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第七章第七章 药物动力学药物动力学 一、选择题一、选择题 1.单室模型口服给药,血药浓度时间曲线下面积为: ( ) A. FX0/(KV) B. X0/(KV) C. FX0/K D. FX0/V 2.药物动力学中,AUC 为血药浓度时间曲线下面积,通常所用的计算方法是: ( ) A. 梯形法 B. 残数法 C. 拉普拉斯变换 D. 亏量法 3.以下学科中不属于药物动力学相关学科的是: ( ) A. 生物化学 B. 药理学 C. 生物药剂学 D. 临床药学 4.以下给药途径中与公式 Ck0(1-e-Kt)/(KV)相符的是: ( ) A. 静脉注射 B. 口服给药 C. 静脉注射与滴注 D. 静脉滴注 5.以下给药途径中,与公式 CC0e-Kt相符的是: ( ) A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 静脉滴注 D. 静脉注射与滴注 6.测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465 h-1,则它的生物半衰期为: ( ) A. 4 h B. 1.5 h C. 2.0 h D. 0.693 h 7.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是: ( ) A. 表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小 B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C. 表观分布容积不可能超过体液量 D. 表观分布容积具有生理学意义 8.单室模型静脉滴注给药,血药浓度时间关系式为: ( ) A. Ck0(1-e-Kt)/(KV) B. CC0e-Kt C. Ck0(1-e-Kt) D. C( k0-e-Kt)/(KV) 9.下列关于药物在体内半衰期的叙述正确的是: ( ) A. 随血药浓度的下降而缩短 B. 随血药浓度的下降而延长 C. 在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关 D. 与首次服用的剂量有关 10.为迅速达到血浆药物浓度峰值,可采取下列措施: ( ) A. 每次用药量加倍 B. 缩短给药间隔时间 C. 首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量 - 2 - D. 延长给药间隔时间 11.消除速度常数的单位是: ( ) A. 时间 B. 毫克/时间 C. 毫升/时间 D. 时间的倒数 12.静脉注射与静脉滴注同时给药适用于: ( ) A. 吸收慢的药物 B. 半衰期短的药物 C. 吸收迅速的药物 D. 半衰期长的药物 13.以下特点中不属于隔室模型理论特点的是: ( ) A. 抽象性 B. 随意性 C. 客观性 D. 近似性 14.公式 Ck0(1-e-Kt)/(KV)中,K0的意义为: ( ) A. 静脉滴注速度 B. 肾消除速率常数 C. 吸收速率常数 D. 总消除速率常数 15.单室模型中,参数 tmax2.303lg(Ka/K)/(Ka-K)属于以下给药途径中的: ( ) A.静脉注射 B.口服给药 C. 静脉滴注 D. 静脉滴注与注射 16.下列关于药物在体内半衰期的叙述正确的是: ( ) A. 随血药浓度的下降而缩短 B. 随血药浓度的下降而延长 C. 在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关 D. 与首次服用的剂量有关 17.用尿排泄速度法计算药物的消除速率常数,以下说法正确的是: ( ) A. 用排泄速度的对数值对集尿的开始时间作图 B. 用排泄速度的对数值对集尿的中点时间作图 C. 用排泄速度的对数值对集尿的终点时间作图 D. 作出直线的斜率是尿排泄速率常数 18.已知某药物的 t1/2=3.5,则该药物的消除速率常数 K 为: ( ) A. 2.426 h B. 0.198 h C. 0.426 h-1 D. 0.198 h-1 19.静脉滴注给药时,药物进入体内的动力学过程为: ( ) A. 零级过程 B. 一级过程 C. 非线性过程 D. 二级过程 20.关于用亏量法计算药物的消除速率常数,以下说法正确的是: ( ) A. 整个集尿间隔应该长达半衰期的 3 到 4 倍 B. 整个集尿期间的的任何一份尿液不得随意丢弃 C. 对于半衰期长的药物,该法优于尿排泄速度法 D. 