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文档简介
临床执业助理医师考试辅导 药 理 学 二0一0年六月 1 第一章 药理学总论 第一节 药效学 药物的临床效果 不良反应 防治作用 2 治疗作用: 对因治疗: 消除病因 治本 对症治疗: 缓解症状 治标 预防作用: 疾病发生前或症状出现前用药发挥的作用。 防治作用 3 副作用: 治疗量产生的、与治疗目的无关的作用。 (1) 治疗量产生 (2) 不严重 (3) 可预知 (4) 与治疗作用可以互相转化 不良反应 4 松驰平滑肌 抑制腺体分泌 阿托品 副作用 缓解胃肠绞痛便秘 口干流涎 副作用 治疗作用 治疗作用 5 毒性作用: 剂量过大或疗程过长产生的的危害性反应。 急性毒性:损害循环、呼吸、NS 慢性毒性:损害肝、肾、骨髓等 三致毒性:致癌、致畸、致突变 6 变态反应:过敏反应 与剂量无关,因人而异,因药而异。 后遗效应: 血药浓度降至有效浓度以下时残存的效应。 安全范围: 最小有效量与最小中毒量之间的范围。 7 激动药:受体激动剂 对受体既有亲和力又有内在活性的药物, 能与受体结合并激动受体,从而产生效应。 拮抗药:受体拮抗剂 对受体有亲和力但无内在活性的药物,能与 受体结合,但不能激动受体,从而阻断激动剂与 受体的结合。 8 1. 药物的副作用是(A) A. 在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用 B. 用量过大或用药时问过长出现的对机体有害的作用 C. 继发于治疗作用后出现的一种不良后果 D. 与剂量无关的一种病理性免疫反应 E. 停药后血药浓度降至阂浓度以下时出现的生物效应 2. 引起药物副作用的原因 ( E ) A. 药物的毒性反应大 B. 机体对药物过于敏感 C. 药物对机体的选择性高 D. 药物对机体的作用过强 E. 药物的作用广泛 9 4. 关于药物毒性反应的描述,正确的是( E ) A. 与药物剂量无关 B. 与药物的使用时间无关 C. 一般不造成机体的病理性损害 D. 大多为难以预知的反应 E. 有时也与机体高敏性有关 5. 用药后可造成机体病理损害并可预知的不良反应是 ( C ) A. 继发反应 B. 特异性反应 C. 毒性反应 D. 变态反应 E. 副作用 10 第二节第二节 药物代谢动力学(药动学)药物代谢动力学(药动学) 首关消除: 药物进入体循环前被肠细胞或肝脏代谢一部 分,使进入全身血液循环的药量减少。 注:首关消除明显的药物生物利用度低。 一、吸收 药物体内过程:吸收、分布、代谢、排泄 11 生物利用度 F= A ( 吸收药量 ) D ( 给药量 ) 100% 经任何给药途径给予一定剂量的药物后 到达全身血液循环内药物的百分率。 药物被机体吸收利用的程度。 12 对生物利用度概念错误的叙述是 ( A ) A. 可作为确定给药间隔时间的依据 B. 可间接判断药物的临床疗效 C. 是指药物制剂被机体利用的程度和速度 D. 可评价药物制剂的质量 E. 能反映机体对药物吸收的程度 13 (1) 高脂溶性药药物易通过过 (2) 脑脑膜有炎症时时作用减弱 (3) 小儿屏障不健全 二、分布 血脑屏障: 血-脑组织、血-脑脊液及脑脊液-脑组织 之间的屏障。 14 三、代谢-生物转化 肝脏 药物在体内发生的化学结构的改变。 四、排泄 药物及其代谢物从体内排出体外的过程。 主要排泄途径:肾脏 胆汁 15 肝肠循环: 从肝脏分泌到胆汁的药物及其代谢产物, 进入小肠后,部分又从小肠吸收经肝脏进入血 液循环。 消除 = 代谢 + 排泄 16 半衰期(t1/2) 血浆药浆药 物浓浓度下降一半所需要的时间时间 。 意义义:(1)确定给药间给药间 隔; (2)反映体内药药物消除的情况; (3)预测预测 达到稳态稳态 血药浓药浓 度的时间时间 (45个半衰期达坪)。 17 稳态稳态 血药浓药浓 度(坪值值): 等量等间间隔连续连续 多次给药给药 ,经经45 个半衰期后,血浆药浆药 物浓浓度稳稳定在某一 水平,称为为Css, 亦称为为坪值值。 18 0 2 1 0123456 稳态浓度 药 物 浓 度 Css.max Css.min 7 图 2-10 多次间歇给药的时-浓曲线 时间(半衰期 ) 19 T 1/2数 累积量 1 50A0 2 75 A0 3 87.5 A0 4 93.8 A0 5 96.9 A0 6 98.4 A0 20 第三节 影响药物效应的因素 药药物相互作用: 两种或两种以上药药物同时时或先后使用时时,药药 物作用和效应发应发 生变变化的现现象。 药药物依赖赖性: 精神依赖赖性:心理依赖赖性 习惯习惯 性 吸烟 躯体依赖赖性:生理依赖赖性 成瘾瘾性 戒断症状 吸毒 21 第二章 传出神经系统药理学 第一节 胆碱受体激动药及胆碱酯酶抑制药 胆碱受体激动药: 直接拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药: 间接拟胆碱药 (拟胆碱药) 22 毛果芸香碱 1. 缩瞳 瞳孔缩小 (+)瞳孔括约肌 M-R 括约肌收缩 毛果芸香碱 【药理作用】 (+)M-R (一)眼:缩瞳、眼内压、调节痉挛 一、胆碱受体激动药 23 2. 