动物所开展有机磷农药在环境及食品中的安全性评价研究取得重要进展

动物所开展有机磷农药在环境及食品中的安全性评价研究取得重要进展 发表日期： 2011-03-01 发稿人： 朱江 有机磷农药是我国使用量最大的一类农药，其中敌百虫（ O，O-二甲基 (2 ，2 ，2- 三氯-1-羟基乙基)磷酸酯）因用途 广泛在农林植保、水产养殖甚至卫生害虫控制上长期大量使用，但这类农药由于毒性较大，对环境的影响及其对农产品与食 品的安全性问题也一直令人担忧。已知敌百虫对害虫有很强的胃毒作用，并兼有毒杀作用，对植物具有渗透性，适用于甘蓝、 水稻、麦类、果树、棉花等作物的咀嚼式口器害虫的防治，也常用于畜禽寄生虫及水产类动物疾病的防治。但是，在使用过 程中以及用药以后，敌百虫很容易降解为毒性更大的敌敌畏（通常比敌百虫本身的毒性高出 10 倍！）。由于技术上的限制， 长期以来一直缺乏能同时准确检测敌百虫和敌敌畏两种农药的方法，敌百虫降解为敌敌畏的转化率也不是十分明确，尤其是 在作物和土壤中的降解情况更是知之甚少。 中国科学院动物研究所分子毒理学研究组/农业虫害鼠害综合治理研究国家重点实验室农药残留分析检测实验室近年来 对以敌百虫为代表的有机磷农药的毒理学效应及其使用的环境安全性问题进行了深入研究。针对分析测定的技术瓶颈，首先， 在样品处理方面，采用改进的德国标准 S19 方法对被检测样品进行净化处理，并使用大口径气相色谱技术进行测定，以减 少检测过程中的降解，建立了同时测定敌百虫及其降解物敌敌畏的分析方法。在此基础上，通过选择气候、土壤类型差异较 大的北京和云南昆明两地野外栽培作物甘蓝对敌百虫的降解和转化及其降解产物敌敌畏的进一步降解进行了研究，详细分析 了环境温度、降雨量、土壤性质等因素对敌百虫及其降解产物敌敌畏转化及降解的影响，并测定了上述两种农药在甘蓝收获 季节的残留量，评估了其使用的安全性。 该项研究由分子毒理学研究组李薇主持，历时 4 年完成。目前，研究成果已经由研究论文形式发表在环境生物学国际 著名刊物 Chemosphere 上（论文第一作者：李薇；联系作者：分子毒理学研究组组长伍一军；相关链接：Wei Li, Yan Ma, Li Li, Dong-Mei Qin, Yi-Jun Wu. The dissipation rates of trichlorfon and its degradation product dichlorvos in cabbage and soil. Chemosphere. 2011, 82:829-833. 原文链接）。 该项研究为国家相关部门对以敌百虫为代表的有机磷农药在农作物及农产品中的最大残留限量的确定以及这类农药的合 理使用准则的制定提供了科学依据。 戴建武实验室在子宫损伤的定向修复研究中取得重要进展 胎着床和生长提供了重要的内环境，严重的子宫内膜损伤如手术后的宫内粘连、疤痕等可 阻碍胚胎着床与胎盘形成，并最终导致不育。由于子宫内环境和功能的有序性与复杂性， 目前尚缺乏有效的治疗手段。中国科学院遗传发育所戴建武研究员领导的再生医学实验室 与南京鼓楼医院合作，以天然支架材料胶原为基础，制备了适合子宫损伤修复的功能支架 材料，并用动物模型验证了此功能支架材料可以有效促进子宫损伤的修复。 在这项研究中，他们制备了能特异结合胶原的成纤维细胞生长因子，可与胶原支架材 料特异结合形成功能支架材料；建立了大鼠子宫部分切除损伤模型，并将功能支架材料应 用于子宫损伤修复，结果表明此功能支架材料可有效促进损伤子宫的内膜层、肌肉层细胞 的再生以及组织的血管化，功能实验结果表明修复的子宫可有效促进胚胎的着床和发育， 显示了良好的临床应用前景。 具有抗 HIV 活性的取代 1, 2, 3-三唑并嘧啶新化合物 杨铭, 袁德凯, 庞瑞芳, 张春雷 ZL200510055643.7 北京大学 降高血压药拉西地平的合成工艺 黄河清, 李中军, 王安邦, 蔡孟深 ZL 200410050176.4 北京大学 降高血压药拉西地平的合成工艺 申请号/专利号： 200410050176 本发明涉及新的降高血压新药拉西地平（）的合成新工艺，该工艺 包括：（）让邻苯二甲醛（）与 氨基巴豆酸乙酯（ ）在质子或非质子性溶剂中 在有机酸催化剂存在下反应，得到化合物（）；（）化合物（）与磷酸酯（）在 质子或非质子性溶剂中在碱的存在下反应生成拉西地平。该工艺反应路线短，操作简便， 成本低。 申请日： 2004 年 06 月 25 日 公开日： 2005 年 03 月 16 日 授权公告日： 2009 年 10 月 28 日 申请人/专利权人： 北京大学 申请人地址： 北京市海淀区学院路 38 号北京大学医学院化学生物学系 发明设计人： 黄河清;李中军;王安邦;蔡孟深 专利代理机构： 北京金信联合知识产权代理有限公司 代理人： 南霆 专利类型： 发明专利 分类号： C07D211/90;C07F9/40;A61P9/12 前言：目的完成钙拮抗剂拉西地平 合成的新工艺。方法以 邻苯二甲醛、 氨基巴豆酸乙酯、 三苯基亚膦基乙酸叔丁酯为原料 ,采用常规的化学合成法合成。结果采用先形成二氢吡啶 环 ,再通过 Wittig 反应制备 烯烃双键的顺序 ,拓展了拉西地平合成的新工艺。 结论新工 艺与专利文献相比 ,具有收率高、操作简便的特点 ,更适于工业化生产。 拉西地平片说明书 产品名称 拉西地平片 英文名称 LACIDIPINE TABLETS 产品分类 药品/化学药品/ 循环系统药物 用途分类 心脑血管类/高血压 主要成份 拉西地平 剂 型 片剂 用 途 高血压。 用法用量 成人起始剂量 4mg 每日 1 次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要 3- 4 周可增加至 6mg，8mg 一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量 为 2mg 每日 1 次。 