大环内酯类

大环内酯类Tag内容描述：<p>1、第三十三章 抗生素 第二节 大环内酯类、 林可霉素及多肽类抗生素 1 一.大环内酯类 具有大环内酯共同核心结构。 常用药：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 白霉素 2 红霉素 抗菌谱 (1)G+菌有作用：青霉素。 (2)G-菌：如脑膜炎球菌、淋球菌 、流杆杆菌、百日咳杆菌。 (3)螺旋体、肺炎支原体、弯曲杆 菌、军团菌等亦有抑制作用。 故为广谱抑菌药。 3 作用机制 能与细菌核蛋白体50S亚基结 合，抑制转肽作用及mRNA移 位而抑制蛋白质合成。 体内过程 1.口服遇胃酸易破坏,故须有肠 溶外衣,吸收后胆汁中浓度较高 2.红霉素丙酸酯(无味红霉素), 耐酸。 。</p><p>2、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,药理教研室 李春艳,Dept Phamacol, Fudan,学习要求： 1.掌握大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌谱及作用机制 2.熟悉大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌特点，临床应用与不良反应。 专业词汇： erythromycin; clindamycin; vancomycin,Dept Phamacol, Fudan,是一类具有14-16元大环内酯基本化学结 构的抗生素（类）,大环内酯类抗生素,第一代：红霉素（ Erythromycin ） 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（ Midecamycin ） 吉他霉素（ Kitasamycin ） 交沙霉素（ Josamyci。</p><p>3、第四十章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素,掌握大环内酯类作用机制及其代表药物的抗菌谱 熟悉林可霉素和克林霉素的抗菌谱 熟悉万古霉素的抗菌谱,第一节 大环内酯类抗生素,基本结构： 是由一个多元碳的内酯大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 特点：抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱。,代表药物： 14元环内酯：红霉素、克拉霉素、罗红霉素 15元环内酯：阿齐霉素 16元环内酯：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交 沙霉素,作用机制,与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑制移位酶：抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位A位移。</p><p>4、第一节 大环内酯类抗生素,按结构分类 1、14元大环内酯类：红霉素等 2、15元大环内酯类：阿奇霉素等 3、16元大环内酯类：乙酰螺旋霉素等,第一节 大环内酯类抗生素,按发展分类 1、第一代大环内酯类：红霉素 2、第二代大环内酯类：半合成（克拉霉素、阿奇霉素） 3、第三代大环内酯类：酮基大环内酯类,一、抗菌作用及机制,一般浓度抑菌，高浓度杀菌 抗菌谱 1、G+：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等 2、部分G-：脑膜炎球菌、百日咳杆菌等 3、厌氧球菌 4、非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、非典型分支杆菌等,抗菌机制,抑制细菌蛋白质。</p><p>5、第三十六章 大环内酯类、 林可霉素类及其他抗生素,2019,-,1,发现历史 1951年，在红链霉菌的培养滤液中发现了红霉素。用以治疗革兰氏阳性菌为主的各种感染，并获得良好的疗效。,2019,-,2,第一节 大环内酯类,由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 14元环：红霉素、甲红霉素 15元环：阿齐霉素 16元环：麦迪霉素、乙酰螺旋霉素,-,是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类： 红霉素 （14元环） 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 （16元环） 交沙霉素 第二代大环内酯类：克拉霉素 （14元环。</p><p>6、第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素,同济医学院药理系,2019,-,1,大环内酯类,2019,-,2,分类,14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素 15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素 16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素,-,特点,抗菌谱：较窄 天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等 半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用,-,特点,作用机制抑菌剂 与细菌核糖体。</p><p>7、氨茶碱与部分大环内酯类、喹诺酮类药物相互作用汇总序号药品名称相互作用文献来源氨茶碱片、注射液1地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度或毒性。3某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。4苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加。</p><p>8、第二节 大环内酯类、林可霉素类、多肽类及其他抗生素,一、大环内酯类：,大环内酯类是一类含有大环内酯环结构的抗生素，其疗效肯定，无严重不良反应，主要用于G+球菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。1952年发现了第一代药物如：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素等，本类生物利用度低，抗菌谱窄，不良反应多；70年代以来又开发了第二代、第三代大环内酯类。第二代常用药物有：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等，特点是不易被胃酸破坏、生物利用度高、半衰期长、抗菌谱广、不良反应少、广。</p><p>9、大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素,Macrolides, lincomycins and peptidic antibiotics,抗感染药物,抗生素,合成抗细菌药,抗真菌药物,抗病毒药 抗原虫药,-内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 头霉烯类 青霉烯类 碳青霉烯类 单环类 -内酰胺酶抑制剂的复方制剂,大环内酯类 林可霉素类 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 甘氨酰环素类 糖肽类 抗结核药,喹诺酮类 硝咪唑类 磺胺类 呋喃类 恶唑烷酮类,抗真菌抗生素 合成抗真菌药,大环内酯类,1,糖肽类,林可酰胺类,2,3,Thank You !,是一类具有1416元大内酯环特征结构且抗菌作用相近的抗生素，均呈弱碱性，。