降低眼内压 毛果芸香碱 缩瞳虹膜向中心方向 拉动根部变薄前房角间隙 房水回 流 眼内压。 3. 调节痉挛 毛果芸香碱()睫状肌MR睫状肌收 缩 悬韧带松弛晶状体变凸视近物清楚 ,远物模糊。 24 25 (二) 腺体: 汗腺、唾液腺分泌 【 临床应用 】 1. 青光眼 2. 虹膜炎 与扩瞳药合用,防止虹膜与晶状体粘连。 2. 阿托品过过量中毒 26 治疗闭角型青光眼应选择 ( E ) A. 新斯的明 B. 去甲肾上腺素 C. 加兰他敏 D. 阿托品 E. 毛果芸香碱 27 二、胆碱酯酶抑制药 胆碱酯酯酶抑制药药 (抗AChE药药) 可逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酸 28 【作用】 (-) AChE ACh ( + )M、N-R 新斯的明 易逆性抗胆碱酯酶药 1. 对对骨骼肌作用最强 (1) (-) AChE (2) (+) N2-R (3) 促进进运动动神经经末梢释释放ACh 2. 对对胃肠肠道膀胱平滑肌作用较较强 3. 对对心血管、眼、腺、支气管作用弱 1. 重症肌无力 2. 腹气胀胀和尿潴留 3. 阵发阵发 性室上性心动过动过 速 【用途】 29 中毒机制: 有机磷酸酯类酯类 + AChE 磷酰酰化 AChE AChE失活ACh大量堆积积 中毒 有机磷酸酯 难逆性抗胆碱酯酶药 中毒症状: 轻轻度中毒: M症状 中度中毒: M症状 + N症状 重度中毒: M症状+ N症状+ CNS症状 30 急性中毒解救: 1. 清除毒物 2. 使用解毒药: M-R阻断药+ AChE复活药 氯氯解磷定:复活AChE 与有机磷结结合排出体外 阿托品: 解除M、N1、CNS症状 不能复活胆碱酯酯酶 31 1. 有机磷酸酯农药抑制的酶是( C ) A. 琥珀酸脱氢酶 B. 己糖激酶 C. 胆碱酯酶 D. 柠檬酸合成酶 E. 异柠檬酸脱氢酶 2. 临床上抢救中度有机磷酸酯类中毒的药物是 ( D ) A. 碘解磷定和毛果芸香碱 B. 阿托品和毛果芸香碱 C. 阿托品和新斯的明 D. 阿托品和碘解磷定 E. 碘解磷定和新斯的明 32 腺体:分泌:麻醉前给药、盗汗、流涎 眼 : 扩瞳、 眼内压、调节麻痹 虹膜炎、检查眼底、验光配眼镜 平滑肌 :松弛:缓解内脏绞痛,解痉药 心血管:HR ,传导:心动过缓、传导阻滞 解除小血管痉挛:抗体克 CNS:(+):解救有机磷中毒 第二节 M胆碱受体阻断药 阿托品 33 腺眼平心血管 CNS 作用(-)分泌 用途麻醉前给药 盗汗、流涎 不良 反应 口干 体温 禁忌症 发热 扩瞳 眼内压 调节麻痹 虹膜炎 验光 眼内压 视力模糊 青光眼 松弛 内脏 绞痛 便秘 尿潴留 前列腺 肥大 HR 血管扩张 心动过缓 传导阻滞 心动过速 心动过速 先兴奋 后抑制 有机 磷中 毒感染性休克 阿托品 34 1. 阿托品临床上不用于 ( E ) A. 麻醉前给药 B. 有机磷中毒 C. 内脏绞痛 D. 心律失常 E. 青光眼患者 2. 阿托品不能缓解的症状 ( D ) A. 瞳孔缩小 B. 流涎、流汗 C. 腹痛、腹泻 D. 骨骼肌震颤 E. 小便失禁 3.手术病人在术前给阿托品是( A ) A. 防止麻醉或术中发生并发症 B. 防止伤口出血 C. 防止术后腹胀 D. 防止术后伤口裂开 E. 防止手术中呕吐 35 第三节 肾上腺素受体激动药 心脏: 1-R: 收缩力, HR ,传导 血管: 1-R:皮肤、粘膜、内脏血管收缩 2-R:冠脉、骨骼肌血管扩张 血压: 小剂量:SBP ,DBP不变或稍降 大剂量: SBP ,DBP 支气管:扩张, 粘膜水肿 代谢: 分解代谢,血糖 ,- R激动药动药 肾肾上腺素(Adr) 【作用】 36 Adr (+) -R (+) 2-R Question 先用-R 阻断药,再用Adr,其血 压曲线将如何改变? 37 酚妥拉明 Adr 肾上腺素作用的翻转 (Adrenaline reversal) -R阻断药可阻断Adr (+) -R 的作 用,保留其(+) -R作用,从而使Adr 的升压作用翻转为降压。 38 【临床用途】 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克 3. 支气管哮喘急性发作 4. 与局麻药配伍及局部止血 【不良反应】 BP、心悸、心律失常等 39 既能扩张支气管平滑肌,又能减轻支气管 黏膜水肿的是 ( A ) A. 肾上腺素 B. 吗啡 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 氨茶碱 40 , 1,DA -R 激动药 多巴胺 【作用】 心脏: (+)1-R收缩力,CO 血管: -R:皮肤、粘膜、内脏血管收缩 DA-R:肾、肠系膜血管扩张 血压压: 小剂剂量:SBP ,DBP不变变或略升 大剂剂量: SBP ,DBP 肾脏: 肾血流, 尿量 【用途】抗休克,急性肾衰 41 R 激动药 去甲肾上腺素(NA) 【作用】心脏(+):1-R(+),HR 血管:(+) R 血管收缩 BP:收缩压 、舒张压; 【临床用途】抗休克;上消化道出血; 药物中毒性低血压。 【不良反应】局部组织缺血坏死;急性肾衰。 