药物化学 纲要

第一章第一章 绪论绪论 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 异戊巴比妥异戊巴比妥 镇静、催眠、抗惊厥 地西泮地西泮 安定镇静催眠、肌肉松弛、抗惊厥 用于治疗神经官能症 酒石酸唑吡坦酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节第二节 抗癫痫药物抗癫痫药物 苯妥英钠苯妥英钠 治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效 卡马西平卡马西平 治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比卤加比 治疗癫痫 第三节第三节 抗精神病药抗精神病药 盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节第四节 抗抑郁药抗抑郁药 盐酸丙咪嗪盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节第五节 镇痛药镇痛药 盐酸吗啡盐酸吗啡产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药 盐酸哌替啶盐酸哌替啶 常用于分娩时镇痛 盐酸美沙酮盐酸美沙酮 主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一 2 第六节第六节 中枢兴奋药中枢兴奋药 咖啡因咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致 记忆障碍及弱智儿童 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 第一节第一节 拟胆碱药拟胆碱药 一、一、胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 氯贝胆碱氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 毛果芸香碱毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 二、二、乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明溴新斯的明 供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。大剂 量可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪等。可用阿托品对抗 盐酸多奈哌齐盐酸多奈哌齐 治疗 AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著 疗效 第二节第二节 抗胆碱药抗胆碱药 一、一、M 受体拮抗剂受体拮抗剂 硫酸阿托品硫酸阿托品 用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏 绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳， 还用于有机磷酸酯类中毒的解救 溴丙胺太林溴丙胺太林 对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃 液分泌 哌仑西平哌仑西平 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，是一种新型的治疗消化性溃疡药 3 二、二、N 受体拮抗剂受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵苯磺阿曲库铵 肌松 泮库溴铵泮库溴铵 肌松药，静注适用于各类手术、气管插管术、破伤风及惊厥时的肌肉松弛 第三节第三节 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 肾上腺素肾上腺素 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。与局部 麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血 盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 可预防支气管哮喘发作和治疗轻症支气管哮喘。但对重症和急性支气管哮喘发作效 果较差。也可治鼻塞。还可防治局麻药硬膜外、蛛网膜下腔麻醉和某些药物如氯丙嗪引起的低血 压。可缓解荨麻疹和血管神经性水肿引起的皮肤瘙痒 沙丁胺醇沙丁胺醇 治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛 第四节第四节 组胺组胺 H1受体拮抗剂受体拮抗剂 马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性 皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病 氯雷他定氯雷他定 用于减轻过敏性鼻炎的症状，及治疗荨麻疹和过敏性关节炎 盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪 抗过敏药 咪唑斯汀咪唑斯汀 可以治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 第五节第五节 局部麻醉药局部麻醉药 盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因盐酸利多卡因 盐酸达克罗宁盐酸达克罗宁 第四章第四章 循环系统药物循环系统药物 第一节第一节 受体阻滞剂受体阻滞剂 4 盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔 用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或 室性早搏及高血压等病的治疗 第二节第二节 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 硝苯地平硝苯地平 1.高血压：用于轻、中度高血压 2.心绞痛 3.急性左心衰竭 4.雷诺综合征：解除血管痉挛， 增加支端供血。也可用于冻疮的治疗 盐酸地尔硫卓盐酸地尔硫卓 可用于轻、中度高血压。对劳累型心绞痛及冠脉痉挛引起的变异型心绞痛在内的 各种缺血性心脏病均有效。