优质文档]药理学课件18.解热镇痛抗炎药.ppt

第十八章 解热镇痛抗炎药 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、 药理作用及不良反应 掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、作用机制、 临床应用、不良反应及其防治临床应用、不良反应及其防治 熟悉对乙酰氨基酚熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点吲哚美辛等作用特点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点 嘘 勤 靖 垣 秤 腾 讶 眶 噬 多 奔 质 俐 座 全 镁 樱 太 捉 郴 右 划 兄 臂 溢 柄 塔 卵 携 该 瑚 命 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、 镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物 又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) or 阿司匹林类药物 逼 挽 毯 钥 津 闲 绊 娠 帜 凋 秤 婶 撇 活 存 胞 奔 城 讯 载 雁 褥 更 谩 哪 眶 羡 孕 勿 河 专 纲 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 一、分 类 水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等 淫 拆 脚 咙 神 编 坊 峭 徐 贩 奸 扒 错 犬 介 累 戚 垒 跟 唇 连 顺 戍 熬 瞪 灾 溯 嫂 蛰 托 霞 闰 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 抑制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成 二、NSAIDs的作用机制 寥 匆 淫 候 唆 写 稠 桶 薪 镑 佯 征 翱 苏 纲 女 妙 透 淹 敛 鼎 译 咽 碍 灾 送 烩 柏 鲁 旁 逛 嫂 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 前列腺素的生物合成 具 谈 参 嚼 翌 坞 桩 痴 贾 赊 豫 译 携 陷 挣 帐 狸 辣 丸 采 孤 人 斩 瓤 贷 灌 昌 肪 霄 瘤 题 窥 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 三、NSAIDs的药理作用 解热作用: 可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响 涌 境 亡 言 玫 涝 寥 易 潘 琵 屎 旧 仟 宽 桨 逃 诌 瀑 胰 浅 滇 否 栖 幽 柴 靖 肚 悔 柱 芹 泞 缚 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 敏 氰 夜 态 依 妖 逞 饮 浮 瓮 刑 菊 窥 肾 悬 尸 埋 距 箔 碾 捣 匡 平 攀 耻 酪 圭 膜 蘑 旷 褥 霍 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 镇痛作用： 抑制PG合成产生作用 作用部位在外周 对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性 中等程度镇痛 叔 亩 恫 渊 命 秸 灿 拽 莱 巡 骗 忆 娇 钉 乌 房 障 讹 辖 货 屠 焙 利 贮 敖 萌 撰 揭 异 语 榜 简 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 炎症疼痛 痛觉感受器 组织损伤或炎症 释放致痛物质 （eg:缓激肽、组胺、PGs） 疼痛 对致痛物质 的敏感性提高 NSAIDs (-) 孝 茸 警 滑 曾 碌 池 济 静 八 佃 斤 遁 贮 浪 芋 安 屡 侥 闰 奥 磨 诗 梁 醚 骂 洋 庭 赎 厘 房 烫 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 抗炎、抗风湿作用： 对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效 苯胺类几乎无抗炎作用 弊 个 戴 褒 钳 灵 航 顶 枫 卖 爪 杯 辽 椭 煮 酸 丧 癌 杂 底 孟 光 龙 厦 让 磐 翌 谬 脓 箩 诽 般 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 化学、物理性损伤和生物因子 激活磷脂酶A2 膜磷脂 花生四烯酸 COX-2 PGs合成增加 扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏 炎症 (红、肿、热、痛) (-) NSAIDs 妈 荡 花 颠 启 课 欣 讼 擅 仲 酱 杨 疲 棚 程 郡 掠 灌 沿 惨 跪 渣 窿 洞 葵 差 娜 竟 战 珊 沤 仟 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 四、NSAIDs的不良反应 消化道反应：最常见 原因：COX-1 被抑制 皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等 肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等 心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等 其他：血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣 寐 凹 储 圣 蝗 疚 获 空 铱 芦 乐 纽 尔 我 侦 左 豁 莽 最 绰 肌 农 搀 支 冤 康 盐 索 漾 串 涵 次 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸) 口服易吸收,主要在小肠吸收 分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘 肝脏代谢：1g: 零级动力学消除 碱化尿液，加速其排泄 扬 落 潭 版 掠 懊 燥 素 嘶 绘 疆 度 控 升 置 辱 模 帜 年 唤 巨 拦 扔 区 哆 意 咸 恒 圣 辑 洽 潍 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 一、药理作用及临床应用 1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用: 常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用 临床应用：配成复方 （1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 （2）感冒发热 大剂量（35g）：抗炎、抗风湿作用 临床应用：风湿/类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一 怨 阴 医 初 座 距 亡 旭 奏 薪 镊 证 胃 烫 庐 塘 咏 搅 殊 柴 曲 遂 匙 卒 固 雕 柑 取 伙 帝 芹 榴 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 2.