42 -R 激动药 异丙肾上腺素 【作用】心脏: (+)1-R,心力,HR ,传导 血管: (+)2-R,骨骼肌血管、冠脉扩张 血压:SBP,DBP 支气管: (+)2-R,扩张 【用途】心脏骤停,支气管哮喘,房室传导阻滞。 43 (-) 1-R 血管扩张 外周阻力 BP 外周血管痉挛性疾病 静滴NA外漏 抗休克 充血性心衰,急性心梗 诊治嗜铬细胞瘤 HR,心律失常 体 位 性 低 血 压 反射 第四节 肾上腺素受体阻断药 R 阻断药药 酚妥拉明 44 - R 阻断药药 普萘萘洛尔 【作用】(-) - R 心血管系统: (-) 1- R 心(-) (-) 2- R 血管收缩 支气管: (-) 2- R 收缩 肾素: (-) 1- R 肾素 45 【临床用途】高血压 、心绞痛、 心律失常、甲亢等 【禁忌症】 严重心衰 窦性心动过缓 重度房室传导阻滞 支气管哮喘 46 第三章 局部麻醉药 局麻机制:阻断电压门控性Na+通道 普鲁卡因:穿透力弱,不用于表面麻醉。 利多卡因:各种局麻方式 丁卡因: 毒性大,不用于浸润麻醉。 47 普鲁卡因不宜用于哪一种局麻方式(D) A蛛网膜下腔麻醉 B浸润麻醉 C硬膜外麻醉 D表面麻醉 E传导麻醉 48 第四章 中枢神经系统药 第一节 镇静催眠药 【作用与用途】 1. 抗焦虑虑:焦虑虑症 2. 镇镇静催眠:催眠、麻醉前给药给药 (1) 对对REM影响小:停药药反跳较轻较轻 ; (2) 安全范围围大:对对呼吸、循环环影响小, 大剂剂量不引起麻醉; (3) 不诱导诱导 肝药药酶。 苯二氮卓类 地西泮 49 3. 抗惊厥:破伤风伤风 、子痫痫、小儿高热热等 4. 抗癫痫癫痫 :iv癫痫癫痫 持续续状态态首选选 5. 中枢性肌松:肌强直与肌痉挛痉挛 脑脑血管意外、脊髓损伤损伤 引起的肌强直, 腰肌劳损劳损 所致肌痉挛痉挛 。 50 【不良反应】 治疗量:头昏、嗜睡、乏力等 久用:耐受性、成瘾性 精神药品 急性中毒:昏迷、呼吸抑制 解救:特异性拮抗药氟马西尼 艾司唑仑 (舒乐安定) 51 1. 关于地西泮的药理作用正确的是 ( B ) A. 无明显的抗焦虑作用 B. 对快波睡眠影响小 C. 具有外周性肌松作用 D. 可用于全身麻醉 E. 安全范围较小 2. 对快动眼睡眠影响小,成瘾性较轻的催眠药是( B ) A. 哌替啶 B. 地西泮 C. 氯丙嗪 D. 甲丙氨酯 E. 苯巴比妥 52 第二节 抗癫痫药 【作用】膜稳稳定作用: 细细胞膜对对Na+、Ca2+的通透性。 【用途】 1. 抗癫痫癫痫 :大发发作首选选,小发发作不用; 2. 神经经痛: 三叉N、舌咽N、坐骨N痛; 3. 心律失常: 室性 苯妥英钠 卡马西平:抗癫痫、躁郁症 53 中脑-皮质通路DA-R 中脑-边缘系统DA-R 黑质-纹状体通路DA-R 锥体外系反应 结节-漏斗通路DA-R 影响内分泌 抗精神病作用 氯丙嗪 () R 体位性低血压 M-R 口干、 眼内压、便秘 催吐化学感受区DA-R 镇吐 体调中枢DA-R 人工冬眠、低温麻醉 第三节 抗精神失常药 氯丙嗪 54 1. 不是氯丙嗪作用的是( D ) A. 安定作用 B. 镇吐作用 C. 阻断受体 D. 抗癫痫作用 E. 镇静作用 2. 能加重氯丙嗪所致的迟发性运动障碍程度 的药物是 ( C ) A抗躁狂药 B抗癫瘌药 C抗胆碱药 D抗抑郁药 E抗焦虑药 55 丙米嗪 【作用】 (-)突触前膜对对NA和5-羟羟色胺的再摄摄取 ,使突触间间隙中的NA和5-羟羟色胺增加。 【用途】 1. 抑郁症 2. 儿童遗遗尿症 56 第四节 镇痛药 【药理作用】(+)阿片-R CNS:镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、 缩瞳、催吐; 吗 啡 心血管:扩张扩张 血管体位性低血压压; 抑制呼吸CO2 颅颅内压压。 平滑肌:张力 胃肠道-便秘; 膀胱-尿潴留; 胆道胆绞痛; 支气管-收缩; 子宫- 产程 57 【用途】 镇痛、心源性哮喘、腹泻。 【不良反应】 耐受性与成瘾性 急性中毒-纳络酮解救 哌替啶 1. 作用与吗啡相似,但弱、短; 2. 等效剂量时镇痛及抑制呼吸与吗啡相当; 3. 应用:镇痛、心源性哮喘、 麻醉前给药、人工冬眠。 58 1. 只能用于心源性哮喘,不能用于支气管哮喘的是 ( B ) A. 肾上腺素 B. 吗啡 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 氨茶碱 2. 吗啡的适应证是 ( C ) A. 肺心病 B. 支气管哮喘 C. 心源性哮喘 D. 分娩止痛 E. 颅脑损伤颅内高压 3. 胎儿4h后方能娩出,此时用于分娩止痛的是 ( E ) A. 吗啡 B. 阿司匹林 C. 二氢埃托啡 D. 芬太尼 E. 哌替啶 59 第五节 解热镇痛抗炎药 【作用与用途】 1. 解热、镇痛、抗风湿: (-) PG合成 解热:感冒发热; 镇痛:中等,用于慢性钝痛; 锐痛或内脏绞痛无效; 抗炎:风湿、类风湿关节炎 2. 影响血小板功能:小剂量,(-)TXA2形成 防治血栓性疾病(急性心梗,不稳定型心绞痛) 阿司匹林 60 【不良反应】胃肠道反应:胃溃疡、胃出血; 凝血障碍:Vk对抗; 水杨酸反应; 过敏反应:阿司匹林哮喘。 对乙酰氨基酚(扑热息痛): 无抗炎抗风湿作用 布洛芬:1. 解热热、镇镇痛、抗风风湿 2. 