在图上决定一个点,只要连续的两份尿样就可以 21.关于隔室模型理论,以下说法不正确的是: ( ) A. 隔室模型理论把机体看作一个系统,药物在该系统中量的增长、消退,是根据动力 学原理进行的 - 3 - B. 单室模型把机体看作一个隔室,药物进入其中后迅速分布达到平衡 C. 双室模型中,各外室与中央室之间有药物交流,是双向可逆过程 D. 双室模型中,一般将血液或血流丰富的组织器官划分为周边室 22.双室模型静脉注射给药,血药浓度时间关系式中, 的意义为: ( ) A. 吸收速率常速 B. 慢配置速率常数 C. 快配置速率常数 D. 消除速率常数 147.下列关于稳态血药浓度叙述正确的是: ( ) A. 药物不管采用何种给药方式,总存在稳态血药浓度 B. 当达到稳态血药浓度时,药物的吸收速度等于药物的消除速度 C. 药物的稳态血药浓度与给药剂量和给药速度无关 D. 只有在单室模型药物中,才存在稳态血药浓度 23.某药静脉注射后的血药浓度时间关系式为:C78e-0.46t,则该药的 t1/2为: ( ) A.1.0 h B.1.5 h C.2.0 h D. 2.5 h 二、填空题二、填空题 1. 理论把机体看作一个系统,这个系统是由隔室组成,而药物在该 体系中量的增长、消退,是根据动力学原理进行的。 2. 隔室模型理论中,各外室与中央室之间有药物的交流,是 过程。 3. 隔室模型的划分具有一定客观性,它是从 特征来划分的。 4. 药物动力学运用动力学原理研究药物的体内过程,药物在各隔室间的转运过程是依据 。 5. 根据质量作用定律,反应速度与反应物浓度间的比例常数称为 。 6. 单室模型静脉注射给药,药物以一定量的原形药物通过尿排出,排泄速度的对数值对时 间作出的直线的斜率是 。 7. 肾清除率定义为单位时间内从肾中排泄掉的药物相当于 的体积 数。 8. 某些药物当剂量增加到一定范围以后,生物半衰期随着剂量增加而延长,这些药物在体 内的清除具有非线性动力学特征,通常可用 来表征。 9. 药物的体内过程比较复杂,在一些因素为一恒定值时,这种转运过程近似一级,或从客 观上表现出来为一级过程,故常称为 。 10. 公式 dX/dt-KX 中,K 为 。 11. 公式 dX/dt-KX 中, “-”号表示 。 - 4 - 12. 公式 lg(Xu-Xu)lg Xu-Kt/2.303 中,Xu-Xu项常称为 ,或者称为亏量。 13. 单室模型静脉注射给药时,用尿排泄速度法求 K 时药物消除速度的波动性很大,有时 数据散乱难以估计药物的生物半衰期,为克服这一困难,可采用 。 14. 药物动力学中,AUC 为血药浓度时间曲线下面积,通常用 来求算。 15. 单室模型口服给药时,为计算药物的吸收速率常数 Ka,常采用 。 16. 单室模型静脉滴注给药时,当输入速度与消除速度相等时,血药浓度维持在一个恒定 的浓度,此时的血药浓度称为 。 17. 与单隔室模型一样,在多隔室模型系统中,药物的消除和室间药物的转运均假设符合 。 18. 多剂量给药,公式 CC0(1-e-nK)e-Kt/(1-e-K)中,是指 。 19. 作为缓、控释制剂,在多剂量给药后,用 能更准确地反映它们 药物释放那个快慢。 20. 具有 的药物,其血药浓度时间曲线下面积与剂量不成正 比,因此估算其生物利用度时不能用血药浓度时间曲线下面积来估算。 21. 药物在血中浓度的时间过程曲线通常可看作为统计的分布曲线,可用 进行分析。 三、判断改错题三、判断改错题 1. 由于机体的生理特征,隔室模型主要是链状隔室模型。 ( ) 2. 如果药物在血液中的浓度高于在其它体液中的浓度,则计算出来的表观分布容积值将会 偏大。 ( ) 3. 按照常用剂量情况下,对大多数药物来说,其吸收速率常数常常大于消除速率常数。 ( ) - 5 - 4. 单室模型口服给药时,使用残数法的主要目的是求算药物的总消除速率常数。 ( ) 5. 当临床上以恒速静脉输入药物时,药物进入机体的速度与浓度无关,此时即为零级过程。 ( ) 6. 稳态平均血药浓度是一个多剂量给药情况下非常有用的参数,所谓平均就是最高值与最 低值的代数平均值。 ( ) 7. 凡具有非线性消除的药物,除非在浓度极低时,否则其生物半衰期并非为一定值,它随 着浓度增高而延长。 ( ) 8. 具有非线性消除的药物,生物利用度不能用血药浓度时间曲线下面积来估算。 ( ) 9. 在多隔室模型系统中,药物的消除设想为表观一级过程进行,而且室间的药物转过程亦 假设符合一级过程。 ( ) 四、名词解释四、名词解释 1. 药物动力学 2. 生物半衰期 3. 肾清除率 4. 波动百分率 5. 零阶矩 6. 一阶矩 7. 药效学 8. 速率常数 9. 表观分布容积 10. 稳态血药浓度 五、问答题五、问答题 1. 