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文档简介
,镇静催眠药是一类对CNS有抑制作用的药物。小剂量安静或嗜睡(镇静)较大剂量生理性睡眠(催眠)更大剂量昏迷、呼吸衰竭,严重者死亡(巴比妥类)。,1,2,第一节苯二氮卓类,1,4-苯并二氮,3,表151常用苯二氮类药物作用时间及分类,4,睡眠的生理周期,睡眠的生理周期,睡眠生理周期,倦睡期,浅睡期,中睡期,深睡期,快动眼期:多梦、呼吸快、心率快、血压高,部分躯体抽动,5,【药理作用与临床应用】1.抗焦虑小于镇静剂量时抗焦虑。2.镇静催眠增加剂量出现镇静催眠。主要延长NREM(浅睡期),对REM影响小,停药后反跳性延长REM轻,其依赖性和戒断性较轻。,6,3.抗惊厥用于各种惊厥,如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态,首选地西泮(iv)。4.中枢性肌肉松弛5.其他较大剂量降血压、减慢心率。较大剂量暂时性记忆缺失。用于心脏电击复律及各种内窥镜检查。,7,【作用机制】,BZ与GABAA的BZ受点结合促GABA与GABAR结合Cl通道开放频率Cl通道内流细胞膜超极化,8,9,【体内过程】口服吸收迅速完全,肌注吸收慢不规则,iv显效快速。脂溶性高,易通过血脑屏障。【不良反应】安全范围大,很少因过量致死。常见不良反应:头昏、嗜睡、乏力等。大剂量:共剂失调。过量和静注过快:呼吸和循环抑制。,10,与其他中枢抑制药合用可加重不良反应。久用有耐受性、依赖性、成瘾性;停药出现反跳,戒断症状(失眠、兴奋、呕吐、惊厥)。中毒用结合位点拮抗药氟马西尼,11,第二节巴比妥类,长效巴比妥、苯巴比妥68h中效戊巴比妥、异戊巴比妥36h短效司可巴比妥23h超短效硫喷妥钠0.25h,12,【药理作用及用途】1.镇静催眠小剂量镇静;中剂量催眠。可缩短REM,久用停药,可反跳性延长REM,伴多梦,故不作常规用。2.抗惊厥及抗癫痫3.麻醉硫,13,【作用机制】(1)模拟GABA效应,延长Cl-通道开放时间,使细胞膜超极化。(2)减弱或阻断谷氨酸对受体的作用中枢抑制。,14,【不良反应】催眠量:眩晕,困倦,精细运动不协调;偶见致剥脱性皮炎。中等剂量:轻度抑制呼吸。久用有耐受性、依赖性、成瘾性;停药出现反跳,戒断症状。,15,第三节其他,水合氯醛(Chloralhydrate)口服吸收迅速,服后15min即可入睡,不缩短REMS,维持68h;用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳者。大剂量可抗惊厥。安全范围小。胃刺激,服用不方便,久用耐
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