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阿帕替尼作用机制及各瘤种机会点解读,2017.05.26,1,作用机制的简介艾坦外科机会点艾坦内科机会点,2,作用机制的简介,通用名称：甲磺酸阿帕替尼片商品名称：艾坦分子式：C25H27N5O4S分子量：493.58规格：425mg*14s/盒（4620元）250mg*10s/盒（2226元）作用机制：高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成2007年4月经CFDA批准，获得临床研究批件（批件号2007L00842）,甲磺酸阿帕替尼化学结构式,3,作用机制的简介：阿帕替尼高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,CatherineDelbaldo,etal.TherAdvMedOncol.2012January;4(1):9-18.,阿帕替尼,阿帕替尼作用机制示意图,4,艾坦机会点,5,艾坦机会点：通用,机会点一：标准治疗失败后首选机会点二：化疗无法耐受机会点三：有意向接受靶向治疗机会点四：逆转多药耐药（含多西他赛方案）,6,艾坦外科机会点,7,外科机会点：胃肠外科,机会点：转化治疗,8,外科机会点：肝胆外科,机会点：降期手术,9,外科切入关键：一切为手术创造可能,10,艾坦内科机会点,11,提前使用的依据,后线使用仍然能获得50%以上DCR，提前使用必然效果更好国内外专家普遍观点：靶向药物越早使用获益越大,12,消化内科机会点,通用：留住一切可留住的肿瘤患者，为科室创收,13,肿瘤内科机会点：胃癌,一线：与S-1联合用于一线维持治疗（Ahead-G316）二线：与化疗联合（Ahead-G306）三线及以后：唯一标准,14,肿瘤内科机会点：肝癌,一线：期临床研究非头对头优于索拉菲尼二线：期临床研究取得阳性结果，并被纳入2014年ASCO介入后：肝癌的富血管性造成高复发，介入后联合服用艾坦，抑制毛细血管的生成,15,肿瘤内科机会点：肺癌,EGFR检测呈阴性或不愿做基因检测患者：二线：联合多西他赛化疗（Ahead-JX-NSCLC）三线及以后：期临床、WCLC大会三项研究作为数据支撑,16,肿瘤内科机会点：肠癌,三线及以后：期临床作为数据支撑,17,肿瘤内科机会点：乳腺癌,三阴性：二线及以后：期临床作为数据支撑非三阴性：四线及以后：期临床作为数据支撑三线：联合长春瑞滨（中国医学科学院肿瘤医院袁芃）,18,肿瘤内科机会点：其
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