药化选择ppt课件

思考题 1已发现的药物的作用靶点包括 A 受体 B 细胞核 C 酶 D 离子通道 E 核酸 2哪类药物的发现开创了抗代谢学说？ 3药物的命名包括： A 通用名 B 俗名 C 化学名 D 常用名 E 商品名 1 ACDE 2 磺胺类 3 ACE 练习题 1具有下列化学结构的药物为 A 地西泮 B 奥沙西泮 C 氯硝西泮 D 硝西泮 E 艾司唑仑 答案:B 2、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜作用，生 成 A绿色络合物 B紫色络合物 C白色胶状沉淀 D氨气 E红色溶液 3、唑吡坦是作用于体内的 A 苯二氮卓1受体 B 阿片受体 C 多巴胺受体 D GABA受体 答案：2B 3A 练习题 1、苯妥因具有-性？ 2、卡马西平放在空气中变色是因为? 3、不属于苯并二氮卓的药物是 A地西泮 B氯氮平 C唑吡坦 D三唑仑 E美沙唑仑 答案： 1、酸性 2、生成二聚体和环氧化物 3、 C 4、造成氯氮平毒性反应的原因是： A在代谢中产生的氮氧化合物 B在代谢中产生的硫醚化合物 C在代谢中产生的酚类化合物 D抑制受体 E产生光化毒反应。 答案：B * 1、具有六氢吡啶单环的镇痛药 2、具有苯甲胺结构的祛痰药 3、具有五环吗啡结构的镇痛药 4、具有氨基酮结构的镇痛药 A吗啡 B美沙酮 C哌替 啶 D盐酸溴已新 （1C 2D 3A 4B） 练习题 * 论述题 1、如何用化学的方法区别吗啡和可待 因？ 答案：吗啡有酚羟基，可与三氯化铁 反应，而可待因不能。 习 题 1、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药？ A 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B 单胺氧化酶抑制剂 C 5-羟色胺再摄取抑制剂 D 5-羟色胺受体抑制剂 E 阿片受体抑制剂 2、盐酸丙米嗪与硝酸反应生成（）色？ 答案：1C； 2、深蓝色 练习题 1、下列药物中哪一个属于胆碱受 体激动剂，哪一个属于胆碱酯酶 抑制剂 A 氯贝胆碱 B 毒扁豆碱 C 阿托品 D 山莨菪碱 答案：1.1 A 1.2B 2、溴新斯的明与氢氧化钠溶液加热水解产 物，加入重氮苯磺酸试液，生成 A 红色 B 绿色 C 蓝色 D 黄色 3、盐酸多奈哌齐为 A 经典的抗胆碱酯酶药 B 非经典的抗胆碱酯酶药 C 直接拟胆碱药 D 抗胆碱药 2A 3B 练习题 1、硫酸阿托品具有下列那些反应 A 在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱 性中更易水解 B 与发烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶 液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫色， 继变暗红色，最后颜色消失 C 与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加 热后变成红色 D 与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所 得残渣遇氨生成紫色 E 与茚三酮试液作用后显紫色 答案：B E 2、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些 基团时其中枢作用最强 A6位上有羟基，6，7位上无氧桥 B6位上无羟基，6，7位上无氧桥 C6位上无羟基，6，7位上有氧桥 D6，7位上无氧桥 E6，7位上有氧桥（97年执业药师考 题80题 ） 答案：C 3、溴丙胺太林临床主要用于 A、治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡 B、镇痛 C、消炎 D、抗过敏 E驱肠虫（97年执业药师考题74 题） 4、下列哪个药物为雄甾烷衍生物？哪个 药物为双季铵结构？ A泮库溴铵 B米库氯铵 C毒扁豆碱 D阿托 品 答案：3A 4.1A 4.2B 练习题 1、苯海拉明属于哪类组胺H1受体拮抗剂 A乙二胺类 B哌嗪类 C丙胺类 D三环类 E氨基醚类 2、下列与肾上腺素不符的叙述是 A 可激动和受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 含邻二酚结构 D -碳以R构型为活性体，具有右旋光性 E 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转 移酶的代谢 1E 2D 37 A 曲吡那敏 B 酮替芬 C二者均是 D 二者均不是 3 乙二胺类H1受体拮抗剂 4 氨基醚类H1受体拮抗剂 5 三环类H1受体拮抗剂 6 镇静性抗组胺药 7 非镇静性抗组胺药 3A 4D 5B 6C 7D 1、盐酸普鲁卡因是通过对（ ）的 结构进行简化而得到的。 A、奎宁 B、阿托品 C、可卡因 D、吗啡 2、盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后， 再与碱性-萘酚偶合成猩红染料，其依据 为 _ A因为生成NaCl B苯环上的亚硝化 C酯基水解 D因有芳伯胺基 答案：1C 2D 练习题 3、氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为- -。