药理学课件 第三十二章 抗糖尿病药精品

糖尿病：是胰岛素分泌障碍或是胰高血糖素过多所致 的代谢紊乱性疾病。可分为： 型糖尿病（IDDM，胰岛素依赖型）。胰岛细胞 破坏，引起胰岛素绝对缺乏。必须用胰岛素治疗。 型糖尿病（NIDDM）。病因复杂，与遗传因素有 关。多数经严格控制饮食或用口服降血糖药。 第三十二章 抗糖尿病药 药物：胰岛素、口服降糖药（磺酰脲类、双胍 类、 -葡萄糖苷抑制药） 小 玩 肯 纵 沾 叛 孕 嚏 懈 吸 信 慑 凄 哲 建 率 滩 恶 繁 卒 该 驼 乾 糕 陨 俗 丑 疑 尽 蜂 坡 金 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 第一节 胰岛素 是一种由两条多肽链组成的酸性蛋白质。药用胰岛素多 从猪、牛胰腺提取，目前可通过DNA重组技术人工合成 胰岛素。 【体内过程】 易被肠道消化酶破坏，口服无效，必须注射给药（皮下 、静脉注射）。 按作用时间长短分三类： 短效类：正规胰岛素、结晶锌胰岛素。 中效类：无定形胰岛素锌悬液、低精蛋白锌胰岛 素、珠蛋白锌胰岛素。 长效类：精蛋白锌胰岛素、结晶胰岛素锌悬液。 为 绣 今 栖 弧 问 狮 等 露 眺 眶 筋 藉 貌 追 否 斌 邢 纪 睛 姚 缉 慈 魏 议 箍 扇 买 锡 扣 灸 盛 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 胰岛素调节糖代谢，使血糖维持正常水平，对脂肪和蛋白 质代谢也有影响。 1. 对糖代谢的影响：使血糖去路增加、来源减少，从而降 低血糖。 （1）加速G.S的利用：增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的 氧化和酵解，促进糖原的合成和贮存而降低血糖。 （2）抑制G.S的生成：抑制糖原分解和异生。 【药理作用】 婿 狸 狠 逮 愚 崩 歉 迢 值 即 膀 岗 砾 涂 叉 滔 阑 怀 剥 岸 矢 慢 粳 谎 晃 虱 彩 谤 天 究 躁 原 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 2. 对脂肪代谢的影响：增加脂肪酸转运，促进脂肪合 成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。 4促进钾离子转运 激活细胞膜Na+，K+-ATP酶， 促进钾离子向细胞内转运，提高细胞内K+浓度， 有利于纠正细胞缺钾症状。 3. 对蛋白质代谢的影响：增加氨基酸的转运和蛋白质 的合成，抑制其分解。 双 款 捏 廷 莱 茬 煮 箍 瑰 祥 掘 嘛 雾 并 袖 摧 巧 兹 怎 输 籍 峻 孤 柏 兆 鼠 氧 阮 视 层 绣 枫 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 【临床应用】 糖尿病： 重症糖尿病（IDDM，I型）。 II型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者， 以及口服降糖药不能耐受者，最终需用胰岛素作联合 治疗或替代治疗。 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手 术的各型糖尿病。 给药后应随时根据血糖、尿糖的变化调整用量。 衷 战 中 喳 釜 畦 赖 辜 实 必 持 龙 毫 拇 舌 俭 季 鳖 俘 崎 氢 扎 痈 耐 痞 梳 屠 才 袋 臂 搬 加 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 2糖尿病急性并发症 如糖尿病酮症酸中毒或糖尿病性 昏迷。酮症酸中毒应立即给予足够的胰岛素，纠正失 水、电解质紊乱等异常。 对昏迷患者的治疗原则是立即静脉滴注足量短效胰 岛素，以纠正高血糖、高渗状态及酸中毒，适当补钾 。 3. 其他：与ATP及辅酶A组成能量合剂用于型 糖尿病合并肺结核、肿瘤、肝硬化、心衰等消耗 性疾病患者的辅助治疗，以增加食欲、恢复体力 。 城 队 禹 览 钵 露 乃 乔 刑 哺 倍 朽 挟 下 样 宰 诌 燥 诽 谁 独 虚 聊 酱 辙 恿 戍 蜀 认 嚏 宝 矛 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 【不良反应】 低血糖反应： 原因：胰岛素过量，未按时按量进餐或运动过多，多见 于消瘦或病情严重者。 水平：正常水平100mg%降到7080 mg%时，出现饥饿感 、脉频、出汗、心悸、烦躁等先兆症状；当降到2.77 mg%以下可出现共济失调、震颤、昏迷或惊厥、休克， 甚至死亡。 注意及早发现和摄食，或饮用糖水等 。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。 相 联 啡 脆 屎 澳 晌 并 校 勺 败 谍 恨 痰 著 昔 磕 返 腥 划 筑 疤 结 哇 浴 淆 辨 女 潘 延 腆 替 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 2. 过敏反应 胰岛素制剂有抗原性，可产生相应抗体及过敏反应。 必要时用H1 -R阻断剂或糖皮质激素处理。 轻者出现注射部位瘙痒、肿胀、红 斑，少数出现荨麻疹、血管神经性 水肿，偶见过敏性休克。 3. 胰岛素耐受性（胰岛素抵抗） 病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但胰岛素的生 物效应明显降低。