也有减缓心率的作用 第三节第三节 钠、钾通道阻滞剂钠、钾通道阻滞剂 一、钠通道阻滞剂一、钠通道阻滞剂 硫酸奎尼丁硫酸奎尼丁 治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动 盐酸美西律盐酸美西律 用于各种室性心率失常，如过早搏动、心动过速，尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心 脏手术所引起者 二、钾通道阻滞剂二、钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮盐酸胺碘酮 治疗心绞痛和抗心律失常，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常 第四节第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂 一、血管紧张素转化酶抑制剂一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 卡托普利卡托普利 1.轻、中、重度各型高血压:尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺血心脏病及糖尿病所 致肾病的高血压患者的治疗 2.慢性心功不全 二二、血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂 氯沙坦氯沙坦 抗高血压 第五节第五节 NO 供体药物供体药物 硝酸甘油硝酸甘油 治疗心绞痛 第六节第六节 强心药强心药 地高辛地高辛治疗充血性心力衰竭，房颤及心率不齐 5 第七节第七节 调血脂药调血脂药 一、一、 羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂还原酶抑制剂 洛伐他汀洛伐他汀 降低a 和b 型高脂蛋白血症（以胆固醇升高为主）及原发性高胆固醇血症 二、二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物影响胆固醇和甘油三酯代谢药物 吉非贝齐吉非贝齐 对血浆 TG（甘油三酯）明显增高和伴有 HDL（高密度脂蛋白 ）降低或 LDL（低密度 脂蛋白）升高类型的高脂血症疗效最好 第八节第八节 抗血栓药抗血栓药 氯吡格雷氯吡格雷 预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病 华法林钠华法林钠 治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病 第九节第九节 其他心血管系统药物其他心血管系统药物 一、一、作用于作用于 肾上腺素受体的药物肾上腺素受体的药物 二、二、 作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物 利血平利血平 抗高血压 第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药 一、一、H2受体拮抗剂受体拮抗剂 西咪替丁西咪替丁 治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁 治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎 二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂 奥美拉唑奥美拉唑 能使十二指肠溃疡较快愈合 第二节第二节 止吐药止吐药 昂丹司琼昂丹司琼 用于对抗癌症化学治疗和放射治疗引起的呕吐，以及手术后的呕吐 盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多 抗晕和镇吐，可用于运动病 6 马来酸硫乙拉嗪马来酸硫乙拉嗪 治疗全身麻醉或眩晕所致的恶心和呕吐 第三节第三节 促动力药促动力药 西沙必利西沙必利 胃食管反流，慢性功能性、非溃疡性消化不良、胃轻瘫及便秘 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率。对非溃疡性消化不良亦有效。 对反流病效果不佳。大剂量时可作止吐药 多潘立酮多潘立酮 促进胃动力胃排空及止吐。对反流病效果不佳 第四节第四节 肝胆疾病辅助治疗药物肝胆疾病辅助治疗药物 一、肝病辅助治疗药一、肝病辅助治疗药 联苯双酯联苯双酯 提高肝脏的解毒能力，促进干蛋白质合成，减轻肝细胞损伤，促进肝损伤的修复，降 低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT） 水飞蓟宾水飞蓟宾 改善肝功能，稳定肝细胞膜的作用。适用于急、慢性肝炎，早期肝硬化，肝中毒等 二、胆病辅助治疗药二、胆病辅助治疗药 熊去氧胆酸熊去氧胆酸 增加胆汁分泌使胆汁变稀。促进脂肪消化吸收。治疗胆囊及胆道功能失调、胆道感 染、胆结石 第六章第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药 第一节第一节 解热镇痛药解热镇痛药 阿司匹林阿司匹林 1.解热镇痛：对感冒发热可使体温降到正常。对轻中度的体表疼痛，尤其是炎性疼痛如 头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用 2.抗炎抗风湿：治疗风湿或类风湿 关节炎 3.抗血栓形成：血栓形成与血小板有关 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者无抗炎抗风 湿作用 第二节第二节 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 7 羟布宗羟布宗 可用于风湿性、类风湿性关节炎及强直性脊柱炎，尤其以急性进展期疗效较好。较大剂 量可促进尿酸排出，可用于治疗急性痛风 甲芬那酸甲芬那酸 可用于风湿性、类风湿性关节炎 吲哚美辛吲哚美辛 抗炎镇痛。可用于风湿性、类风湿性关节炎，治疗急性痛风性关节炎，还可用于恶性 肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热 布洛芬布洛芬 可用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛 萘普生萘普生 有较强的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。适用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎及急 性痛风等。