（沈药2002考研题） 4、盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入- -可使局麻作用时间增加。（沈药2004考 研题） 5、盐酸利多卡因口服是主要用于-的 治疗。 答案：3扑尔敏 4甲基 5心律失常 练习题 1、普萘洛尔为（ ）。 A、受体激动剂 B、受体激动剂 C、受体阻滞剂 D、受体阻滞剂 2、受体阻滞剂，可用于治疗心律失常 3、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛 A盐酸普萘洛尔 B硝苯地平 1D 2A 3B 4、遇光极不稳定，分子内产生岐化 反应为 5、在稀酸中易分解，碱性时较稳定 ，其水溶液与硅钨酸试液生成淡红 色沉淀为 A、硝苯吡啶 B、盐酸普萘洛尔 4A 5B 习题 A 依那普利 B 卡托普利 C 两者均是 D 两者均不是 1、结构中含有苯丁酸酯的是: 2、化学名为1-（3-疏基-2-甲基-1-氧代丙 基）-L-脯氨酸的是: 3、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的 药物: 4、结构中含有脯氨酸的是: 5、血管紧张素拮抗剂的是: n答案：1A 2B 3C 4C 5D 习 题 A普萘洛尔 B甲基多巴 C卡托普利 D硝苯地平 E地尔硫卓 1、有降压作用的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂 2、有降压作用的-受体阻滞剂 3、中枢性降压药 4、有抗心律失常和抗心绞痛作用的钙拮抗剂 5、无抗心律失常作用的钙拮抗剂 n答案：1C 2A 3B 4E 5D 6、强心苷类药物的C-17位上的内 酯环为哪种构型时相对活性最强 ： A -构型，有双键存在 B -构型，有双键存在 C 均相同 D -构型，双键被还原 E -构型，无双键 答案：6A 1、下列他汀类调血脂药中，哪一个不属 于2-甲基丁酸萘酯衍生物 A 美伐他汀 B辛伐他汀 C 洛伐他汀 D普伐他汀 E阿托伐他汀 2、华法林钠在临床上主要用于 A抗高血压 B 降血脂 C心力衰竭 D 抗凝血 E 胃溃疡 习题1E 2D 一、单项选择题 4-1普奈洛尔的化学名是 A 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧 基-2-丙醇 B 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基） 戊酸 1C 4-2、属于钙通道阻滞剂的药物是 A 地高辛 B 硝苯地平 C卡托普利 D 硝酸甘油 E 胺碘酮 4-3华法林钠在临床上主要用于 A抗高血压 B 降血脂 C心力衰竭 D 抗凝血 E 胃溃疡 2C 3D 4-4下列哪个属于抗心律失常第类药 A盐酸胺碘酮 B盐酸美西律 C盐酸地尔硫卓 D硫酸奎尼丁 E洛伐他汀 4-5下列属于Ang拮抗剂的是 A Clofibrate B Lovastatin C Digoxin D Nitroglycerin E Losartan 4A 5E 4-6哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光 A 硫酸奎尼丁 B 盐酸美西律 C 卡托普利 D 华法林钠 E 利血平 4-7口服吸收慢、起效慢、半衰期长、易发生 蓄积中毒的药物是 A 甲基多巴 B 氯沙坦 C 利多卡因 D 盐酸胺碘酮 E 硝苯地平 6A 7D 4-8 盐酸美西律属于哪类钠通道阻滞剂 A a B b C c D d E 上述答案都不对 4-9属于非联苯四氮唑类的Ang拮抗剂的是 A 依普沙坦 B 氯沙坦 C 坎地沙坦 D 厄贝沙坦 E 缬沙坦 4-10下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2 -甲基丁酸萘酯衍生物 A 美伐他汀 B辛伐他汀 C 洛伐他汀 D普伐他汀 E阿托伐他汀 8B 9A 10E 二、配比选择题 4-114-15 4-11利血平 4-12哌唑嗪 4-13甲基多巴 4-14利美尼定 4-15酚妥拉明 11B 12D 13E 14C 15A 4-11专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰 4-12兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管 4-13主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4-14分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中 枢2受体，扩血管 4-15作用于交感神经末梢，抗高血压。 