胃肠肠道反应轻应轻 61 1. 治疗类风湿关节炎疼痛选用 ( D ) A. 吗啡 B. 哌替啶 C. 山莨菪碱 D. 阿司匹林 E. 对乙酰氨基酚 2. 有解热镇痛作用而抗炎作用很弱的药物为( B ) A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 氯丙嗪 D. 哌替啶 E. 氢化可的松 62 一线抗高血压药: 利尿药: 氢氯噻嗪 钙拮抗剂: 硝苯地平 受体阻断剂: 普萘洛尔 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI):卡托普利 第一节 抗高血压药 第五章 心血管系统药 63 硝苯地平 钙通道阻滞药 【作用】 阻断血管平滑肌钙内流 血管扩张BP 【特点】对糖脂代谢无不良影响; 反射性使心率加快、肾素活性增强。 【用途】各型高血压 64 卡托普利 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 【作用】 (-)ACE 1. Ang血管扩张 2. 醛固酮分泌 血容量 3. 逆转心血管重构 (左心室肥厚和血管壁增生) 【特点】 不心率; 不影响脂质代谢 肾血流量; 不易产生耐受性。 【用途】 各型高血压 65 抗高血压药合理用药原则 1. 有效治疗和终生治疗; 2. 平稳降压 3. 合理选药 4. 剂量个体化 3. 保护靶器官 4. 联合用药 (新概念) 66 1. 通过阻滞钙通道发挥降压作用的药物 ( C ) A. 卡托普利 B. 普萘洛尔 C. 硝苯地平 D. 氢氯噻嗪 E. 可乐定 2. 卡托普利降压作用不包括 ( D ? ) A. 抑制血管紧张素l转化酶 B. 抑制去甲肾上腺素释放 C. 减少缓激肽的降解 D. 不改变血容量 E. 抑制体内肾上腺素释放 67 3. 卡托普利降压作用机制不包括 ( D ) A. 抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统 B. 抑制循环中的肾素一血管紧张素-醛固酮系统 C. 减少缓激肽的降解 D. 阻滞钙通道,抑制Ca2+内流 E. 抑制体内醛固酮和肾上腺素的释放 4. 合并糖尿病、蛋白尿的高血压患者降压宜用 ( D ) A. 二氢吡啶类钙通道阻滞药 B. 受体阻滞药 C. 受体阻滞药 D. 血管紧张素转化酶抑制药 E. 中枢交感神经抑制药 68 药物分类:硝酸酯类 -R阻断剂 钙拮抗剂 作用:降低氧耗,增加氧供 第二节 抗心绞痛药 69 【作用】 1. 心肌耗氧量:扩张A、V 心负荷 2. 扩张冠脉,缺血区血流; 3. 左室充盈压, 心内膜供血; 4. 保护缺血心肌 【应用】 心绞痛、急性心梗、难治性心衰 注: 首关消除明显,舌下含化。 硝酸甘油 70 普萘洛尔 R 阻断药 【作用】1. 心肌耗氧量: (-) R 心力、HR 、BP 2. 增加缺血区供血: (1)HR增加心内膜区血供; (2)增加缺血区血流量 【用途】稳定型心绞痛,急性心梗 慎用 与硝酸酯类合用增强疗效,取长补短。 注:变异型心绞痛不用 收缩冠脉 71 钙拮抗药 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 作用:1. 降低氧耗: 心力、血管扩张、BP、心负荷 2. 增加缺血区血流量 扩张冠脉,解除冠脉痉挛 用途:1. 变异性心绞痛:首选 2. 稳定型或不稳定型 3. 急性心肌梗死 72 心绞痛急性发作时,为迅速缓解症状, 应该选用 ( D ) A皮下注射阿托品 B肌内注射哌替啶 C口服对乙酰氨基酚 D舌下含化硝酸甘油 E口服硝酸甘油 73 第三节 调血脂药 他汀类 【作用】 1. (-) 胆固醇合成 (-) 羟羟甲基戊二酸单酰辅单酰辅 酶A还还原酶 2. 促进进低密度脂蛋白受体的合成 LDL + R 血浆浆中LDL 【用途】1. 高胆固醇血症; 2. 预预防冠心病 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 74 心律失常产生原因: 冲动形成异常或冲动传导异常 药物基本作用:降低自律性 减少后除极 消除折返:改变传导 延长ERP 第四节 抗心律失常药 75 抗心律失常药分类 类:钠通道阻滞药 a: 适度阻滞钠通道:奎尼丁、普鲁卡因胺 b :轻度阻滞钠通道:利多卡因、苯妥英钠 c: 明显阻滞钠通道:普罗帕酮、氟卡尼 类: R阻断剂 :普萘洛尔 类:延长APD药:胺碘酮 类:钙通道阻断药:维拉帕米 76 利多卡因 【作用】 1. 自律性: 促K+外流,阻Na+内流 2. 减慢传导传导 :阻止0相Na+内流 3. 相对对延长长有效不应应期:促进进3相K+外流 【用途】室性心律失常 77 胺碘酮 【作用】 1. 自律性: 阻止4相Na+或Ca2+内流,浦氏 纤维及窦房结的自律性; 2. 减慢传导传导 :减慢浦氏纤维纤维 及房室结结的传导传导 3. 明显显延长长APD和ERP 4. 减少心肌耗氧量 【用途】广谱谱心律失常 78 胺碘酮延长不应期作用是通过阻滞 ( B ) A0相Na+内流 B3相K+外流 C0相Ca2+内流 D4相Na+内流 E4相Ca2+内流 79 第五节 抗慢性心功能不全药 强心苷类 【作用】 1. 