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效 双氯芬酸钠双氯芬酸钠 解热，镇痛，抗炎 吡罗昔康吡罗昔康 风湿性、类风湿性关节炎、痛风、多种疼痛 塞来昔布塞来昔布 治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体症 第七章第七章 抗肿瘤药抗肿瘤药 第一节第一节 生物烷化剂生物烷化剂 盐酸氮芥盐酸氮芥 治疗恶性淋巴瘤和头颈部等肿瘤 环磷酰胺环磷酰胺 治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤、视 网膜母细胞瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病 卡莫司汀卡莫司汀 脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤 白消安白消安 对慢性粒细胞白血病疗效显著，对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效 顺铂顺铂 睾丸癌 、卵巢癌 、肺癌 、鼻咽癌 、淋巴癌 、膀胱癌 第二节第二节 抗代谢药物抗代谢药物 氟尿嘧啶氟尿嘧啶 是目前治疗消化道癌症(胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要药物。也常用 于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等 盐酸阿糖胞苷盐酸阿糖胞苷 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物 8 巯嘌呤巯嘌呤 对儿童急性淋巴性白血病疗效好 大剂量对绒毛上皮癌有一定疗效 甲氨蝶呤甲氨蝶呤 儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌、成骨肉瘤 第三节第三节 抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 放线菌素放线菌素 D 对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌、淋巴瘤、肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤及神经 母细胞瘤等有较好疗效 盐酸博来霉素盐酸博来霉素 对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效 盐酸多柔比星盐酸多柔比星治疗急性白血病，恶性淋巴瘤，乳腺癌，肺癌，多发性骨髓瘤，软组织肉瘤及骨肉 瘤 盐酸米托蒽醌盐酸米托蒽醌 治疗晚期乳腺癌、非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发 第四节第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 羟基喜树碱羟基喜树碱 肠癌、肝癌、白血病 硫酸长春碱硫酸长春碱淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、睾丸肿瘤 紫杉醇紫杉醇 卵巢癌、乳腺癌、大肠癌 第八章第八章 抗生素抗生素 第一节第一节 -内酰胺抗生素内酰胺抗生素 一、青霉素类一、青霉素类 青霉素钠青霉素钠 1.链球菌感染 2.脑膜炎奈瑟菌和其他敏感菌引起的脑膜炎 3.螺旋体引起的钩端螺旋 体病、梅毒、回归热等治疗梅毒时除早期轻症者外应用大剂量 4.革兰阳性杆菌引起的破伤风、 白喉、炭疽病 笨唑西林钠笨唑西林钠 耐药金黄色葡萄球菌感染及其他敏感菌引起的感染、需要长期用药的慢性感染 阿莫西林阿莫西林 用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道、胆道感染及细菌性心内膜炎、败血症和前 列腺炎等。也可用于伤寒的治疗。常与胃酸分泌抑制药(雷尼替丁)合用治疗胃十二指肠溃疡等 9 二、头孢菌素类二、头孢菌素类 头孢氨苄头孢氨苄 对敏感菌引起的呼吸道、生殖泌尿道、皮肤和软组织感染有效，注射也用于败血症和 骨感染 头孢噻肟钠头孢噻肟钠 敏感菌引起的呼吸道、生殖泌尿道、皮肤和软组织、骨和关节、女性生殖器严重感 染及败血症和脑膜炎。尤可用于婴幼儿脑膜炎 三、非经典的三、非经典的 -内酰胺抗生素及内酰胺抗生素及 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 克拉维酸钾克拉维酸钾 抗菌 氨曲南氨曲南 抗敏感菌引起的感染 第二节第二节 四环素类抗生素四环素类抗生素 四环素四环素 抗菌 第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 第四节第四节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 红霉素红霉素 抗敏感菌引起的感染。是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、 百日咳、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药 第五节第五节 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素 氯霉素氯霉素 抗敏感菌引起的感染 。治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒 第九章第九章 化学治疗药化学治疗药 第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 吡哌酸吡哌酸 敏感性革兰阴性菌和葡萄球菌所致的尿道、肠道及耳道感染 诺氟沙星诺氟沙星 用于尿道、胆道几肠道感染以及妇科、外科及耳鼻喉科感染性疾病，对淋病有效 盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星 敏感菌所致泌尿系统感染、呼吸系统感染、胃肠道感染、骨髓炎及皮肤和软组 织感染等 10 第二节第二节 抗结核药物抗结核药物 异烟肼异烟肼 结核病的首选药 利福平利福平 结核病、麻风病、其他细菌感染性疾病 如革兰阳性菌 第三节第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂 磺胺嘧啶磺胺嘧啶 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物也适用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染 甲氧苄啶甲氧苄啶 抗菌 第四节第四节 抗真菌药物抗真菌药物 一、抗真菌抗生素一、抗真菌抗生素 两性霉素两性霉素 B 治疗深部真菌感染 二、唑类抗真菌药物二、唑类抗真菌药物 硝酸益康唑硝酸益康唑 氟康唑氟康唑 三、其他抗真菌药物三、其他抗真菌药物 第五节第五节 抗病毒药物抗病毒药物 盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺 抗 A 型流感病毒 利巴韦林利巴韦林 抗流感病毒、疱疹病毒、甲肝病毒、腺病毒 齐多夫定齐多夫定 抗艾滋病毒 阿昔洛韦阿昔洛韦 疱疹病毒首选药。是治疗生殖器疱疹和全身性带状疱疹的药物