4-164-20 A分子中含有巯基，水溶液易发生氧化反应 B分子中含有联苯和四唑结构 C分子中含有顶一个手性碳，顺式d-异构体对冠脉 扩张作用强而持久 D结构 中含有 单乙酯，为一种前药 E为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍 生物才具活性 4-16 Lovastatin 4-17 Captopril 4-18 Diltiaxem 4-19 Enalapril 4-20 Losartan 16E 17A 18C 19D 20B 三、比较选择题 4-214-25 A 硝酸甘油 B 硝苯地平 C 二者均是 D 二者均不是 4-21用于心力衰竭的治疗 4-22黄色无臭无味的结晶粉末 4-23浅黄色无臭带甜味的油状液体， 4-24分子中含有硝基 4-25具挥发性性，吸收水分子成塑胶状 21C 22B 23A 24C 25A 4-264-30 A Propranolol hydrochloride BAniodarone hydrochloride C二者均是 D 二者均不是 4-26溶于水、乙醇，微溶于氯仿 4-27易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 4-28吸收慢，起效极慢，半衰期长 4-29应避光保存 4-30为钙通道阻滞剂 26A 27B 28B 29C 30D 四、多项选择题 4-31二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂类药物的构效 关系是 A1，4-二氢吡啶环为活性必须 B3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰 基活性降低，若为硝基激活钙通道 C3，5-取代基不同，4-位为手性碳，酯基大小对 活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基 E4-取代苯基若邻、间位有吸电子基取代时活性 较佳，对位取代活性下降。 31ABCDE 4-32属于选择性1受体拮抗剂的有 A 阿替洛尔 B 美托洛尔 C 拉贝洛尔 D 吲哚洛尔 E 倍他洛尔 4-33喹尼丁的体内代谢途径包括 A 喹啉环2位发生羟基化 B O-去甲基化 C 奎核碱环8-位羟基化 D 奎核碱环2-位羟基化 E奎核碱环3-位乙烯基还原 32ABE 33ABD 4-34吗多明在临床上用于 A扩血管 B缓解心绞痛 C抗血栓 D哮喘 E高血脂 4-35硝苯地平合成的原料有 A-萘酚 B氨水 C苯并呋喃 D邻硝基苯甲醛 E乙酰乙酸甲酯 34ABC 35BDE 4-36影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢 的药物是 A硝酸异山梨酯 B氯贝丁酯 C洛伐他汀 D烟酸 E乙酰水杨酸 4-37盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物 是 A N-去烷基化合物 B O-去甲基化合物 C N-去乙基化合物 D N-去甲基化合物 E S-氧化 36BD 37ABD 4-38下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述 正确的是 A属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B分子中含一个手性碳 C不能被碱水解 D是一个抗凝血药 E属于ADP受体拮抗剂 4-39作用于神经末梢的降压药是 A 哌唑嗪 B 利血平 C 甲基多巴 D 胍乙啶 E 酚妥拉明 38ABE 39BD 4-40下关于地高辛的说法错误的是 A结构 中含三个-D-洋地黄毒糖 BC17上连接一个六元内酯环 C属于半合成的天然苷类药物 D能抑制磷酸二酯酶的活性 E能抑制Na+/K+-ATP酶活性 40 ABCD 1-4章测试题 一、写出下列药物的结构（各2分） 异戊巴比妥、地西泮、盐酸氯丙嗪、 盐酸哌替啶、去甲肾上腺素、沙丁 胺醇、氯贝胆碱、马来酸氯苯那敏 、盐酸普鲁卡因、盐酸普萘洛尔、 硝苯地平、卡托普利、盐酸美西律 、硝酸甘油、吉非贝齐。 二、概念题：（各5分） 1、药物 2、钙通道阻滞剂 三、合成路线： （各10分） 1、写出普鲁卡因的合成路线 2、异戊巴比妥的合成路线 四、简答题：（各5分，共40分） 1、异戊巴比妥的碳酸钠溶液中加入过量的硝酸 银试液，生成什么？ 2、阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解、氧 化生成的产物有什么样的气味？ 3、盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁反应，显 什么颜色？ 4、写出盐酸美西律的一种鉴别反应。 5、卡托普利结构中的巯基被酯化后对活性有什 么影响？ 6、洛伐他丁在体外有活性吗？结构中活性 必需的基团是什么？ 7、将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性有什 么变化？对镇痛作用有什么影响？ 8、在下列类型的药物中，N上取代基大小对 a-和b-受体效应有什么影响？ 44 1-4章测试题答案 普鲁卡因的合成路线 异戊巴比妥的合成路线 45 4.1、异戊巴比妥的碳酸钠溶液中加入过量的硝 酸银试液，生成什么？ -白色的二银盐沉淀； 4.2、阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时，水解、 氧化生成的产物有什么样的气味？ -苦杏仁味（苯甲醛）； 4.3、盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁反应， 显什么颜色？ -蓝色； 4.4、写出盐酸美西律的一种鉴别反应。 -水溶液加碘试液生成棕红色复盐沉淀； 46 4.5卡托普利结构中的巯基被酯化后对活性有 什么影响？活性更高，也可用羧基替代 4.6洛伐他丁在体外有活性吗？结构中活性必 需的基团是什么？体外没有活性；内酯环（ 3、5二羟基戊酸） 4.7将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性有什么 变化？对镇痛作用有什么影响？