正性肌力作用: 特点: 输输出量、耗氧量、舒张期 2. 负负性频频率作用:减慢窦窦性心率 3. 负负性传导传导 作用:减慢房室传导传导 4. 其他:收缩缩血管、利尿 【用途】充血性心衰(CHF); 房颤颤、房扑、阵发阵发 性室上性心动过动过 速。 80 第六章 利尿药及脱水药 【作用】 1. 利尿作用: (-) 髓袢升支粗段髓质部和皮质部NaCl重吸收。 抑制K+-Na+-2Cl- 共同转转运系统统。 特点:快、强、短; Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排泄。 2. 扩血管:肾血流量; 【用途】 各种严重水肿、肾衰、促进毒物排泄。 【不良反应】水电解质紊乱、耳毒性、高尿酸 呋噻米 高效利尿药 81 能抑制尿液的稀释和浓缩过程,产生强大 利尿作用的药物是 ( A ) A呋塞米 B氢氯噻嗪 C螺内酯 D山梨醇 E甘露醇 82 【作用】1. 利尿: (-) 远曲小管近端NaCl重吸收。 抑制Na+-Cl- 共同转转运系统统。 特点:Cl-、Na+、K+、HCO3-排泄。 2. 降压:早期:利尿;长期:扩血管; 3. 抗利尿: 排Na+口渴 【用途】 轻中度水肿、高血压、尿崩症。 【不良反应】低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸 氢氯噻嗪 中效利尿药 83 【作用】 1. 脱水: iv血浆浆渗透压压 组织间组织间 液水分 向 血浆转浆转 移组织组织 脱水 2. 利尿: (1) 肾肾小球滤过滤过 率; (2) 抑制髓袢升支NaCl重吸收 【用途】脑水肿、青光眼、预防急性肾衰 甘露醇 脱水药 84 第七章 抗过敏药 【作用】 1. 阻断外周H1-R: (1) 对对抗平滑肌收缩缩作用; (2) 对对抗毛细细血管通透性; (3)部分对对抗扩扩血管降压压作用。 2. 中枢抑制:镇静、嗜睡 【用途】 皮肤粘膜变态反应性疾病 支气管哮喘、过敏性休克无效 氯苯那敏(扑尔敏) H1-R阻断药 85 第八章 呼吸系统药一、平喘药 (一)氨茶碱 【作用】1. 平喘: (1) 抑制磷酸二酯酯酶cAMP (2) 阻断腺苷受体; (3) 促进进内源性儿茶酚胺的释释放; (4) 抗炎及免疫调节调节 2. 其他:强心、利尿、解除胆管痉挛。 【用途】 支气管哮喘、心源性哮喘、胆绞痛 86 1. 既有较强平喘作用又有强心利尿作用,并可用于心源 性哮喘的药物是 ( B ) A. 吗啡 B. 氨茶碱 C. 哌替啶 D. 肾上腺素 E. 特布他林 2. 既可用于支气管哮喘又能用于心源性哮喘的是( E ) A.肾上腺素 B. 吗啡 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 氨茶碱 3. 氨茶碱治疗心源性哮喘的主要机制是( B ) A. 降低血压 B. 强心利尿 C.扩张支气管 D. 兴奋中枢 E. 扩张外周周围血管 87 倍氯米松 吸入糖皮质激素 特布他林 2受体激动药 【作用】1. 平喘: (+) 支气管2-R支气管扩张 2. 其他: (-) 子宫收缩 【用途】 支气管哮喘、喘息性支气管炎 【作用】 1. 抗炎、抗过敏; 2. 机体对儿茶酚胺的敏感性; 【用途】 支气管哮喘 88 第九章 抗消化性溃疡药 奥美拉唑 H+-K+-ATP酶抑制药 【作用】1. (-) H+-K+-ATP酶胃酸分泌 2. 抗幽门门螺杆菌 【用途】 消化性溃疡溃疡 返流性食管炎 上消化道出血 幽门门螺杆菌感染 雷尼替丁 H2-R 阻断药 【作用】阻断H2受体胃酸分泌 【用途】 消化性溃疡溃疡 、返流性食管炎、胃肠肠道出血 89 抗幽门螺杆菌药: 抗溃疡药:枸橼酸铋钾、奥美拉唑 、硫糖铝 抗菌药: 阿莫西林、 庆大、甲硝唑、四环素 铋制剂 枸橼酸铋钾 【作用】1. 保护护胃粘膜 2.抗幽门门螺杆菌 【用途】 消化性溃疡溃疡 、慢性胃炎 90 1. 能阻断组胺H2受体且不良反应较少的药物是( C ) A. 西咪替丁 B. 氯苯那敏 C. 雷尼替丁 D. 奥美拉唑 E. 哌仑西平 2. 雷尼替丁抗消化性溃疡的作用是 ( A ) A. 阻断了组胺H2受体 B. 阻断了组胺H1受体 C. 阻断了组胺Hl、H2受体 D. 抑制了H+ -K+ -ATP酶 3雷尼替丁为 ( B ) A. Hl受体阻滞药 B. H2受体阻滞药 C. 抗酸药 D. 质子泵抑制药 E. M受体阻断药 91 4. 抑制胃壁细胞H+ -K+ -ATP酶活性的药物是 ( A ) A. 奥美拉唑 B. 氯苯那敏 C. 呋塞米 D. 雷尼替丁 E. 特布他林 5. 消化性溃疡伴上消化道出血时,最有效的止 血措施是 ( B ) A. 静脉注射雷尼替丁 B. 静脉注射奥美拉唑 C. 口服氢氧化铝凝胶 D. 口服凝血酶盐水溶液 E. 口服去甲肾上腺素盐水溶液 92 (67题共用备选答案) A中和胃酸作用 B抑制胃酸分泌 C促进黏液合成 D阻断胃泌素受体 E阻断乙酰胆碱受体 6氢氧化铝的主要作用是 ( A ) 7H2受体拮抗药的作用是 ( B ) 93 【作用】兴奋兴奋 子宫宫 特点:(1) 小剂剂量节节律性收缩缩 , 催产引产 大剂剂量强直性收缩缩; 产后止血 (2) 孕激素子宫对缩宫宫对缩宫 素的敏感性, 雌激素子宫对缩宫宫对缩宫 素的敏感性; (3) 对对子宫宫体的作用 子宫颈宫颈 。 