氨基苷类抗生素

氨基苷类抗生素Tag内容描述：<p>1、第四十一章 氨基糖苷类抗生素 一、化学结构及分类 化学结构：氨基环醇和氨基糖分子，并由 配糖键连接成苷而得名。 分类： 天然：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥 布霉素 半合成：阿米卡星 二、氨基苷类抗生素的共性 （一）抗菌谱： 、各种需氧杆菌 、葡萄球菌（包括产酶菌和、 ） 、结核分枝杆菌 （二）抗菌作用机制 、影响细菌蛋白质合成的多个过程（） 起始：抑制起始复合物形成 肽链延伸：与s亚基结合，使位扭曲，异 常蛋白合成 终止：抑制肽链释放，阻碍核糖体解离。 、吸附作用：胞浆膜通透性增加，重要物质外漏。 （三）抗菌作用特。</p><p>2、氨基糖苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics）,Selman A. Waksman,发展史,1943年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得，主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题，且会损害第八对脑神经造成耳聋。 1957年，人们从卡那霉素链霉菌中提取出卡那霉素，用于治疗革兰氏阴性菌感染，为了解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。 1963年，人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物，有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低的。</p><p>3、1、-内酰胺类抗生素有哪些基本特性？ 2、青霉素G的抗菌谱包括哪些病原体？ 3、如何防治青霉素的过敏反应？,Review,Go,Go,Go,第35章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第36章 氨基糖苷类抗生素,The department of pharmacology：辛志伟,To be mastered：氨基糖苷类抗生素的药理作用、临床应用和不良反应。 To be familiar with：大环内酯类抗生素的药理作用、临床应用和主要不良反应。 To be known：林可霉素类、万古霉素类、多黏菌素类及杆菌肽的作用特点和临床应用。,Purpose and Requirement,第35章 大环内酯类，林可霉素类和多肽。</p><p>4、第四十一章 氨基糖苷类抗生素 新乡医学院药理学教研室,2019,-,1,第四十一章 氨基糖苷类抗生素,目标要求: 1.掌握氨基糖苷类抗生素的理化性质、抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用和不良反应。掌握庆大霉素的临床应用和不良反应。 2.熟悉氨基糖苷类抗生素的概念、所包括的药物及其药名。熟悉链霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、新霉素在抗菌作用、不良反应及应用方面的特点。 3.了解奈替米星、阿米卡星的作用和临床应用。,2019,-,2,氨基糖苷类化构基本相似，因有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖链连接成苷，所以称为氨基糖苷类；以前称为氨。</p><p>5、第四十一章 氨基糖苷类抗生素,天然类,链霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 庆大霉素(gentamicin) 大观霉素(spectinomycin) 妥布霉素(tobramycin) 巴龙霉素(paromomycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)核糖霉素(ribostamycin) 阿司米星（astromicin）,半合成类,阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin) 依替米星(etilmicin) 异帕米星(isepamicin 地贝米星(dibekacin) 阿贝米星(arbekacin),结构特性,分子结构中含氨基醇环和氨基糖,由配糖键 连接成苷。 为有机碱，制剂为硫酸盐。 除链霉素，均可水溶。</p><p>6、B内酰胺类抗生素,教学目的要求,学会青霉素G的性状、抗菌作用、临床应用、不良反应及用药指导。,学会部分合成青霉素分类、抗菌作用特点和临床应用。,学会头孢菌素类的抗菌作用特点、临床应用、不良反应及用药指导。,4,知道其他-内酰胺类的作用特点及临床应用。,抗 生 素,概念：是各种微生物产生的具有抑制或杀灭其他 微生物作用的物质。 分类 天然抗生素：由微生物培养液中提取 人工半合成：对天然抗生素化构改造得到,-内酰胺类,青霉素类 头孢菌素 其他-内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂,第一节：青霉素类： 一、青霉素G,青霉素主核的化学结构是6-。</p><p>7、氨基糖苷类抗生素 （Aminoglycosides antibiotics）,教学目标,掌握：氨基糖苷类抗生素的共性；庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应 熟悉：其他氨基糖苷类抗生素应用,Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel Prize,肺结核病人胸部X光照片,分 类,天然来源 来自链霉菌：链霉素streptomycin 卡那霉素kanamycin 大观霉素spectinomycin 妥布霉素tobramycin 新霉素neomycin 来自小单胞菌：庆大霉素gentamicin，西索米星sisomicin 小诺米星micronomicin，福提米星Astromicin 半合成 阿米卡星，奈替米。