脂溶性增加 ，镇痛作用减弱，镇咳作用增强； 4.8在下列类型的药物中，N上取代基大小对a- 和b-受体效应有什么影响？ N上取代基增大 b-效应增强，a-效应减弱。 习题 抗溃疡药雷尼替丁具有下列那些性质: A. H2受体拮抗剂 B. 结构中含有呋喃环 C. 用于抗过敏性疾病 D. 为反式体，顺式无活性 E. 为无活性的前药，经催化重排为活性物质 ABD 48 1.抗消化性溃疡药是： A 西咪替丁 B奥美拉唑 C米索前列醇 D昂丹司琼 2.下面那些性质与奥美拉唑符合： A.为无活性的前药，体内经酸催化重排为活性 物质 B.为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶 液中很快分解 C.用于治疗消化性溃疡 D.为H2受体拮抗剂 E.分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构 ABC ABCE 第五章练习题 5-1可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药 物是： A盐酸氯丙嗪 B奋乃静 C西咪替丁 D盐酸丙咪嗪 E多潘立酮 5-2下列药物中，不含带硫的四原子链 的H2受体拮抗剂为： A尼扎替丁 B罗沙替丁 C甲硫咪脲 D西咪替丁 E雷尼替丁 答案：1C 2B 5-3下列药物中，具有光学活性的是： A雷尼替丁 B多潘立酮 C双环醇 D奥美拉唑 E甲氧氯普胺 5-4联苯双酯是从中药（ ）的研究中 得到的新药 A五倍子 B五味子 C五加皮 D五灵酯 E五苓散 答案：3D 4B 答案： 5E 5-5熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在 结构上的区别是 A 环系不同 B 11位取代不同 C 7位取代不同 D 20位取代的光学活性不同 E 7位取代的光学活性不同 答案6A 7E 8D 9C 10B 5-6-5-10： AB C D E 5-6 西咪替丁 5-7 雷尼替丁 5-8 法莫替丁 5-9 尼扎替丁 5-10 罗沙替丁 答案11D 12B 13E 14A 15C 5-11-5-15： A 地芬尼多 B 硫乙拉嗪 C 西咪替丁 D 格拉司琼 E 多潘立酮 5-11 5-HT3受体拮抗剂 5-12 组胺H1受体拮抗剂 5-13 多巴胺受体拮抗剂 5-14 乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15 组胺H2受体拮抗剂 答案16A 17B 18C 19D 20E 5-16-5-20： A 治疗消化不良 B 治疗胃酸过多 C 保肝 D 止吐 E 利胆 5-16 多潘立酮 5-17 兰索拉唑 5-18 联苯双酯 5-19 地芬尼多 5-20 鹅去氧胆酸 答案21A 22B 23A 24B 25B 5-21-5-25： A 水飞蓟宾 B 联苯双酯 C 二者均有 D 二者均无 5-21 从植物中提取 5-22 全合成产物 5-23 黄酮类药物 5-24 现用滴丸 5-25 是研究双环醇的先导化合物 答案26D 27B 28B 29B 30D 5-26-5-30： A 雷尼替丁 B 奥美拉唑 C 二者均有 D 二者均无 5-26 H1受体拮抗剂 5-27 质子泵抑制剂 5-28 具有几何异构体 5-29 不宜长期服用 5-30 具雌激素作用 5-31抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构： A 咪唑环 B 呋喃环 C 噻唑环 D 硝基 E 二甲氨基甲基 5-32 属于H2受体拮抗剂有 A 西咪替丁 B 苯海拉明 C 西沙必利 D 法莫替丁 E 奥美拉唑 5-33经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色沉淀的药物有 A 联苯双酯 B 法莫替丁 C 雷尼替丁 D 昂丹司琼 E 硫乙拉嗪 答案：31BDE 32AD 33BCE 5-34 有保肝作用的药物有： A 联苯双酯 B 多潘立酮 C 水飞蓟宾 D 熊去氧胆酸 E 乳果糖 5-35 5-HT3拮抗剂止吐药的主要结构类型有 A 取代的苯甲酰胺类 B 三环类 C 二苯甲醇类 D 吲哚甲酰胺类 E 吡啶甲基亚砜类 答案：34AC 35AD 练习题 1、 阿司匹林在保存时颜色加深的主要原因 是什么？ 2、解热镇痛药按化学结构分类不包括（ ）。 A、水杨酸类 B、苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 3、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过 抑制 酶的活性，阻断 生物合成 而发挥作用的。 4、阿司匹林属于 类解热镇痛药，临床 上除广泛用于解热、镇痛、抗炎抗风湿外， 还可用于 疾病的预防和治疗。 5、以下哪几项与对乙酰氨基酚相符 A具有解热镇痛作用 B具有抗炎作用 C可使粒性白细胞减少 D在空气中稳定 E在水中微溶，溶解于丙酮 答案 1、其水解产物水杨酸易于氧化为有 色物质。 2、D 3、环氧化酶、前列腺素 4、水杨酸类、血栓 5、ADE 习题 1.下列哪种性质与布洛芬相同： A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.因结构中含有手性中心，不用消旋体供临 床使用 C.易溶于水，味微苦 D.可溶于NaOH或Na2CO3水溶液 E.