</p><p>10、大环内酯类抗生素,院 系：医学院 授课教师：陈秋,PINGDINGSHAN University,2,红霉素结构,大环内酯类,阿奇霉素结构,3,4,5,教学目标,1掌握红霉素的抗菌作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。 2. 熟悉阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素的特点和适应症。,6,1、红霉素属于14元环结构.是大环内酯类中最早被发现（1952）问世，其耐药性已普遍存在。 2、20世纪70年代螺旋霉素发现（16元环）。 3、自20世纪80年代以来，开发出多种半合成大环内酯类（罗红、阿奇、克拉霉素）:抗菌活性增强，不良减少，临床适应证扩大到包括衣原体，支原体及分支杆菌。</p><p>11、第三十七章 大环内酯类、 林可霉素类及万古霉素,2019,-,1,第一节 大环内酯类抗生素,大环内酯类是一类具有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。 其疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。,2019,-,2,细菌对大环内酯类抗生素产生不完全交叉耐药性。 耐药机制： 1、抗生素进入菌体内的量或外排：如G-菌可增强其脂多糖外膜的屏障作用药物难以进入菌体内。金葡菌通过外排泵作用药物外排。 2、产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶及葡萄糖酶等 3、靶位的结构。</p><p>12、第7章 大环内酯类抗生素,具有14-16个碳骨架的大环内酯环及配糖体组成的抗生素 第一代：红霉素 ( erythromycin ) 乙酰螺旋霉素 麦白霉素 麦迪霉素 交沙霉素,2019,-,1,大环内酯类抗生素,第二代：克拉霉素 ( clarithromycin ) 阿奇霉素（ azithromycin ） 罗红霉素 罗他霉素 第三代：泰利霉素 ( Telithromycin ) 噻霉素 ( Cethromycin ),2019,-,2,大环内酯类的共同特点：,1. 抗菌谱 抑菌剂，高浓度杀菌，碱性环境中抗菌活性增强。 第一代：对大多数G菌（包括耐甲氧西林金葡菌（MRSA)、部分G球菌、某些G杆菌（军团菌、胎儿弯曲菌、百日咳、流。</p><p>13、大环内酯类抗菌素特点及临床应用,宋秀杰,分类,14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素,抗菌谱：,多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性 抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌，通过抑制蛋白质合成发挥抑菌作用。,耐药机制,1产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰。</p><p>14、大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素,Macrolides, lincomycins and peptidic antibiotics,抗感染药物,抗生素,合成抗细菌药,抗真菌药物,抗病毒药 抗原虫药,-内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 头霉烯类 青霉烯类 碳青霉烯类 单环类 -内酰胺酶抑制剂的复方制剂,大环内酯类 林可霉素类 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素类 甘氨酰环素类 糖肽类 抗结核药,喹诺酮类 硝咪唑类 磺胺类 呋喃类 恶唑烷酮类,抗真菌抗生素 合成抗真菌药,大环内酯类,1,糖肽类,林可酰胺类,2,3,Thank You !,是一类具有1416元大内酯环特征结构且抗菌作用相近的抗生素，均呈弱碱性，。</p><p>15、第三十七章 大环内酯类抗生素 (Macrolides antibiotics）,激光美容网,http:/www.hbjiguang.com,（16元环）,大 环 内 酯 类 抗 生 素,是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素,第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素,（14元环）,第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素,（14元环）,（15元环） （16元环）,第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin）,（一）体内过程,1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素；,2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏。</p><p>16、第二节 大环内酯类、林可霉素类、多肽类及其他抗生素,一、大环内酯类：,大环内酯类是一类含有大环内酯环结构的抗生素，其疗效肯定，无严重不良反应，主要用于G+球菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。1952年发现了第一代药物如：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素等，本类生物利用度低，抗菌谱窄，不良反应多；70年代以来又开发了第二代、第三代大环内酯类。第二代常用药物有：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等，特点是不易被胃酸破坏、生物利用度高、半衰期长、抗菌谱广、不良反应少、广。</p><p>17、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,Macrolides, Lincomycins & Polypeptides Antibiotics,第一节 大环内酯类,共同结构： 具1416碳内酯环共同结构。 14元环，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。 15元环，阿奇霉素。 16元环，麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。,沈阳最好的妇科医院http:/www.024sdfk.com/ 沈阳专业治疗男科的医院http:/shuguang01.b2b168.com/ 沈阳专业治疗外阴白斑的医院http:/www.ljyy120.net/ 沈阳最专业的妇科。</p><p>18、1,前瞻思考？,1、某患者，G+菌感染，但对内酰胺类抗生素过敏，怎么办？,2,2,讲授内容： 大环内酯类抗生素 林可霉素及克林霉素,【内容提要】,3,【学习要求】,掌握 大环内酯类、林可霉素类抗生素的抗菌机制、抗菌谱 及临床应用。,4,第一节 大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素？ 具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素。,5,红霉素-14元环,阿奇霉素-15元环,乙酰螺旋霉素-16元环,6,疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和 厌氧球菌等感染的首选药。 目前，已相继开发了二代大环内酯类抗生素。,概 况,7,克拉霉素 罗红霉素,14元。</p>