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他汀类药物选择与 美百乐镇的临床地位 2010年ESC报告： 欧洲数国经验：心血管病可防可控！ CHD死亡率 (95%98%98%43-55%95%88% 代谢谢途径肝脏脏肝脏脏肝脏脏肝脏脏肝脏脏 肝脏脏（仅仅10 ） 代谢谢物 -羟羟基衍生物 、6-羟羟基衍生 物、另二鉴别鉴别 羟羟基物 原非活性代谢谢 均为为活性产产物 邻邻及对对位羟羟 基化仍具活 性 吲哚环吲哚环 5、6 位羟羟基化 -氧化 3-羟羟基异构 体 3、5、6 三羟羟基化合物 均无活性 羟羟基活性代 谢谢物 N-去甲基（ 活性）相当 于母药药1/2- 1/6,5-S内酯酯 无活性 他汀类药物体内处置比较（2） 品种洛伐他汀阿伐他汀氟伐他汀普伐他汀辛伐他汀瑞舒伐他汀 排 泄 乳汁未知未知有有有未知 粪粪便83%71%60% 90%（其中78.8 为为原型） 肾肾排泄10%2%5%20%13% 10%（其中50 为为原型） 胆道主要途径95% 消除半衰期14小时时20 mg/d的剂量应谨慎使用 不需调整洛伐他汀 中轻度肾病者剂量不需调整; 严重肾病者应谨慎使用;在 这些患者，超过40mg的剂量未有研究 不需调整氟伐他汀 不需调整不需调整不需调整普伐他汀 严重肾病患者初始剂量5mg/d 不需调整辛伐他汀 GFR 243,000血样的分析，肝功能异常（3xULN）比例一致（ 1.4%比1.4%），仅3例因CPK升高中止治疗 无一例轻或重度肌病发生 美百乐镇美百乐镇 老年冠心病患者优选他汀老年冠心病患者优选他汀 美百乐镇是唯一的不经CYP450代谢的他汀类药物，极 少药物间相互作用 美百乐镇20年循证研究，全面覆盖各危险人群，显著 减少CV
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