在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化 D 2.阿司匹林的性质与下列那些符合： A.在NaOH或Na2CO3溶液中溶解，同时分解 B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫蓳色 C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解 D.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用 E.作用机制是花生四烯酸环氧化酶的不可逆 抑制剂 ABCE 3.下列叙述中与吲哚美辛不符的是： A.溶于丙酮，在乙醇中略溶，几乎不溶于水 B.可溶于稀酸，不溶于碱性溶液 C.遇强酸强碱水解，水解产物可进一步被氧 化成有色物质 D.与亚硝酸钠试液共热，用盐酸酸化则显绿 色，放置后渐变为黄色 E.适用于急、慢性风湿性关节炎 B 4.芳基丙酸类药物主要临床作用是： A.抗癫痫 B.中枢兴奋 C.抗病毒 D.降血脂 E.消炎镇痛 E 一、单项选择题 6-1下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶 液中： A布洛芬 B阿司匹林 C双氯芬酸 D萘普生 E萘丁美酮 6-2下列环氧化酶抑制剂中，哪个对胃肠道 的副作用最小： A布洛芬 B双氯芬酸 C塞来西布 D萘普生 E酮洛芬 答案：1E 2C 6-3下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代 谢物用做抗炎药物： A布洛芬 B双氯芬酸 C塞来西布 D萘普生 E保泰松 6-4下列非甾体抗炎药物中，哪个在体外无 活性 A萘丁美酮 B双氯芬酸 C塞来西布 D阿司匹林 E萘普生 答案：3E 4A 答案： 5D 6B 6-5临床上使用的布洛芬为何种异构体 A 左旋体 B 右旋体 C 内消旋体D 外消旋体 E 30%左旋体和70%右旋体混合物 6-6设计吲哚美辛的化学结构是依于 A组胺 B 5-羟色胺 C慢反应产物 D赖氨酸 E组胺酸 答案： 7E 8C 6-7芳基丙酸类主要的临床用途为 A 中枢兴奋 B 抗血栓 C 降血脂 D 抗病毒 E 消炎镇痛 6-8下列哪种性质与布洛芬符合 A在酸性或碱性条件下均易水解 B 具有旋光性 D易溶于水 C可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 E在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变 黄到深棕色 答案： 9D 10D 6-9对乙酰胺基酚中哪个代谢产物可导致肝坏死 A 葡萄糖醛酸结合物 B 硫酸酯结合物 C 氮氧化物 D N-乙酰基亚胺醌 E 谷胱肽结合物 6-10下列哪一个说法是正确的 A 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团 B 制成阿司匹林的酯类前药基本解决胃肠道路副 作用 C 阿司匹林主要抑制COX-1 D COX-2抑制剂能避免胃肠道副作用 E COX-2在炎症细胞的活性很低 答案11A12D13E14B15C 二、配比选择题 A B C D E 6-11 阿司匹林 6-12 吡罗昔康 6-13 甲芬那酸 6-14 对乙酰氨基酚 6-15 羟布宗 答案16B 17A 18D 19C 20E A.4-Butyl-1-(4-hydroxyphenyl)-2-pheny-3,5- pyrazolidinedione B.2-(2,3-Dimethylphenyl)aminobenzoic C.1-(4-Chlorobenzoyl)5-methoxy-2-methoxy-2 -methyl-1H-indole-3-acetic acid D.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2- benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide E.4-5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H -pyrazol-1-ylbenzenesulfon-amide 6-16.甲芬那酸 6-17.羟布宗 6-18.吡罗昔康 6-19.吲哚美辛 6-20.塞来昔布 答案21E 22D 23C 24B 25 A A B C D E 6-21 ibuprofen 6-22 naproxen 6-23 diclofenac sodium 6-24 piroxicam 6-25 celecoxib 6-26-6-30： A celecoxib B aspirin C 二者均是 D 二者均不是 6-26 非甾体抗炎药 6-27 COX抑制剂 6-28 COX-2选择性抑制剂 6-29 电解质代谢作用 6-30 可增加胃酸分泌 三、比较选择题 答案26C 27C 28A 29D 30B 答案31C 32D 33C 34A 35A 6-31-6-35： A ibuprofen B naproxen C 二者均是 D 二者均不是 6-31 COX抑制剂 6-32 COX-2选择性抑制剂 6-33 具有手性碳原子 6-34 两种异构体的抗炎作用相同 6-35临床用外消旋体 6-36下列药物中属于选择性COX-2抑制剂的有 ： 答案：36AE 四、多项选择题 A E C D B 6-37在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的 ： A C B D E 答案：37AD 78 习题: 1、环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药 A 金属络合物 B 生物碱 C 抗生素 D 抗代谢物 E 烷化剂 2、不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是（ ）。 