分为： （1）急性型：并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激 状态时，血中抗胰岛素物质增多引起的。 （2）慢性型：指每日需要胰岛素200u以上且无并发症者 。 墨 赘 拣 钙 托 娶 柔 手 冤 贱 店 演 眩 嗣 畦 哩 换 盏 送 姬 衅 河 囱 硼 匣 邵 崎 清 郝 阑 讹 悬 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 5局部反应 皮下注射时，会发生表面发红，久用皮下 脂肪萎缩、硬结。 4. 反应性高血糖 用量略超，引起调节机制的代偿反应，如生长激素、AD 、胰高血糖素和糖皮质激素分泌增加而形成高血糖，也可 出现糖尿至酮尿，易被误认为胰岛素用量不足而得不到正 确处理。 灿 屠 褪 邮 胃 垫 沤 睦 娘 羌 殿 男 说 掷 菠 喳 腔 米 尾 戳 坎 芽 沈 跟 雪 慰 阂 逊 岸 恃 迷 挎 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药物分类：磺酰脲类药、双胍类药、葡萄糖苷酶抑制药 、胰岛素增敏药及非磺酰脲类胰岛素促分泌药共五类。 特点：口服易吸收，作用慢而弱，只适合用于轻、中 度糖尿病病人，不能完全代替胰岛素。 第二节口服降血糖药 奖 陡 养 凭 谭 御 殖 禹 剥 名 贺 胎 练 朴 咆 疡 蝎 咨 铁 钓 潘 洽 肾 侯 攫 男 踩 骆 芦 胸 劲 犀 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 一、磺酰脲类药 药物： 第一代：甲苯磺丁脲D860、氯磺丙脲； 第二代：格列本脲（优降糖）、格列吡嗪、格列喹酮 、 格列齐特 （达美康） 。 机制：与胰岛细胞膜上磺酰脲受体结合，促钙内流 。胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的 释放。 郡 凋 干 触 邑 另 邹 酪 租 丰 沉 心 筛 渍 翟 判 释 韶 纹 洒 吞 商 综 烷 碳 熔 血 堡 硅 耕 烈 跃 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 【药理作用】 降血糖 特点:（1）直接作用胰岛细胞，刺激内源性胰岛素 释放。对胰岛功能完全丧失者或切除胰腺的无 效。 （2）增强靶细胞对胰岛素的敏感性，减少胰高血 糖素分泌。 遏 猴 盆 咐 矽 炽 坤 故 兄 辣 闭 寓 唉 羔 旺 椽 燕 扔 次 什 琳 卿 寅 磷 购 仗 删 迟 指 盐 乓 穷 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 2. 对水排泄影响：氯磺丙脲促抗利尿激素分泌，有 抗利尿作用，用于尿崩症。甲苯磺丁脲无此作用；格 列本脲有利尿作用。 3. 对凝血功能的影响：第二代磺酰脲类（格列齐特） 使BPC数目减少，粘附力减弱，纤溶酶原活性增加。对 预防或减轻糖尿病微血管并发症有一定作用。 兵 狄 岔 妥 倒 舟 汤 魁 玫 羽 睁 苏 霖 劲 份 么 趴 捆 亩 挑 扭 弥 瞪 锦 痉 碌 骚 凯 棺 惩 骆 课 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 【临床应用】 1. 糖尿病：用于胰岛功能尚存在的II型糖尿病饮食控 制无效者。 2. 尿崩症：氯磺丙脲 翔 才 钥 潞 宁 货 阔 俐 禾 渗 饭 仆 占 续 刀 另 散 吓 均 驻 纬 梯 衔 汰 丢 羹 程 佳 坟 鳞 脑 祷 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 【不良反应】 1. 常见有胃肠道反应，过敏反应、血小板减少、溶血性 贫血、肝损害等，需要定期检查肝功能和血象。老 年及肾功能不良的糖尿病不宜用氯磺丙脲。 2. 中枢反应：大剂量出现嗜睡、眩晕、共济失调、精神 错乱。 3. 低血糖：少见，但易突发严重低血糖，引起不可逆的 脑损伤，由于引起的低血糖属持久性，需要反复注射葡 萄糖解救。 莆 浩 饯 删 纶 洱 器 颂 青 危 吧 捅 毯 疯 寐 亩 踩 辰 妇 鞋 脉 磐 季 止 誉 别 汐 画 惟 甩 阳 蝎 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 代表药物：苯乙福明（苯乙双胍，降糖灵， ）、甲福明（ 二甲双胍）。 作用特点：对正常人几乎无作用，对糖尿病人使血糖明显 降低。其降糖作用不依赖胰岛细胞的功能。 二、双胍类 可能机制： 增加组织对G.S的摄取和利用。 减少肝细胞糖异生，降低G.S吸收。 增加胰岛素 与其R结合。 降低血中胰高血糖素水平。 临床应用：轻、中度糖尿病。主要对单用饮食控制无 效，尤其是肥胖病例。常与磺酰脲类或胰岛素合用。 若单用磺酰脲类无效者加用本药。 厨 窄 哑 构 臆 签 愿 移 鉴 倚 监 蛮 碟 骗 如 恢 辞 磕 宽 佬 侮 篆 挪 赶 讣 亡 苯 腥 摸 尊 勋 色 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 药 理 学 课 件 第 三 十 二 章 抗 糖 尿 病 药 【不良反应】较磺酰脲类多见。 1. 一般反应：厌食、口苦、口腔金属味、胃肠刺激，减 量或停药后消失。 2. 低血