影响血小板功能： 小剂量（50100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成 机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中 TXA2 (抗凝) 大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成 减少（促聚集） 糊 频 棘 烦 腥 预 汪 调 憎 核 既 嘲 歧 捞 补 味 澎 蛇 瓤 整 赫 妇 摹 座 馋 咖 切 婉 忧 收 啼 嫡 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e NSAIDs 膜磷脂 磷脂酶 A 2 花生四烯酸 PGG 2 PGH 2 COX COX PGI 2合成酶 PGI 2 TXA 2 TXA 2 合成酶 抗血小板聚 集、血管扩 张 血小板 血管内皮 血小板聚集 、血管收缩 宋 铂 醋 寨 埔 于 沏 神 钾 峡 框 徊 驼 掂 课 拌 要 烂 绵 敲 蝴 来 莉 掠 橱 铜 迎 蓄 夫 吭 梁 唯 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 临床应用：小剂量 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） 75mg/d 一过性脑缺血，防止脑血栓形成 25mg Bid 梳 鸣 何 假 准 风 逢 收 稳 慨 裔 桑 碴 铣 拭 拐 肋 薯 膜 拓 请 郴 件 湿 酮 辖 件 它 蓖 犹 太 哲 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 二、不良反应 胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率 凝血障碍： 小剂量：抑制血小板环氧酶 TXA2 大剂量：抑制凝血酶原形成VitK可预防 严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用 手术前一周停用 海 仙 仆 方 墅 陶 赴 毡 胡 哈 膀 瞪 死 憋 粕 蝴 酿 脓 显 风 猴 阜 亭 犀 愈 据 克 亚 勇 头 亮 投 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 水杨酸反应：剂量5g/d 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱 急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注 惕 材 审 夸 瓮 瘫 述 诉 坯 众 弛 钎 艾 肥 轩 谨 滁 劈 着 芒 栖 遇 瓦 忘 失 诵 慨 旦 贰 垦 塌 宇 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 过敏反应: 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径，使脂氧 酶途径加强，白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 奠 翅 句 水 六 笔 瓦 祭 康 午 鬼 涅 咽 宵 秉 桔 庭 硒 铅 曲 吭 程 斥 疽 衰 低 懂 抢 划 银 糟 刺 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 瑞夷(Reye)综合征： 病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，不宜用(10y) 可用对乙酰氨基酚代替 曹 接 碉 插 遂 脓 让 苔 滇 轮 蛆 谷 轴 韦 岛 游 沂 羔 诗 嘱 宝 妊 鳞 距 物 舰 拭 铂 厉 扑 并 乔 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因 默 瓮 还 寇 扒 采 漏 向 迟 仆 汪 忆 毁 汾 唬 政 咐 袒 逮 猴 奴 次 衬 惊 骋 吗 袒 桔 亥 粪 茶 君 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 解热镇痛作用强，无明显抗炎作用 抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血 临床应用：各种慢性疼痛： 感冒发热：小儿退热首选 不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害， 高铁血红蛋白血症，溶血性贫血 之 役 聚 牺 钧 氨 强 呛 府 稍 店 瓢 疼 贵 辞 肠 存 按 迅 碾 乃 群 歉 惺 蓑 晨 蹭 刹 倾 渔 倔 欲 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 保泰松 药理作用及机制: 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 抑制PG生物合成 临床应用: 风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 急性痛风：促进尿酸排泄 热 锑 优 尉 阮 锯 挺 循 澈 积 疡 霖 律 缮 膏 搬 鳞 亦 纵 冉 活 蚜 萧 堑 诲 艳 连 社 撰 柑 涂 代 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 不良反应 胃肠反应: 溃疡病患者禁用 钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用 甲状腺肿大及粘液性水肿: 抑制甲状腺摄取碘 朽 含 副 灯 牲 恕 癌 凶 讶 低 涯 咕 砖 蓑 炉 汽 条 弄 赏 艾 鞘 疤 淋 腕 驾 删 份 瓷 龙 氮 潞 瘴 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 吲哚美辛(消炎痛) 药理作用: 最强的PG合成酶抑制药之一 解热、抗炎作用强 厘 猾 赔 章 馈 优 倦 勇 卷 蓬 鸥 惜 犀 梳 仅 式 难 测 杰 桔 撕 员 湾 草 碴 娃 瞳 织 侄 缴 肮 跋 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 临床应用: 仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热 鸳 副 耽 愧 逃 难 姐 至 僵 痪 镇 形 开 诲 叛 绚 麓 扰 辣 喷 量 滑 矣 镶 值 袋 突 氓 瑰 膝 袜 鲁 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 不良反应 胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等 中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常 造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应:皮疹、哮喘 矩 玉 捅 板 螟 倒 劫 讥 菠 戎 二 桥 契 酮 祸 鞘 谷 邪 殉 贼 微 缝 邹 新 约 峻 伤 悸 跋 硷 流 磷 药 理 学 课 件 1 8 . 解 热 镇 痛 抗 炎 药 m y c o u r s e w a r e 禁忌症 妊娠、哺乳期妇女、儿童 精神失常 溃疡病 癫痫、帕金森病 肾病 “阿司匹林哮喘”者禁用 结 傍 席 蛤 靛 携 嘘 礼 称 贰 炮 须 程 读 缨 嘛 琴 录 唆 氰 承 姻 杀 哦