A、美法仑 B、氮甲 C、苯丁酸氮芥 D、环磷酰胺 3、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部 分组成？各自发挥什么作用？ 1、E 2、D 79 4、下列叙述中哪条不符合环磷酰胺 A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药物 C 溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶 于水的物质 D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状 液体 E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥 作用，因此本身是前体药物 4、B 80 5、白消安与下列叙述中的哪条不符 A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇 C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件 下于氯化钡试液生成白色沉淀 D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭 5、 A 81 习题 1、用氟置换尿嘧啶氢，其设计思想是: A 生物电子等排置换 B 起生物烷化剂 作用 C 立体位阻增大 D 供电子效应 E 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 2、下列药物中，（ ）不是抗代谢抗肿瘤药 物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤 C、洛莫司汀 D、巯嘌呤 1A 2C 82 3、下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关 A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药 C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀 E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻 璃试管的表面可被腐蚀 3、A 83 4、抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于 A乙烯亚胺类 B亚硝基脲类 C氮芥类 D叶酸类 E嘧啶 类 5、不属烷化剂的抗肿瘤药 A、氮甲 B、白消安 C、卡莫司汀 D、甲氨蝶呤 E塞替派 答案：4、C 5、D 一、单项选择题 7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括： A氮芥类 B乙撑亚胺类 C亚硝基脲类 D磺酸酯类 E硝基咪唑类 7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是： A在正常组织中，经酶代谢成无毒的代谢物 B烷化作用强，使用的剂量小 C在体内的代谢速度很快 D在肿瘤组织中的代谢速度快 E抗肿瘤谱广 1E 2A 7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A亚硝基脲类烷化剂 B氮芥类烷化剂 C嘧啶类抗代谢物 D嘌呤类抗代谢物 E叶酸类抗代谢物 7-5环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活 化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代 谢物是： A 4-羟基环磷酰胺 B 4-酮基环磷酰胺 C 羧基磷酰胺 D 醛基磷酰胺 E 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 4A 5E 7-7 下列药物中，哪个是天然的抗肿瘤药物 A紫杉特尔 B伊立替康 C多柔比星 D长春瑞滨 E米托蒽醌 7-8 结构如下的药物的名称为 A 喜树碱 B 甲氨喋呤 C 米托蒽醌 D 卡莫司汀 E 阿糖胞甘 7C 8C 7-9下列药物中，哪个不是抗代谢药物 A盐酸阿糖胞甘 B甲氮蝶呤 C氟尿嘧啶 D卡莫司汀 E米托蒽醌 7-10 下列哪个药物是通过诱导和促进微管蛋 白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 而产生抗肿瘤活性的 A 盐酸多柔比星 B 紫杉醇 C 伊立替康 D 鬼臼毒素 E 长春瑞滨 9D 10B 二、配比选择题 7-117-15 A 伊立替康 B 卡莫司汀 C环磷酰胺 D 塞替哌 E 鬼臼噻吩苷 7-11为乙撑亚胺类烷化剂 7-12为DNA拓扑异构酶抑制剂 7-13为亚硝基脲类烷化剂 7-14为氮芥类烷化剂 7-15为DNA拓扑异构酶抑制剂 