简述你对药物动力学中隔室模型理论的理解。药物动力学隔室模型的概念具有哪些特点? - 6 - 2. 用尿药数据估算单室模型静脉注射给药的药动学参数,试比较排泄速度法和亏量法的优 缺点。 3. 简述隔室模型理论中单室模型与双室模型的区别。 六、计算题六、计算题 1. 某药静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式 为:lg(X/t)-0.0299t+0.6211,已知该药属单室模型,分布容积 30 L,求该药的 t1/2,Clr,以及 80h 的累积尿药量。 2. 某药静脉注射 1000 mg 后,定时收集尿液,已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系式 为:lg(X/t)-0.0299t+0.6211,已知该药属单室模型,分布容积 30 L,求该药的 t1/2,Ke,以及 72h 的累积尿药量。 3. 静脉注射某药物 1000 mg 后,在 10 min 和 15 min 测得的体内血浆药物浓度分别为 3.8 mg/100ml 和 2.05 mg/100ml,已知该药属单室模型,试估算该药的表观分布容积 V 和消除 速率常数 K。 4. 某患者体重 50 kg,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少? 滴注经历 10 小时的血药浓度是多少?(已知该药属于单室模型,t1/23.5 h,V2 L/kg) 5. 某单室模型药物,t1/24.0 h,V80 L,以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因, 问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 小时的血药浓度是多少? 6. 对某患者静脉滴注利多卡因,已知该药属于单室模型,t1/21.9 h,V100 L,若要使 稳态血药浓度达到 3 mg/L,应取 k0值为多少? 7. 某一单室模型药物,生物半衰期为 3.0 h,表观分布容积为 10 L,今以每小时 30 mg 速 度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少? 8. 给某患者静脉注射某药 20 mg,同时以 20 mg/h 的速度静脉滴注该药,问经过 4 h 体内 血药浓度是多少?(已知该药属于单室模型,t1/240 h,V50 L) 9. 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.52.5 mg/L,已知该药属于单室模型, t1/255 h,V60 L。今对一患者,先静脉注射 10 mg,半小时后以每小时 10 mg 速度滴 注,试问再经 2.5 小时是否达到治疗所需浓度? 10. 已知大鼠口服蒿苯酯的 Ka1.905 h-1,K0.182 h-1,V4.25 L,F0.80,如口服 剂量为 150 mg,试计算 tmax,Cmax及 AUC。 11. 某一单室模型药物,生物半衰期为 5 h,问静脉滴注达稳态血药浓度的 95需要多少 时间? - 7 - 12. 肝素属于单室模型药物,对某患者的半衰期为 0.8 小时,理想的稳态血药浓度为 0.3 mg/L,V=4.5 L,问应取滴注速度为多少? 13. 某药有效血药浓度为 5 mg/L,表观分布容积为 20 L,生物半衰期为 2.0 小时,如想给 药后体内立即达到有效血药浓度,并维持该水平,求应静注的剂量和静脉滴注的速度是多 少?(已知该药符合单室模型) 14. 已知某药口服后体内药时过程符合单室模型,口服后有80%可被吸收进入体循环, Ka=1 h-1,K=0.1 h-1,V=10 L,某患者今服用该药 250mg,求服药后 5 小时的血药浓度。 15. 某药的有效治疗浓度为 26 mg/L,已知 V= 2 L/Kg,t1/2=3.5 h,对一位体重为 50 Kg 的病人,以每分钟 20mg 速度滴注,问滴注时间不能超过多久?停注后能在有效 血药浓度范围内维持多久? 16. 某药符合单室模型,今静注 100 mg 后 1 h 测得血药浓度为 20 mg/L,10 h 后为 2 mg/L,求该药的生物半衰期? 17. 已知某抗生素的消除速度常数 K=0.27 h-1,最低抑菌浓度为 116 mg/L,一个体重为 75 Kg 的病人,其表观分布容积 V=0.195 L/Kg,医生希望维持 8 mg/L 的治疗浓度,现

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