药物化学课件
几种抗肿瘤成分及其研究进展 李萍 概述抗肿瘤药物的分类三种抗肿瘤成分及对应的药物开发中的抗肿瘤药物癌症的预防 概述 什么是肿瘤 Tumor Neoplasm 机体在各种致瘤因素的作用下 局部组织的细胞在基因水平上失去对其。本章药物大多数具有解热、镇痛、抗炎三种作用。化学药物。比较常用的环变换的方法有。
药物化学课件Tag内容描述:<p>1、第 2章 镇静催眠 药、抗癫痫及 抗精神失常药 1 42.5% 随着生活节奏加快 、工作压力增大, 失眠现象越来越普 遍。最近的一次问 卷调查数据显示, 中国有 42.5%的人 存在着不同程度的 失眠问题,其中一 半以上的人会在白 天精神不振。 统统 计计 失眠 2 人的睡眠时间 3 我们究竟需要多少睡眠 量 ? 充足的睡眠量指第二天不觉得思睡。 如果思睡影响了日常的生活,那您需要 更多的睡眠。 不同生命阶段需要不同的睡眠需求。 婴儿 24h 幼儿 9-12h 学童 9-10h 成年人 7-9h 老人 5-7h 4 失眠的定义 n 失眠是 睡眠的发生或维持发生障碍 ,使睡 眠的。</p><p>2、药物化学药物化学 Medicinal ChemistryMedicinal Chemistry 第一章第一章 绪论绪论 Introduction 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章第四章 循环系统药物循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 Digestive System Agents 第六章第六章 镇痛药和非甾体抗炎药镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章第七。</p><p>3、非甾类抗炎药非甾类抗炎药 (Nonsteroidal Anti-Nonsteroidal Anti- inflammatory Drugs, NSAIDsinflammatory Drugs, NSAIDs) 第一节第一节 非甾类抗炎药的作用机理非甾类抗炎药的作用机理 (Action Mechanism of Nonsteroidal AntiAction Mechanism of Nonsteroidal Anti -inflammatory Drugs-inflammatory Drugs) 一、炎症的病理一、炎症的病理 发炎是机体对感染的一种防御体制,主要表现为红肿发炎是机体对感染的一种防御体制,主要表现为红肿 ,疼痛等。其发病机理为:抗原进入病人体内,与关,疼痛等。其发病机理为:抗原进入病人。</p><p>4、第十章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 知识目标: u了解解热镇痛药和非甾体抗炎药 的概念、分类、结构改造以及作用机制 u理解阿司匹林的化学名、合成路线 u理解芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关 系 u掌握典型药物的化学结构、理化性质及 作用特点 u掌握非甾体抗炎药结构类型 学习目标 能力目标: u能写出阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠 、布洛芬、萘普生及别嘌醇的结构式;能认识 贝诺酯、吲哚美辛、吡罗昔康、塞来昔布、丙 磺舒等药物的结构式 u能应用阿司匹林等典型药物的理化性质解决该 类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应 用问。</p><p>5、第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 维持生命最重要的系统 全球每年约有1700万人死于心脑血管疾病,其 中有一半以上死于急性心肌梗死。 目前,全球有高血压患者亿,高血压患病率 约为10,我国41%的死亡原因为心血管疾病。 心血管系统处方药市场已超过1000亿美元,销 售额居所有药品销售大类的首位。 心脑血管疾病现状 心血管药物的分类疾病 强心药 抗心绞痛药 抗心律失常药物 抗高血压药物 降血脂药物 抗血栓药 心血管药物的分类作用机制 作用于离子通道 作用于受体和递质 作用于酶 心脏与电生理 u心脏是电生理特点最显著的器。</p><p>6、主要内容: 一、地西泮的药理作用、作用机制 、 临床用途、不良反应 二、巴比妥类的药理作用、临床用途 及不良反应 第八章 镇静催眠药 镇静催眠药: 是一类对CNS具有抑制作用,能引起 镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂 量的增加,依次产生抗焦虑、镇静催眠 、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。 