11D 12A 13B 14C 15E 7-167-20 7-16含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 7-17是治疗膀胱癌的首选药物 7-18有严重的肾毒性 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤 、恶性淋巴瘤等治疗 7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 16A 17D 18E 19B 20C A B CD E 7-257-30 A 结构中含有1,4苯二酚 B 结构中含有吲哚环 C 结构中含亚硝基 D 结构中含喋啶环 E 结构中含有磺酸酯基 7-21 甲氨蝶呤 7-22 硫酸长春碱 7-23 米托蒽醌 7-24 卡莫司汀 7-25 白消安 21D 22B 23A 24C 25E 三、比较选择题 7-267-30 A 盐酸阿糖胞苷 B甲氨蝶呤 C二者均是 D 二者均不是 7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发 挥抗肿瘤作用 7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引 起中毒，可用亚叶酸钙解救 7-28主要用于治疗急性白血病 7-29抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药物 7-30体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴 注给药 26A 27B 28C 29D 30A 7-317-35 A 喜树碱 B长春碱 C二者均是 D 二者均不是 7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑 制所形成微管的解聚 7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微 体聚合成为微管 7-33为DNA拓扑异构酶抑制剂 7-34为天然的抗肿瘤生物碱 7-35结构中含有吲哚环 31D 32B 33A34C 35B 四、多项选择题 7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符 A结构中含有双-氯乙氨基 B可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C水溶液不稳定，受热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E易通过血脑屏障进入脑脊液中 36ACD 7-37以下哪些性质与顺铂相符 A化学名为（Z）-二氨二氯铂 B室温条件下对光和空气稳定 C为白色结晶性粉末 D水溶液不稳定，能逐渐水解转化为 无活性的反式异构体 E临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌， 对肾脏的毒性大 37ABDE 7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A环磷酰胺 B卡铂 C卡莫司汀 D盐酸阿糖胞苷 E氟尿嘧啶 7-39下列药物中哪些为前体药物 A紫杉醇 B卡莫氟 C环磷酰胺 D异环酰胺 E甲氨蝶呤 38ABC 39BCD 7-40化学结构如下的药物具有哪些性质 A为橙色结晶性粉末 B为二氢叶酸还原酶抑制剂 C大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D为烷化剂类抗肿瘤药物 E体外没有活性，进入体内经代谢活化 40ABC 7-41环磷酰胺体外没有活性，进入体内经代谢 活化，在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的 代谢产物有 A 4-羟基环磷酰胺 B 丙烯醛 C 去甲氮芥 D 醛基磷酰胺 E 磷酰氮芥 7-42巯嘌呤具有以下哪些性质 A 为二氢叶酸还原酶的抑制剂 B 临床可用于治疗急性白血病 C 为前体药物 D 为抗代谢药物 E为烷化剂 41BCE 42BD 7-43下列药物中，哪些是半合成的抗肿瘤药物 A 伊立替康 B 紫杉特尔 C 长春瑞滨 D 多柔比星 E 米托蒽醌 7-45下列说法哪些是正确的 A 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E喜树碱类是唯一作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物 43ABC 45BCDE 99 习题 1、青霉素钠具有下列哪些特点 A在酸性介质中稳定 B遇碱使-内酰胺环破裂 C溶于水不溶于有机溶剂 D具有-氨基苄基侧链 E对革兰阳性菌、阴性菌均有效 BC 100 2、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会 发生哪种变化 A 分解成青霉醛和青霉酸 B 6-位上酰胺侧链发生水解 C-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D 发生分子内重排生成青霉二酸 E 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 D 101 3、-内酰胺类抗生素的作用机制是 A干扰核酸的复制和转录 B影响细胞膜的渗透性 C抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的 合成 D为二氢叶酸还原酶抑制剂 E干扰细菌蛋白质的合成 C 102 1、3位；甲基 2、甲氧肟基、2-氨基噻唑基 1、头孢氨苄可口服，是因为-位的乙 酰氧甲基换成了-基； 2、头孢噻肟钠结构中引入-基团， 具有耐酶活性；引入-基团，具有广 谱作用。 