体拮抗剂 与5-HT3受体的亲和力是第一代药物的100倍 T1/2=40h，一次性给药作用持续时间可达6d 可跨越多个化疗周期，克服多次给药的缺陷，提高依从性,5 HT3受体拮抗剂 说明书推荐剂量 格拉司琼 3mg 昂丹司琼 8 mg 雷莫司琼 0.3mg 托烷司琼 5mg 帕洛诺司琼 0.25mg,5HT3受体拮抗剂 半衰期 昂丹司琼 3h 格拉司琼 9h 雷莫司琼 6h 托烷司琼 8h 帕洛诺司琼 40h,5-HT3 受体拮抗剂常见的不良反应,多为一过性，停药后消失,6、肾上腺皮质激素 可能与其抑制中枢前列腺素的合成和转换有关 单用适合于接受低致吐风险药物化疗者 地塞米松,治疗恶心呕吐新药,阿瑞吡坦 Aprepitant, 止敏吐 Fosaprepitant 阻滞NK-1受体发挥作用，止吐机制与其他药物互补 联合5HT3,DXM显著抑制急性、延迟性呕吐 FDA批准3天给药 注意药物相互作用： 抑制CYP3A4，诱导CYP2C9酶 尚无化疗药相互作用数据 非化疗药： 诱导华法令代谢，INR值下降 增加DXM的AUCS 增加咪达唑仑AUC,谢 谢！,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,感谢您的观看和下载,The use