医学课件镇静催眠药和抗惊厥药

岳阳职院 药检系 周芳 镇静催眠药 l小剂量对中枢产生轻度 抑制，仅能引起镇静作用 ，可用于治疗焦虑、烦躁 、紧张及恐惧； l较大剂量催眠，可引起 睡眠； l大剂量 麻醉。 一类能抑制CNS，引起镇静和睡眠的药物。 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称为镇静 药；能促进和维持近似生理睡眠的药物称为催眠药。 随用药量的增加，产生不同程度的效应：随用药量的增加，产生不同程度的效应： 镇静催眠药的发展史 副醛，乌拉坦 水合氯醛 苯巴比妥 巴比妥类 地西泮 苯二氮卓类 中药 非苯二氮卓类 19世纪19121961 21世纪 药物分类 苯二氮卓类（BZ） 1 巴比妥类 2 其他类 3 苯二氮卓类（BZ） 具有镇静、催眠及抗焦虑等作用的药物，是目前 临床最常用的抗焦虑药。 长效类：地西泮、氟西泮、氟胺西泮 中效类：氯氮卓、硝西泮、氯硝西泮奥沙西泮 短效类：三唑仑、艾司唑仑 苯二氮卓类 体内过程体内过程 可口服，肌注，静脉注射。脂溶性高，易通过血脑 屏障，分布广泛。肝代。肾排。T1/2为3060h，连 续用药注意体内蓄积。 机制机制 苯二氮卓类药物BZR （大脑皮层、边缘系统、脑干和脊 髓） 增强中枢抑制性递质氨基丁酸（GABA） 功能增强抑制作用 药理作用药理作用 临床用途临床用途 1、抗焦虑 2、镇静催眠 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性肌松作用 药理作用、临床用途 抗惊厥 催眠 镇静 抗焦虑 中枢性肌松作用 抗癫痫 地西泮 治疗各种原因引起的焦虑症 药理作用、临床用途 抗癫痫 抗惊厥 催眠 镇静 抗焦虑 中枢性肌松作用 地西泮 用于麻醉前给药 药理作用、临床用途 中枢性肌松作用 抗癫痫 抗惊厥 催眠 镇静 抗焦虑 地西泮 用于失眠症(首选) 苯二氮卓类与巴比妥类比较 1 治疗指数高，安 全范围大。对呼 吸、循环抑制轻 。过量一般不引 起麻醉。 3 对肝药酶无诱导 作用，联合用药 相互干扰小，耐 受性轻。 2 对快动眼睡眠影 响小。连续使用 依赖性、戒断症 状轻。停药后反 跳现象少。 优 点 非快动眼睡眠 （NREMS） 脑电活动呈现慢波 ，亦称“慢波睡眠” （SWS） 呼吸平稳，心率 ，BP ，代谢， 全身肌肉松弛。 SWS与促进生长 、恢复体力活动疲 劳有关 生理睡眠周期 快动眼睡眠 （ REMS） 睡眠很深，但脑电 活动却与觉醒相仿， 亦称”快波睡眠（ FWS） 眼动活跃、多梦、 呼吸、心率、BP 、骨骼肌极度松弛 与神经系统发育、 记忆、恢复脑力活动 疲劳有关。 药理作用、临床用途 抗焦虑 中枢性肌松作用 抗癫痫 抗惊厥 催眠 镇静 地西泮 用于子痫、破伤风、小儿高热和中枢兴奋药物中毒 等所致惊厥。 药理作用、临床用途 镇静 抗焦虑 中枢性肌松作用 抗癫痫 抗惊厥 催眠 地西泮 静脉注射地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药 ，对其它类型癫痫发作以硝西泮和氯硝西泮的疗效 好。 药理作用、临床用途 催眠 镇静 抗焦虑 中枢性肌松作用 抗癫痫 抗惊厥 地西泮 治疗肌强直（脑血管意外，脊髓损伤等中枢神经病 变）；肌肉痉挛（腰肌劳损，内窥镜检查所致） 不良反应 后遗效应 依赖性 急性中毒 其它粒细胞下降，致畸 昏迷，呼吸、循环抑制。用苯二氮卓受体阻断剂：氟马西尼 长期反复可致耐受性和依赖性，突然停药可出现反跳和戒断症状 嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降。 偶致共济失调 药物分类 苯二氮卓类（BZ） 1 巴比妥类 2 其他类 3 巴比妥类药物分类 类别药物 现效时间作用维持时间 主要用途 长效苯巴比妥0.5-1h6-8h抗惊厥、抗癫痫、 镇静 中效异戊巴比妥0.25- 0.5h 3-6h镇静、催眠 短效司可巴比妥0.252-3h抗惊厥、镇静、催 眠 超短效硫贲妥静注 立即 0.25h静脉麻醉 巴比妥类 体内过程体内过程 可口服,肌注，静脉注射。易吸收，迅速分布全身。 肝代。肾排,尿液PH对苯巴比妥的排出影响较大。 机制机制 选择性抑制脑干网状结构上行激动系统大脑皮层 兴奋性降低而转入抑制。 药理作用药理作用 临床用途临床用途 1、镇静 2、催眠 3、抗惊厥、抗癫痫 4、麻醉 药理作用、临床用途 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉 镇静 巴比妥类 苯巴比妥 药理作用、临床用途 抗惊厥 抗癫痫 麻醉 镇静 催眠 巴比妥类 苯巴比妥 临床少用。 特点: 缩短FWS，久用停药后可出现反 跳现象；不易唤醒，有后遗反应；成 瘾性，耐受性较大； 可引起麻醉； 毒性大，安全范围小。 药理作用、临床用途 抗癫痫 麻醉 镇静 催眠 抗惊厥 巴比妥类 苯巴比妥 用于子痫、破伤风、小儿高热和脑膜炎、脑炎等所致惊厥。 预防用苯巴比妥，急救用异戊巴比妥或硫喷妥钠。 药理作用、临床用途 麻醉 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 巴比妥类 苯巴比妥 治疗癫痫大发作。静脉注射用于癫痫持续状态。 药理作用、临床用途 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉 巴比妥类 苯巴比妥 硫喷妥钠用于静脉麻醉和诱导麻醉，适用于小手术 和内镜检查。苯巴比妥可用于麻醉前给药。 不良反应 后遗效应（重） 耐受性（易） 依赖性（明显） 过敏性 急性中毒 不良不良 反应反应 巴比妥类药物中毒的抢救 昏迷、呼吸抑制， BP，T 反射消失 死于呼吸麻痹 催吐洗胃导泻 碱化尿液 强迫利尿 血液透析 维持呼吸、 血循环的功能 （如人工呼吸、 吸氧、输液、 升压药、 保温等） 对症治疗 对因治疗 药物分类 苯二氮卓类（BZ） 1 巴比妥类 2 其他类(水和氯醛) 3 水合氯醛 作用特点： 1. 催眠作用可靠。不影响REMS，停药后无 反跳现象； 2. 大剂量可抗惊厥； 3. 局部刺激性强，稀释口服或灌肠； 4. 久服也可引起耐受性、成瘾性； 5. 大剂量有心脏