盐酸坦洛新缓释胶囊立项报告.doc

盐酸坦洛新缓释胶囊立项报告一、 品种基本情况1.1 药品名称通用名称： 商品名称：通用名盐酸坦洛新缓释胶囊拟用商品名齐索 英文名Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsules汉语拼音YansuantanluoxinHuanshijiaonang化学名5-(2R)-2-2-(2-乙氧基苯苯氧基）乙基氨基丙基-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐1.2 药物化学结构式、分子式、分子量1.2.1 药物化学结构式1.2.2 分子式:C20H28N2O5SHCl 1.2.3 分子量:444.981.3 药理类型及作用机制1.3.1 药理类型本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性(1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的(1A肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。1.3.2 作用机制1.对交感神经a1受体的阻断作用：本品可选择性阻断a1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.522倍，比甲磺酸酚妥拉明强45140倍。此外，本品对a1受体的亲和力比a2受体的强540024000倍。2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受体亚型a1A 的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的a1受体主要为a1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。1.4 制剂剂型、规格1.4.1 剂型：缓释胶囊1.4.2 规格：0.2mg1.5 适应症、用法用量、主要不良反应1.5.1 适应症：主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿频，夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的，并非缩小增生腺体，故适用于轻，中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。1.5.3 主要不良反应：神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。循环系统：偶见血压下降、心率加快等。过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等。肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复正常。其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。1.6 注册分类及研制情况盐酸坦洛新属于化学药品，注册分类为化学药品6类。该品由日本山之内制药公司开发，商品名为哈乐（Harnal）1996 年进口我国市场，以迅速改善症状、效果果明显而著称。山之内制药株式会社进口了原料、微丸（制药中间体）、缓释胶囊。现本品原料由上海沪源医药有限公司和江苏恒瑞医药股份有限公司批准文号分别为H20080062和H2005039，生产原料药，规格分别为1kg、10kg和1kg。目前，盐酸坦洛新其它剂型上市申报情况：盐酸坦洛新，国内六家盐酸坦洛新缓释胶囊,国内四家.现申报情况:盐酸坦洛新,国内一家;盐酸坦洛新缓释片国内一家.二、立题背景盐酸坦洛新为治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性a1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的a1肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。目前为治疗BPH的首选治疗药物，国内有多家企业引进生产，改变其制剂剂型可提高患者依从性，提高患者生活质量。三、品种的特点选择性的a1A受体阻滞剂，通过特异性的阻断前列腺包膜、腺体内的平滑肌受体，使平滑肌松弛，迅速改善排尿困难，夜间尿频、残尿感、尿痛等症状。其药理作用为阻断交感神经a1受体，作用于对尿道、膀胱及前列腺，改善排尿障碍的作用。盐酸坦洛新的特点：1、 起效迅速，快速缓解梗阻症状。口服后1-2h达到血药浓度，在很短的时间内，即可改善临床症状（I-PSS、最大尿流量、平均尿流量）；2、安全性好，对血压的影响小前列腺、膀胱、尿道的a1受体主要为a1A受体，本品对上述部位有高选择性阻断作用，而对血管的a1B受体几乎无作用，因此对血压几乎无影响；3、依从性好，服用方便，每日一次盐酸坦洛新半衰期长，体内的有效药物浓度驻留时间可以达到12小时以上；4、优越的效价比和良好的药品品质。四、国内外有关该品种的知识产权等情况国内无相关专利，山之内制药株式会社的盐酸坦索罗辛于1996 年9 月16日在我国获得药品行政保护，至2004年3月16日其行政保护期限已满，因此开发本品不存在知识产权问题。该品原料药过渡期至2005年10月28日，缓释胶囊的保护期至2006 年11月11 日，因此现可申报仿制原料药，待06 年11 月申报仿制缓释胶囊。五、综合分析对上述申报盐酸坦洛新的立题背景、品种特点、知识产权情况的概述，盐酸坦洛新缓释胶囊作用迅速，效果持久，安全性良好，有效性高，质量可控，临床应用的效益/.风险比大，快速缓解下尿路梗阻症状对血压影响小，使用更安全，品质保证，值得信赖，价格实惠，减轻病人长期用药负担，依从性好，服用方便，每日一片。患者容易掌握用药，在治疗BPH中为首先药物，为患者带来了福音。六、参考文献1 黄中力,朱育春,解志远. 盐酸坦洛新(坦索罗辛)缓释片治疗良性前列腺增生症的临床疗效观察J. 现代泌尿外科杂志. 2010(01) 2 孙兴亮,窦海容,王恒才. 盐酸坦洛新缓释片治疗良性前列腺增生症的疗效观察J. 中国实用医药. 2010(07) 3 王海君,王新刚,沈司京,胡卫星,丁卫忠.盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合非那雄胺治疗良性前列腺增生症疗效观察J. 中国医院用药评价与分析. 2011(01)8 李勇,岳军.超选择性1受体阻滞剂哈乐治疗良性前列腺增生患者伴下尿路症状的疗效J. 中国实用医药. 2012(09)4 杨劲,丁黎,郝歆愚,郑海辉,王广基.盐酸坦洛新缓释胶囊在人体内的药动学和生物等效性J. 中国临床药学杂志. 2005(06)5 叶金朝.良性前列腺增生治疗药坦洛新(Tamsulosin)J. 国外医药(合成药 生化药 制剂分册). 1999(03)6 胡季强,王如伟,刘广余.盐酸坦洛新缓释胶囊生物利用度研究J. 医药导报. 2009(06)7 黄仲义.良性前列腺增生治疗药物的选择与比较J. 临床药物治疗杂志. 2007(02)8 马强,蒋建刚,吴小云,林建水,向紫兵,徐辉,马平恩.良性前列腺增生症