巴比妥类镇静催眠药还可产生麻醉作用 。 睡眠与睡眠障碍 1、睡眠生理 可分两种时相: (1)慢波睡眠时相(非快动眼睡眠 ) (2)快波睡眠时相(快动眼睡眠 ) 生理睡眠 非快动眼睡眠相 快动眼睡眠相 (NREM) (REM) 时间 80120分/次 2030分/次 。</p><p>7、第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药(Sedativehypnotics ) 抗癫痫药(Antiepileptics) 抗精神失常药(Antipsychiatric drugs) 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药 镇静催眠药: 使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴 奋受到抑制,使人变为平静、安宁,进 入睡眠状态。 抗精神失常药: 在不影响意识的条件下能控制躁动、 焦虑、忧郁及消除幻觉,使人产生安定 作用,加大剂量不会引起麻醉。 第一节镇静催眠药 苯二氮 类 巴比妥类 其它类 一、苯二氮 类药物 Benzodiazepines 结构改造 N上的O和脒的结 构都不是活性必 要部分 5位芳环上引入 Cl,F;。</p><p>8、第二十二章第二十二章 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 NonsteroidalNonsteroidal AntiinflammatoryAntiinflammatory Drugs Drugs n n 炎症炎症是机体对各种炎性刺激引起组织损害是机体对各种炎性刺激引起组织损害 而产生的一种基本病理过程。而产生的一种基本病理过程。 n n 是机体对感染的一种是机体对感染的一种防御机制防御机制。 n n 炎症主要表现为炎症主要表现为红肿、疼痛红肿、疼痛等。等。 n n 对于炎症的治疗,早期曾广泛使用对于炎症的治疗,早期曾广泛使用糖皮质糖皮质 激素类抗炎药激素类抗炎药,但长期使用会产生依赖性,但长期。</p><p>9、第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic Agents 化学治疗药分类 喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 磺胺类抗菌药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物 第一节、喹诺酮类药物 QuinoloneQuinolone Antimicrobial Agents Antimicrobial Agents 30-40年代磺胺药物的上市,开创了人工合成 抗感染疾病化疗药物的新纪元.合成5500个化合物,20余种药物上市 40年代抗生素的发现,成为一类治疗感染疾 病的药物。形成生物发酵获得天然抗生素药物10余种 在抗虐药氯喹的结构改造中,于1962年找到新 型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药 物的新领域。至78年。</p><p>10、第二章 抗 肿 瘤 药,Antineoplastic agents,本章学习重点,抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类; 烷化剂的分类,干扰DNA和核酸合成的药物的分类,抗代谢药物分类; 烷化剂中氮芥类的主要药物的结构、作用机理、理化性质、相关的合成方法。 重点药物氮甲、环磷酰胺、卡莫斯汀、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤,肿瘤分类,什么是肿瘤?,肿瘤是指人体器官组织的正常细胞在各种因素影响下突变为异常细胞,且过度增殖失控生长,而形成的新生物。,肿瘤的治疗方法?,手术治疗 放射治疗 药物治疗(化学治疗) 生物治疗/基因治。</p><p>11、第五章 外周神经系统药物,拟胆碱和抗胆碱药,乙酰胆碱的生物合成,乙酰胆碱受体(AChR)分类,M-受体(毒蕈碱型受体) 对毒蕈碱(Muscarine)较 敏感 位于副交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上,N-受体(烟碱型胆碱受体) 对烟碱(Nicotine)比较敏感 位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上,乙酰胆碱受体分型及性质,第一节 拟胆碱药 一、分类,胆碱受体激动剂(直接作用 ) 胆碱酯酶抑制剂(间接作用 ),二、胆碱受体激动剂,(一)氯贝胆碱 ( Bethanechol Chloride),氯化2-(氨基甲酰)氧基-N,N,N-三甲基-1-丙胺,1,2,3,【发现】,先导物 乙酰。</p>