研究胆舒胶囊有效成分及其药理作用

1 / 5 研究胆舒胶囊有效成分及其药理作用 摘要： 对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 关键词： 胆舒胶囊主要成分 药理作用 胆舒胶囊是根据舒肝利胆，理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂，它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。 1 胆舒胶囊主要成分 .1 胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类：（ -） -薄荷醇（ 30-50%），（ -） -薄荷酮（ 14-32%），（ +） -异薄荷酮（ 15-10%），（ -） -醋酸薄（ 28-10%），（ +） -薄荷呋喃（ 1.0-9.0%）和 1.8-桉油酚（ 3.5-14%）。 2 薄荷的药理作用 .1 对中枢神经系统的作用 内服少量薄荷油可通过兴奋神经，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用，且具有一定的量效关系。薄荷醇 0.9g/kg 灌胃，可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期，使其急性死亡率增加，但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇 0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响 1。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用2。 2.2 对平滑肌的作用 在离体状 态下，薄荷醇对家兔、豚鼠2 / 5 的回肠、子宫活动的张力、强度、强度 张力差有明显的抑制作用，且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在 5 种激动剂的作用下，薄荷醇也呈明显的抑制作用，如在体小鼠的墨汁移动试验中，每 10g 体重 0.23mg 薄荷醇处理与对照组相比，墨汁移动速度并无明显的差异，薄荷醇用量加倍后，墨汁移动速度降低 50%，与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性，使 GTP 不能转变成 cGMP，蛋白激酶难被激活，从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用，可能 是阻滞钙通道所致 3。 2.3 抗炎镇痛作用 薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg 腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物 1g/kg 皮下注射，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为 30%-60%4。左旋薄荷酮100mg/kg 灌胃，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为 41.3%。目前亦有报道薄荷醇 0.9g/kg、 0.3g/kg、 0.1g/kg 灌胃，对热板致小鼠痛阈无明显影响，但可明显增强柴胡的镇痛作用5。 2.4 利胆作用 薄荷醇或薄荷酮 260 mol/kg(约 40mg/kg)给大鼠口服，有较强的利胆作用，给薄荷醇 3h-4h 后，胆汁排出量约增加 4 倍，随后作用减弱；薄荷酮作用相似，但较持久，给药 5h 后，胆汁排出量增加 50%-100%。薄荷的丙酮3 / 5 干浸膏或 50%甲醇干浸膏（有效成分为薄荷酮） 50mg/kg 十二指肠给药，对麻醉大鼠有显著的利胆作用，给药后 0.5h-1h作用达高峰，胆汁排出量约为照组的 2-4 倍 6。 2.5 清凉止痒作用 薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用，外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄 荷酮对皮肤均有刺激作用，薄荷醇应用于皮肤，先产生冷感，后有轻微的刺灼感。 2.6 对呼吸系统的作用 薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌，使稠厚的粘液易于排出，故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽 81mg/kg，能使呼吸道粘液分泌增加，降低分泌物比重；吸入 243mg/kg 则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰，使有效通气腔道增大，薄荷醇尚能促进分泌，使粘液稀释而表现祛痰作用。 .7 促透作用 薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为 7-8 个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验 模型， 1%、 2.5%、 5%的薄荷脑均有显著促进扑热息痛透皮吸收作用，其机制与引起皮肤超微结构的改变有关 7。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压，以阈电压升高率对时间作图，根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果 0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用，其机理是促进达克罗宁的透皮吸收 8。在整体兔，薄荷醇使水杨酸经4 / 5 皮吸收入血量明显增加，其 Cmax 和 Auc0-12h 分别提高 151%和 87.2%9。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程，结果水杨酸乙醇液 加入 1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量 10。 薄荷油有很长的安全使用史，它即可作为药用制剂，又可作为食物和糕点的调味剂，所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 参 考 文 献 1 王晖，许卫铭，王宗锐 .薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响，现代应用药学， 1995.12（ 3）： 1-2. 2 Perez Raya MDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用 .国外医学 中医中药分册，1992， 14（ 1）： 54. 3 谢川若，秦杰 .薄荷醇对家兔、豚鼠、小 鼠离体肠平滑肌、子宫肌的作用 .教学与医疗 .1988.4(3):1-3. 4 横田正实 .从中药学的角度来研究中药 .国外医学 .中医中药分册 1990， 12（ 2）： 83-88. 5 王晖，许卫铭，王宗锐 .薄荷醇对柴胡镇痛作用的影响 .中医药研究， 1996，（ 2）： 38-39. 6 山原口二 .关于薄荷利胆作用的生物活性成分的研究 .中医药信息， 1996，（ 2）： 39-40. 7 张志平，蔡康荣，吴铁 .薄荷脑促扑热息痛透过胎儿5 / 5 皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨 .解剖学杂志，1994， 17（ 1）： 11-13. 8 王雨人，黄为民 .薄荷醇增强达克罗宁表面麻醉作用的实验研究 .天津药学， 1995， 7（ 1）： 13-16. 9