</p><p>8、第三十章 氨基苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics）,分 类,根据来源：,氨基糖苷类抗生素的共性,（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似,六 个 相 似,（一）化学结构相似,氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基苷,（二）体内过程相似,1. 吸收：为有机强碱，脂溶性小，口服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于 细胞外液；在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小。</p><p>9、2019/6/25,西医药理,1,第三十章 氨基苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics）,2019/6/25,西医药理,2,分 类,根据来源：,2019/6/25,西医药理,3,氨基糖苷类抗生素的共性,（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似,六 个 相 似,2019/6/25,西医药理,4,（一）化学结构相似,氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基苷,2019/6/25,西医药理,5,（二）体内过程相似,1. 吸收：为有机强碱，脂溶性小，口服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布。</p><p>10、第二节 青霉素类,天然青霉素 半合成青霉素类 耐酸口服青霉素 耐青霉素酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类,第二节 青霉素类,天然青霉素 半合成青霉素类 耐酸口服青霉素 耐青霉素酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类,青霉素 特点：耐酸，可口服,耐酸口服青霉素,苯唑西林 特点：耐酶，耐酸 -内酰胺酶,耐青霉素酶青霉素类,氨苄西林 (氨苄青霉素) 阿莫西林 (阿莫青霉素) 特点：广谱，耐酸，不耐酶,广谱青霉素类,对G+菌作用不如青霉素。 对G-杆菌作用较强，但对铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）无效。,广谱青霉素抗菌。</p><p>11、氨基苷类抗生素的特点及临床合理用药,2019,-,1,一、简介 二、氨基苷类抗生素的特点 三、临床应用 四、病例介绍,2019,-,2,氨基糖苷类抗生素是由微生物产生或经半合成制取的一 类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗生素，又称 氨基环醇类抗生素 抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素 抗菌谱广，对需氧革兰氏阴性杆菌、葡萄球菌属和结核菌 属具有良好抗菌作用 联合或单一用药在控制复杂、复合感染中越来越显示出其 重要作用和优势,一、简介,2019,-,3,按来源分为两类：,2019,-,4,按发展及抗菌作用分为四代(抗革兰阴性、耐酶、毒性),第一。</p><p>12、复旦大学上海医学院 药理学系 第第 40 章章 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素 一 一 A 型题 型题 1 18 氨基苷类抗生素的不良反应是 A 过敏反应 胃肠道反应 B 耳毒性 肝毒性 C 神经肌肉阻断作用 D 二重感染 视神经炎 E。</p><p>13、氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成 氨基糖 氨基环醇 苷元 氨基糖苷 优点 比青霉素和头孢菌素抗G 杆菌活性强抗菌谱广 缺点 无抗厌氧菌活性 消化道不吸收 损伤肾功能。</p><p>14、药 理 学 pharmacology 第四十一章 氨基苷类抗生素 氨基苷类抗生素的耳毒性 半个多世纪以来氨基苷类抗生素 amioglycoside antibiotics 成为抗革兰氏阴性细菌的有效抗生素 尽管它有耳毒性和肾毒性 尤其是导致不可逆的。</p><p>15、31.05.2020,1,第三十章氨基苷类抗生素（Aminoglycosideantibiotics）,31.05.2020,西医药理,2,分类,根据来源：,31.05.2020,西医药理,3,氨基糖苷类抗生素的共性,（一）化学结构相似（二）体内过程相似（三）抗菌谱相似（四）抗菌机理相似（五）耐药性相似（六）不良反应相似,六个相似,31.05.2020,西医药理,4,（一）化学结构相似。</p><p>16、第四十章 氨基苷类和多肽类抗生素 第一节氨基苷类抗生素 天然氨基苷类 链霉素 streptomycin 庆大霉素 gentamicin 卡那霉素 kanamycin 妥布霉素 tobramycin 西索米星 sisomicin 新霉素 neomycin 小诺米星 micronomici。</p><p>17、1 第三十三章第三节氨基苷类抗生素链霉素 卡那霉素 庆大霉素 西梭霉素 妥布霉素 丁胺卡那霉素 乙基西梭霉素等抗菌素在化学结构上都是具有氨基糖分子与非糖部分的甙元结构而成的甙 因此统称氨基糖甙类抗菌素 2 一 氨基苷类抗生素的共性1 化学结构基本相似 碱性 易溶于水 性稳定2 抗菌谱极相似 对革兰氏阳性菌 革兰阴性菌均有作用 主要对革兰氏阴性菌有强抗菌活性 在碱性中作用增强 静止期杀菌强 3 3。</p><p>18、第四十一章 氨基苷类抗生素及多粘菌素 第一节 氨基苷类抗生素 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、西梭霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、乙基西梭霉素等抗菌素在化学结构上都是具有氨基糖分子与非糖部分的苷元结构而成的苷,因此统称氨基糖苷类抗菌素.,一.氨基苷类抗生素的共性 1.化学结构基本相似,碱性,易溶于水, 性稳定 2.抗菌谱极相似:对革兰氏阳性菌、革 兰阴性菌均有作用,主要对革兰氏阴 性菌有强抗菌活性,在。</p>