【用途】 催产产引产产、 产产后止血 第十章 子宫兴奋药缩宫素 94 麦角新碱 【作用】1. 作用强而久 ,易致强直 收缩缩; 2. 对宫对宫 体和宫颈宫颈 无选择选择 性; 【用途】 产产后止血、产后子宫复原; 禁用于催产引产。 缩宫素的适应证为 ( E ) A. 多胎妊娠的产妇 B. 产道异常的产妇 C. 有剖宫产史的产妇 D. 前置胎盘的产妇 E. 宫口开全、宫缩无力的产妇 95 铁剂:1. 合成血红蛋白、肌红蛋白等 2. 用于缺铁性贫血 (吸收 、需铁增加、慢性失血等引起) 叶酸:1. 参与合成DNA 2. 用于巨幼红细胞性贫血 + VB12 VB12:1. 促进叶酸的循环利用;维持有鞘神经功能 2. 用于恶性贫血、巨幼红细胞性贫血 第十一章 血液和造血系统药 第一节 抗贫血药 96 【作用】增强抗凝血酶III作用灭活凝血因子。 【特点】体内外抗凝;作用强快短。 【用途】血栓栓塞性疾病、 DIC早期 体外抗凝:心血管手术、心导管、血透等 第二节 影响血液凝固过程药 肝素 抗凝血药 97 维生素K 促凝血药 【作用】参与肝脏合成凝血因子、 【用途】VitK缺乏所致出血 吸收:梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻 合成:新生儿出血、长期使用广谱抗生素 药物:香豆素 , 阿司匹林 98 1. 早产儿、新生儿出血,应首选 ( C ) A. 肝素 B. 去甲肾上腺素 C. 维生素K D. 氨甲苯酸 E. 肾上腺素 2. 用维生素K无效的出血是 ( D ) A. 大剂量阿司匹林 B. 长期使用四环素 C. 华法林过量 D. 肝素过量 E. 早产儿、新生儿 3. 具有体内、外抗凝血作用的药物是( A ) A. 肝素 B. 维生素K C. 铁剂 D. 叶酸 E. 维生素Bl2 99 第一节 糖皮质激素类药 【药理作用】三抗、血液、其他 1. 抗炎 (1) 早期:缓缓解红红、肿肿、热热、痛 (2) 后期:疤痕、粘连连 (3)机体的防御机能,阻碍创创口愈合 2. 抗免疫 ( 免疫抑制 ) 影响细胞免疫和液免疫 第十二章 激素类药物 100 3. 抗休克: 稳稳定溶酶体膜,心肌抑制因子; 心肌收缩缩力,解除血管痉挛痉挛 ; 机体对对内毒素的耐受力 4. 血液系统统:三多一少 红细红细 胞、血小板、中性粒细细胞, 淋巴细细胞 5. 其它:(1)CNS:(+),诱发诱发 精神病 (2)消化系统统:诱发诱发 加重溃疡溃疡 (3)骨骼:骨质质疏松 101 【用途】 1. 严重感染或炎症 2. 自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植 3. 抗休克 :感染中毒性休克 配用足量有效抗菌药 ,且先用后停 4. 血液病:急淋白血病、血小板减少症等 5. 替代疗法:肾上腺皮质功能减退 垂体前叶功能减退 肾上腺次全切除 102 1. 糖皮质激素类可减少 ( B ) A. 中性粒细胞数目 B. 淋巴细胞数目 C. 血小板数目 D. 红细胞数目 E. 血红蛋白含量 3. 不宜用糖皮质激素类药物治疗的疾病为( D ) A. 中毒性肺炎 B. 过敏性休克 C. 支气管哮喘 D. 腮腺炎 E. 红斑狼疮 103 第二节 胰岛素和口服降糖药 【作用】 1. 糖:降低血糖 2. 脂肪: (+)合成,(-)分解 3. 蛋白质质:(+)合成 【应应用】 1. 1型DM 2. 饮饮食或口服降糖药药不能控制的 2型糖尿病 3. 伴有合并症的2型 DM 4. 酮酮症酸中毒、 糖尿病昏迷 5. 极化液: 防止急性心梗致心律失常 一、胰岛素 104 二甲双胍 苯乙双胍 【作用】 1. 促进组织摄进组织摄 取、利用G 2. G 的的吸收及糖原异生 3. (-) 胰高血糖素释释放 【应应用】用于2型 DM,尤其是肥胖者 二、口服降糖药 双胍类 105 4. 胰岛素药理作用为 ( E ) A. 促进脂肪分解 B. 增加游离脂肪酸生成 C. 增加酮体生成 D.促进蛋白质分解 E. 激活Na+ -K+ - ATP酶活性 5. 能引起乳酸酸中毒的降血糖药是 ( C ) A. 磺脲类 B. 苯甲酸衍生物 C. 双胍类 D. 噻唑烷二酮类 E. 葡萄糖苷酶抑制药 106 第十三章 抗微生物药 第一节 抗菌药物概论 1. 抗菌谱谱: 药药物的抗菌范围围 窄谱谱、广谱谱 2. 耐药药性:病原微生物与抗菌药药反复接触后, 对药对药 物的敏感性降低。 3. 抗菌药药合理应应用原则则 明确诊诊断、合理选药选药 、控制预预防用药药 107 【抗菌作用和用途】 G+球菌: 链球菌、肺炎球菌、金葡菌等 扁桃体炎、猩红热、中耳炎、 大叶性肺炎、心内膜炎等 G+杆菌:白喉、破伤风、气性坏疽等 + 抗毒素 G-球菌:流脑、淋病 螺旋体:梅毒、钩端螺旋体病等 第二节 抗生素 (一)青霉素G 108 【不良反应】 变态反应 【防治】一问、二试、三观察、四抢救 问:过敏史 试:皮试 观察:皮丘大小、病人反应 抢救:肾上腺素首选、糖皮质激素、抗组胺药 109 (二)头孢噻肟 三代头孢菌素 【抗菌特点】 1. 对对G-菌的作用强; 2. 对对酶的稳稳定性高,不易耐药药; 3. 穿透力强,分布广; 4. 