人工合成抗菌药抗病毒抗真菌-讲义课件

喹诺酮类抗菌药quinolones母核:4喹诺酮第一代1962-1969萘啶酸已弃用第二代1969-1979吡哌酸G第三代1980~1996氟喹诺酮类合成诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等第四代1997~今格帕沙星、加替沙星、莫西沙星喹诺酮类抗菌药quinolones1严罗必。本品为无盐酸环两沙星滴眼液丘固星片吐哌酸片吡哌酸片不E园】【注重准项】金陵药业粮份有题是2等是说国药准字H102301国药准字H10唤康高效杀菌严罗必。2化学结构与作用关系提高药物的脂溶性光敏反应:C8引入氯或氟后,C7引入甲基哌嗪环在提高疗效的同时,也增强了药物的光敏反应易产生中枢毒性x扩大抗菌谱:N引入环丙基OH增强抗菌活性:C6引入氟后,心脏毒性药物与DNA回旋酶的亲和性提高12-17倍化学结构与作用关系3氟喹诺酮类特点对大多数需氧革兰阴性菌具有相似且良好的抗菌活性■对革兰阳性需氧菌的作用明显增强■对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用■某些品种对具有多重耐药性菌株也有较强抗菌活性杀菌浓度与抑菌浓度相同或是抑制浓度的2-4倍氟喹诺酮类特点4氟喹诺酮类优点抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织浓度高、与其他抗菌药无交叉耐药性,不良反应少氟喹诺酮类优点5人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件6抗菌谱广谱杀菌药大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)结核分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体■厌氧菌(脆弱类杆菌和厌氧牙胞梭菌属)抗菌谱7作用机制■DNA回旋酶:是喹诺酮类抗革兰阴性菌的重要靶点拓扑异构酶Ⅳ:是喹诺酮类抗革兰阳性菌的重要靶点作用机制8(A)DNA回旋酶作用机制切断后侧的双链在前侧封闭切口(-)正超螺旋DNA喹诺酮类药物负超螺旋DNA(B)拓扑异构醇Ⅳ作用机俐解环连环连体喹诺酮类药物的作用机制示意图(A)DNA回旋酶作用机制9耐药性■耐药机理研究证实主要是染色体突变(1)细菌DNA螺旋酶的改变,与细菌高浓度耐药有关(2)细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关耐药性10人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件11人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件12人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件13人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件14人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件15人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件16人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件17人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件18人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件19人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件20人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件21人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件22人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件23人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件24人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件25人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件26人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件27人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件28人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件29人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件30人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件31人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件32人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件33人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件34人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件35人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件36人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件37人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件38人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件39人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件40人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件41人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件42人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件43人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件44人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件45人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件46人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件47人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件48人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件49人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件50人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件51人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件52人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件53人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件54人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件55人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件56人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件57人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件58人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件59人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件60人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件61人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件62人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件63人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件64人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件65人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件66人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件67人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件68人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件69人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件70人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件71人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件72人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件73人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件74人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件75人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件76喹诺酮类抗菌药quinolones母核:4喹诺酮第一代1962-1969萘啶酸已弃用第二代1969-1979吡哌酸G第三代1980~1996氟喹诺酮类合成诺氟沙星、环丙沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等第四代1997~今格帕沙星、加替沙星、莫西沙星喹诺酮类抗菌药quinolones77严罗必。本品为无盐酸环两沙星滴眼液丘固星片吐哌酸片吡哌酸片不E园】【注重准项】金陵药业粮份有题是2等是说国药准字H102301国药准字H10唤康高效杀菌严罗必。78化学结构与作用关系提高药物的脂溶性光敏反应:C8引入氯或氟后,C7引入甲基哌嗪环在提高疗效的同时,也增强了药物的光敏反应易产生中枢毒性x扩大抗菌谱:N引入环丙基OH增强抗菌活性:C6引入氟后,心脏毒性药物与DNA回旋酶的亲和性提高12-17倍化学结构与作用关系79氟喹诺酮类特点对大多数需氧革兰阴性菌具有相似且良好的抗菌活性■对革兰阳性需氧菌的作用明显增强■对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用■某些品种对具有多重耐药性菌株也有较强抗菌活性杀菌浓度与抑菌浓度相同或是抑制浓度的2-4倍氟喹诺酮类特点80氟喹诺酮类优点抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织浓度高、与其他抗菌药无交叉耐药性,不良反应少氟喹诺酮类优点81人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件82抗菌谱广谱杀菌药大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)结核分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体■厌氧菌(脆弱类杆菌和厌氧牙胞梭菌属)抗菌谱83作用机制■DNA回旋酶:是喹诺酮类抗革兰阴性菌的重要靶点拓扑异构酶Ⅳ:是喹诺酮类抗革兰阳性菌的重要靶点作用机制84(A)DNA回旋酶作用机制切断后侧的双链在前侧封闭切口(-)正超螺旋DNA喹诺酮类药物负超螺旋DNA(B)拓扑异构醇Ⅳ作用机俐解环连环连体喹诺酮类药物的作用机制示意图(A)DNA回旋酶作用机制85耐药性■耐药机理研究证实主要是染色体突变(1)细菌DNA螺旋酶的改变,与细菌高浓度耐药有关(2)细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关耐药性86人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件87人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件88人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件89人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件90人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件91人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件92人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件93人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件94人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件95人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件96人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件97人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件98人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件99人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件100人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件101人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件102人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件103人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件104人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件105人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件106人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件107人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件108人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件109人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件110人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件111人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件112人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件113人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件114人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件115人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件116人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件117人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件118人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件119人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件120人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件121人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件122人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件123人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件124人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件125人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件126人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件127人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件128人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件129人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件130人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件131人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件132人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件133人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件134人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件135人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件136人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件137人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件138人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件139人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件140人工合成抗菌药抗病毒抗真菌_讲义课件141人工合成抗菌药抗病毒