习题 103 3、化学结构如下的药物是 A头孢氨苄 B头孢克洛 C头孢哌酮 D头孢噻肟 E头孢噻吩 3A 104 4、下列哪个药物是氧青霉烷类抗生素 A 舒巴坦 B 氨曲南 C 克拉维酸 D 甲砜霉素 E 亚胺培南 5、下列哪个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A 头孢氨苄 B亚胺培南 C 克拉维酸钾 D 阿奇霉素 E 阿莫西林 5D 4C 105 习 题 1、四环素在酸性条件下有下列哪种变化 AC6-OH与C5-H消除，生成无活性的 脱水产物 BC5-OH与C6-H消除，生成无活性的 脱水产物 C生成无活性的差向异构产物 D生成有活性的差向异构产物 E生成无活性的脱水差向异构产物 A 106 2、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不 可逆耳聋的药物是 A 大环内酯类 B 四环素类 C 氨基糖苷类 D -内酰胺类 E 氯霉素类 3、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障 碍性贫血的药物是 A 氨苄西林 B 氯霉素 C 泰利霉素 D 阿奇霉素 E 阿米苄星 2C 3B 15 A 罗红霉素 B柔红霉素 C二者均是 D 二者均不是 1、为蒽醌类抗生素 2、为大环内酯类抗生素 3、为半合成四环素类抗生素 4、分子中含有糖的结构 5、具有心脏毒性 B A D C B 习 题 练习题(选自执业药师全真模拟) 1、喹诺酮类抗菌药的结构类型有 A.萘啶酸类 B.吡唑酮类 C.吲哚乙酸类 D.吡啶并嘧啶羧酸类 E.喹啉羧酸类 2、下面化学结构中哪个是诺氟沙星： 1ADE 2A A BC D E 3、下面哪一个药物分子中含吡啶并嘧啶环： A.吡哌酸 B.萘啶酸 C.斯帕沙星 D.加替沙星 E.帕珠沙星 4、诺氟沙星的结构与药效的关系有哪些： A.二氢吡啶酮部分是药效的基本结构 B.3位羧基可以被其他基团替代 C.4位羰基可以还原成醇仍保持活性 D.6位引入氟原子，可扩大抗菌谱 E.7位引入哌嗪基团使化合物具有良好的组织渗 透性 A ADE 练习题 1、异烟肼的性质与下述的哪条不符 A 与氨制硝酸银试液作用发生银镜反应 B 与溴水作用使红棕色消失 C 与硫酸铜试液混合在酸性条件下显深蓝色 D 与香草醛作用生成淡黄色固体物 E 易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚 1、C 2、下列哪些药物可用于抗结核病 （ ） A异烟肼 B呋喃妥因 C乙胺丁 醇 D利福平 E甲硝唑 3、异烟肼又名 ，主要临床用 途为 。 2、ACD 3、雷米封、抗结核病 4、利福平与下列哪条叙述不符 A 为鲜红色或暗红色结晶性粉末 B 为半合成的抗生素 C 在水中几乎不溶，遇光易变质 D 经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显 紫红色 4、D 练习题 1、甲氧苄啶为（ ）。 A、二氢叶酸合成酶抑制剂 B、二氢叶酸还原酶抑制剂 C、磷酸二酯酶抑制剂 D、碳酸酐酶抑制剂 2、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂 合 用，称为 。 1、B 2、甲氧苄啶，复方新诺明 3、下列叙述中哪条与磺胺不符 A 氨基与磺酰胺必须处在对位 B 苯环被其他取代则抑菌作用消失 C N1 被一个杂环取代时有较好的疗效 D 为二氢叶酸还原酶的抑制剂 E 抑菌作用与化合物的pKa有关 5、D 4、可溶于稀酸中 5、可溶于稀碱中 6、与硫酸铜反应呈黄绿色铜盐 7、白色结晶性粉末易溶于水 8、分子中含有二氨基嘧啶结构 A、磺胺嘧啶 B、甲氧苄啶 C、两者均是 D、两者均不是 参考答案：4C、5A、6A、7D、8B 9、克霉唑的化学结构为 A B C D 9、A 练习题 1、下列哪个药物为第一个用于抗艾 滋病病毒的药物： A 金刚烷胺 B 利巴韦林 C 阿昔洛韦 D 齐多夫定 2、下列哪个药物为抗疱疹病毒首选 药物： A 金刚烷胺 B 利巴韦林 C 阿昔洛韦 D 齐多夫定 答案：1D 2C 3、下列药物中具有广谱驱肠虫作用的有 A 阿苯达唑 B 吡喹酮 C 左旋咪唑 D 呋喃妥因 4、青蒿素与下列叙述中的哪条相符： A 为倍半萜内酯衍生物 B 是我国科学家发现的治疗疟疾的药物 C 内过氧化物对活性是必需的 D 遇碘化钾，加淀粉指示剂，显兰紫色。 答案：3AC 4ABCD 习 题 1、口服降糖药主要用于_型糖尿病? 2、磺酰脲类口服降糖药是在哪类药物的 副作用中发现的？ 3、常用的口服降糖药有哪几类： A磺酰脲类 B-葡萄糖苷酶抑制剂 C双胍类 D噻唑烷二酮类 答案：1 2磺胺类抗菌药 3ABCD 4、盐酸二甲双胍又叫 5、下列哪些药物为口服降血糖药 ： A 甲苯磺丁脲 B 格列本脲 C 罗格列酮 D 呋塞米 E 阿卡波糖 答案：4甲福明、降糖片 5 ABCE 1、分子中含有、不饱合酮结构的利 尿药是 A 氨苯蝶啶 B 洛伐他丁 C 吉非贝齐 D 氢氯噻嗪 E