基本无肾肾毒性。 【用途】G-杆菌感染、铜绿铜绿 假单单胞菌感染。 【不良反应】过敏、二重感染 110 【抗菌谱】G+菌:金葡菌、肺炎球菌、白喉 G-菌:脑膜炎双球菌、淋球菌、流感、 百日咳、布氏、军团菌; 螺旋体、支原体 【应用】 1. 耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏者; 2. 军团菌病、支原体肺炎、白喉带菌者首选。 (三)红霉素 大环内酯类抗生素 111 1. 严重G-杆菌感染: 2. 铜绿假单胞菌感染 + 羧苄西林 3. 细菌性心内膜炎 + 青霉素或头孢菌素 4. 口服治疗肠道感染或肠道术前准备 (四)庆大霉素 氨基糖苷类 (四)阿米卡星 氨基糖苷类 用于对其它氨基苷类耐药的菌株感染。 112 【抗菌特点】广谱、强效、速效、长效 对G+菌的作用青霉素、头孢菌素 对G-菌的作用氨基苷类、氯霉素 对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体效强 【临床用途】 立克次体感、支原体肺炎首选; 呼吸道、胆道、泌尿道感染 多西环素(强力霉素) 半合成四环素 113 【抗菌谱】广谱杀菌药 【抗菌机理】抑制细菌DNA回旋酶 【用途】 各系统感染(小儿不用) 伤寒、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎首选 第三节 人工合成抗菌药 (一)环丙沙星 三代喹诺酮 114 【抗菌谱】广谱;支原体、立克次体、螺旋体无效 【作用机理】抑制二氢叶酸合成酶 【不良反应】 泌尿系统损害、过敏等 磺胺嘧啶(SD):流脑首选 磺胺甲恶唑(SNZ,新诺明):呼吸、泌尿道感染 复方新诺明:SMZ+TMP 甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还氧酶 (二)磺胺类 115 1. 肠肠内外阿米巴首选选 2. 抗厌厌氧菌首选选 3. 抗阴道滴虫首选选 4. 抗幽门门螺杆菌 甲硝唑 (灭滴灵) 116 【作用】 1. 只对结对结 核菌有效 2. 对对繁殖期菌作用强:活动动性结结核 3.穿透力强; 4. 易产产生耐药药性,无交叉耐药药性 5. 抑制肝药药酶 【用途】各型结结核病首选选 第四节 抗结核病药 (一)异烟肼 117 【作用】1. 广谱谱: TB 、麻风风杆菌、 G+、G-等 2. 穿透力强 3. 单单用易耐药药 4. 诱导诱导 肝药药酶 【用途】 结结核病、麻风风病、敏感菌感染 (二)利福平 (三)抗结核药物的用药原则 早期、联合、适量、规律全程 118 1螺旋体感染首选 ( B ) A. 头孢噻肟 B. 氨苄青霉素 C. 庆大霉素 D. 异烟肼 E. 甲硝唑 2. 急性淋病的首选治疗药物是 ( D ) ? A. 壮观霉素 B. 红霉素 C. 丙磺舒 D. 青霉素 E. 诺氟沙星 119 3. 链霉素急性中毒出现口唇,面部,及四肢麻木感, 严重时出现呼吸抑制,应该优先换用的药物是 ( E ) ? A. 环丙沙星 B. 头孢唑啉 C. 甲硝唑 D. 阿米卡星 E. 红霉素 4. 与呋塞米合用,使耳毒性增强的抗生素是 ( B ) ? A. 青霉素类 B. 氨基苷(甙)类 C. 四环素类 D. 大环内酯类 E. 多黏菌素类 120 5. 异烟肼的抗菌作用特点是 ( C ) A. 对静止期结核分枝杆菌无抑菌作用 B. 对其他细菌也有效 C. 对细胞内的结核分枝杆菌也有杀菌作用 D. 单用不易产生耐药性 E. 与其他同类药间有交叉耐药性 6. 无杀菌作用的是 ( C ) ? A. 氨卡西林 B. 青霉素 C. 乙胺丁醇 D. 利福平 E. 异烟肼 121 7. 下列可引起听神经损害的药物是(D) A. 环丙沙星 B. 头孢唑啉 C. 甲硝唑 D. 阿米卡星 E. 红霉素 8. 患者,女,30岁,发热、咳嗽、右胸痛3d。体温40, 呼吸急促,右上肺叩诊浊音闻及支气管呼吸音,白细胞 20109L,中性粒细胞092,青霉素皮试阳性,应 用哪种治疗 ( C ) A. 氨茶碱 B. 庆大霉素 C. 左氧氟沙星 D. 环丙沙星 E. 磺胺类药物 122 (911题共用备选答案) A环丙沙星 B利福平 C多西环素 D磺胺嘧啶 E庆大霉素 9. 治疗流行性脑脊髓膜炎首选 ( D ) 10. 有广谱抗菌作用的抗结核药物 ( B ) 11. 有明显的肝肠循环,维持时间较长的抗生素 ( C ) 123 (1214题共用备选答案) A磺胺类药 B庆大霉素 C异烟肼 D头孢噻肟 E苄星青霉素 12. 抑制菌体二氢叶酸合成酶的药物是 ( A ) 13. 耐-内酰胺酶作用较强的药物是 ( D ) 14. 螺旋体感染首选的药物是 ( E ) 124 (1516题共用备选答案) A氨苄西林 B青霉素 C乙胺丁醇 D利福平 E异烟肼 15. 可以引起视神经炎的是 ( C ) 16. 对细菌及结核分枝杆菌感染都有效的药物是 ( D ) 125 第十四章 抗寄生虫药 第一节 抗疟药 (一)氯喹 主要控制症状的抗疟药 1. 抗疟作用:杀灭红内期的裂殖体 控制症状首选 2. 抗肠外阿米巴病:阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制:类风湿性关节炎 (二) 青蒿素 用于耐氯喹的恶性疟、脑型疟 126 1. 