产品说明 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙 通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收 缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾 血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因 此能防止移植患者出现环孢素 A 诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分 沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他 钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对 Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示,最大重复剂量：鼠为 32mg/kg（1 个月）或 20mg/kg（6 个月） ，狗为 8.5mg/kg（1 个月）或 5mg/kg（6 个月） 。与本品药效性相关的变 化包括心动过速及便秘。通过狗 60 周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（ 1mg/kg 和 5mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变 性。 【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为 2%- 9%，用更敏感分析方法平均为 18.5%（4-52%） 。吸收后 95%药物与蛋白结合，主要是白蛋 白及 -1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2 种为吡 啶类，2 种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷 峰比大于 60%。血浆清除率为 1.1L/kg，稳态时终末 T1/2 为 12-15 小时。 【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为 2%-9%， 用更敏感分析方法平均为 18.5%（4-52%） 。吸收后 95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及 -1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2 种为吡啶类， 2 种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大 于 60%。血浆清除率为 1.1L/kg，稳态时终末 T1/2 为 12-15 小时。 【不良反应】最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包 括红斑和搔痒） ，胃纳不佳，恶心，多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。 【禁忌症】对本品成分过敏者。 【注意事项】肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作 用。本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。一般不明显影响的实验室检查或血 液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。虽然本品不影响传导系统和心肌收 缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应 关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。 【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利 弊。(2)本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。(3)本品有引起子宫 肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。 【儿童用药】本品尚无用于儿童的经验。 老年患者用药：老年人初始剂量为 2mg，每日 1 次，必要时可增至 4mg 及 6mg,每日 1 次。 可以长期连续用药。 【药物相互作用】(1)与 阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。(2)与西咪替丁合用， 可使本品血药浓度增高。(3)与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加 17%，对 24 小时平均 地高辛水平无影响。(4)与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC） 。(5)与华 法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。 药物过量：尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。 【贮藏】遮光、密封保存。 包装：(1)2mg (2)4mg 拉西地平片说明书的延伸阅读说明书的概念 说明书，是以应用文体的方式对某事或物来进行相对的详细表述，使人认识、了解到某事 或物。说明书要实事求是，有一说一、有二说二，不可为达到某种目的而夸大产品的作用 和性能。说明书要全面的说明事物，不仅介绍其优点，同时还要清楚地说明应注意的事项 和可能产生的问题。产品说明书、使用说明书、安装说明书一般采用说明性文字，而戏剧 演出类说明书则可以以记叙、抒情为主。说明书可根据情况需要，使用图片、图表等多样 的形式，以期达到最好的说明效果。 From: 两全其美网校城() Url:/article-289473- 1.html 电工所研制的盲文打印机成功应用于广州亚残运会 作者：郭少朋 日期：2010-12-21 信息来源：微纳加工技术研究部 【背景色 】 【字体： 大 中 小】 中国科学院电工研究所在环保亚运、科技亚运的理念下对刚刚研制的胶点盲文打印 机进行了升级改造，其便携性可靠性进一步提高。在亚残运会期间服务于亚运城的国际 广播中心（IBC）和运动员村竞赛信息查询中心（PV-info） 。 接到亚组委的订单合同之后，电工所在一个月之内对刚研制出的展现于世博会的胶 点盲文打印机进行