杀灭继红外期裂殖体抗复发 与氯喹合用 根治良性疟 2. 杀灭各型疟原虫配子体控制传播 3. 特异质反应 伯氨喹 控制复发和传播的药物 127 乙胺嘧啶 病因性预防药物 1. 作用于原发性红外期病因预防首选 2. 阻止疟原虫在蚊体内发育控制传播 第二节 抗肠虫药 阿苯达唑 噻嘧啶 128 A乙胺嘧啶 B利福平 C阿苯达唑 D甲硝唑 E伯氨喹 1. 对麻风分枝杆菌作用强的药物是 ( B ) 2. 对各种疟原虫配子体有杀灭作用的药物是 ( E ) 3. 对多种肠道线虫均有杀灭作用的药物是 ( C ) 129 A1型题 1药药物的副作用是 A难难以避免的 B较严较严 重的药药物不良反应应 C剂剂量过过大时产时产 生的不良反应应 D药药物作用选择选择 性高所致 E与药药物治疗疗目的有关的效应应 以下题目为执业医师的参考习题,执 业助理医师可选择性参考相关内容。 130 2. 副作用是指 A. 与治疗目的无关的作用 B. 用药量过大或用药时间过久引起的 C. 用药后给病人带来的不舒适的反应 D. 治疗量产生的与治疗目的无关的作用 E. 停药后残存药物引起的反应 131 3用药的时间间隔主要取决于 A药物与血浆蛋白的结合率 B药物的吸收速率 C药物的排泄速度 D药物的消除速度 E药物的分布速度 132 4. 毛果芸香碱滴眼后可引起: A缩瞳、降低眼内压,调节痉挛 B扩瞳、升高眼内压,调节麻痹 C缩瞳、升高眼内压,调节痉挛 D扩瞳、降低眼内压,调节痉挛 E缩瞳、升高眼内压,调节麻痹 133 5. 毛果芸香碱对对眼睛的作用是: A扩扩瞳、调节调节 麻痹 B扩扩瞳、升高眼内压压 C缩缩瞳、调节痉挛调节痉挛 D扩扩瞳、降低眼内压压 E缩缩瞳、升高眼内压压 134 6. 有关毛果芸香碱的叙述,错误的是 A. 直接激动M受体,产生M样作用 B. 使汗腺和唾液腺分泌明显增加 C. 使眼内压升高 D. 可用于治疗青光眼 E. 常用制剂为1滴眼液 135 7新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B阿托品中毒 C阵发性室上性心动过速 D手术后腹气胀和尿潴留 E支气管哮喘 136 8. 新斯的明不可用于 : A有机磷酸酯中毒 B箭毒过量中毒 C阿托品中毒 D手术后腹气胀 E重症肌无力 137 9. 有关阿托品药理作用的叙述,错误的是 A. 抑制腺体分泌 B. 扩张血管改善微循环 C. 中枢抑制作用 D. 松弛内脏平滑肌 E. 升高眼内压,调节麻痹 138 10. 阿托品的临床用途错误的是: A 缓解内脏绞痛 B 治疗前列腺肥大 C 治疗心动过缓 D 麻醉前给药 E解救有机磷酸酯类中毒 139 11对和受体均有强大激动作用的药物是 A去甲肾上腺素 B多巴胺 C酚妥拉明 D肾上腺素 E多巴酚丁胺 140 12. 使用过过量氯氯丙嗪嗪的精神病患者,如果再 使用肾肾上腺素 ,主要表现为现为 : A升压压 B降压压 C血压压不变变 D心率减慢 E心率不变变 肾上腺素升压作用翻转 141 13. 对受体几乎无作用的药物是 A. 去甲肾上腺素 B麻黄碱 C多巴胺 D肾上腺素 E异丙肾上腺素 142 14. 异丙肾肾上腺素的作用是: A收缩缩血管、舒张张支气管、增加组织组织 耗氧量 B收缩缩血管、舒张张支气管、降低组织组织 耗氧量 C舒张张血管、舒张张支气管、增加组织组织 耗氧量 D舒张张血管、舒张张支气管、降低组织组织 耗氧量 E舒张张血管、收缩缩支气管、降低组织组织 耗氧量 143 15. 下列受体激动剂和阻断剂搭配错误的是 A. 异丙肾上腺素哌唑嗪 B. 氯丙嗪多巴胺 C. 去甲肾上腺素酚妥拉明 D. 阿托品毛果芸香碱 E. 度冷丁纳络酮 144 16 受体阻断剂一般不用于 A心律失常 B心绞痛 C青光眼 D高血压 E支气管哮喘 145 17. 下列哪个不属于常用的局麻药 A利多卡因 B可卡因 C普鲁卡因 D丁卡因 E布比卡因 146 18. 主要用于表面麻醉的药药物是 A丁卡因 B普鲁鲁卡因 C苯妥英钠钠 D利多卡因 E奎尼丁 147 19. 穿透力弱,不用于表面麻醉的药药物是 A丁卡因 B普鲁鲁卡因 C苯妥英钠钠 D利多卡因 E奎尼丁 148 20. 镇静催眠最常用的药物是 A地西泮 B氯氮草 C巴比妥类 D苯妥英钠 E奥沙西泮 149 21. 有关地西泮的叙述,错误的是 A. 是临床上常用的抗焦虑药 B. 是一种长效催眠药物 C. 可用于麻醉前给药 D. 可用于治疗癫痫小发作 E. 可用于治疗破伤风惊厥 150 22. 地西泮的作用不包括 A. 抗焦虑虑 B. 外周性肌松 C. 镇镇静 D. 催眠 E. 抗癫痫癫痫 151 23. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是 A. 属于哌嗪类抗精神病药 B. 可与异丙嗪、杜冷丁组成冬眠合剂 C. 可加强中枢兴奋药的作用 D. 可用于治疗帕金森氏症 E. 具有抗抑郁作用 152 24. 有关氯丙嗪的药理作用,错误的是 A抗精神病作用 B镇静和催眠作用 C. 镇吐和降温作用 D加强中枢抑制药的作用
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