拟肾上腺素药教案PPT课件.ppt

1,拟肾上腺素药,定义：产生与交感N兴奋时相似效应的药物。一、拟肾上腺素药的分类1、兴奋受体：NA、间羟胺。2、兴奋受体：ISO、舒喘灵。3、兴奋、受体：Adr、DA、麻黄碱。,2,二、构效关系56位位HO4-CHCH-NH32HO儿茶酚胺核侧链,3,作用的强弱、时间长短、对受体的选择性等与下列因素有关：1儿茶酚胺核（3、4位有羟基）有：外周作用强,中枢作用弱，维持时间短，口服无效；如:NA、Adr、ISO、DA无：外周作用弱，中枢作用强，维持时间长,口服有效。如:麻黄碱。位碳原子上的一个氢被甲基取代，稳定性增加，作用时间延长，如：麻黄碱；如下表（1）：,4,拟肾上腺素药的构效关系（1）位置NAAdrISOEP3OHOHOH4OHOHOHOHOHOHOHHHHCH3作用强度+中枢作用+作用时间短短中长口服无效无效含服有效有效,5,对受体兴奋作用的选择性则与侧链氨基上的一个氢原子被取代的基团有关，由甲基到叔丁基，其对受体的兴奋作用逐渐减弱，而对受体的兴奋作用则逐渐加强。如下表（2）：,6,拟肾上腺素药的构效关系（2）药名（-NH）NAH+AdrCH3+ISOCH（CH3）2+舒喘灵C（CH3）3+麻黄碱CH3+,7,肾上腺素受体兴奋的效应效应器受体12血皮肤.粘膜收缩腹腔内脏收缩舒张管骨骼肌舒张冠状血管舒张舒张心心肌力加强心率加快脏传导加快,8,支气管舒张胃肠道舒张舒张胃肠和膀胱括约肌收缩胆囊与胆道舒张子宫收缩抑制眼:虹膜收缩睫状肌舒张(远视)腺汗腺.唾液腺分泌体胃肠道.呼吸道分泌代谢:糖、脂肪加快加快,9,去甲肾上腺素,一、药动学1.吸收：在胃内因强烈收缩血管影响吸收；在肠内易被碱性肠液破坏，故不能口服。皮下注射或肌肉注射可使血管强烈收缩，而吸收很少。一般作静脉滴注。2.分布：多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏及血管等部位。脑脊液分布很少。,10,3.代谢：在突触间隙的NA重新摄取；在末梢内囊泡外的NA由MAO破坏；在组织内的NA由COMT破坏。二、作用原理：兴奋受体，1弱，无2作用。1收缩血管-强。对皮肤、粘膜血管作用最强。2兴奋心脏-弱心肌力，心率则可因BP心率3升高血压-/原因：外周血管收缩，回心血增加。,11,三、用途1、高排低阻型休克：通过收缩血管,增加回心血量，提高灌注压，改善循环，改善休克症状。2、药物中毒性低血压：如中枢抑制药，特别是氯丙嗪中毒。3、上消化道出血：口服给药,能收缩胃粘膜血管。,12,四、不良反应1局部组织缺血性坏死防治方法：（1）更换注射部位（2）热敷（3）局部封闭-可选用受体阻断药酚妥拉明或普鲁卡因2急性肾功能衰竭3停药反应：突然停药，引起低血压。,13,间羟胺（阿拉明）一、作用原理：1、兴奋受体2、促进肾上腺素能N释放递质二、作用特点：（与NA比较）1作用缓慢、温和而持久2对心率影响不明显3不良反应比较少4给药方便5可产生快速耐受性三、用途：作为NA的代用品，用于各种休克早期,14,肾上腺素,一、作用原理：直接兴奋和受体。1兴奋心脏（兴奋1）心率、心肌力、传导加快、心输出量、耗氧量,过量可引起心率失常。2收缩或舒张血管兴奋受体血管收缩(皮肤和粘膜)兴奋2受体血管扩张(骨骼肌)敏感性2,15,3.升高血压:不同剂量对血管、血压的影响剂量2外周阻力BP小剂量+下降/治疗量+不变/大剂量+增高/肾上腺素的翻转作用：用受体阻断药（酚妥拉明）后,再用肾上腺素,出现降压作用。,16,17,4舒张支气管平滑肌原理：兴奋2及抑制肥大细胞释放过敏物质。1促进代谢：可使血糖升高。原理：1）激动；2）减少外周组织对糖的摄取利用；3）抑制胰岛素的释放。二、用途1心脏骤停2过敏性休克首选1）过敏性休克的生理病理变化,18,过敏性休克气管痉挛血管张力心脏抑制喉头水肿回心血量呼吸困难BP过敏性休克病理变化及肾上腺素治疗后的情况,19,2)首选原理：兴奋和受体收缩血管,兴奋心脏,回心血量，心输出量；血管通透性；舒张支气管平滑肌；从而消除了过敏性休克时因血管扩张、心脏抑制所致的BP下降及喉头水肿、气管痉挛所致的呼吸困难等症状。3支气管哮喘。4局部止血-用于鼻粘膜、牙龈出血。5与局麻药合用于小手术。合用的目的：（1）减少局部出血（2）延长麻醉时间（3）减少麻药吸收中毒,20,三、不良反应心悸、头痛、激动不安,心律失常等;器质性心脏病、高血压、糖尿病及甲亢等禁用。,21,麻黄碱一、作用原理：（1）直接兴奋和受体。（2）促进交感N释放递质。二、作用特点（肾上腺素比较）1口服有效2作用缓慢、温和、持久具有兴奋心脏、收缩血管、升高血压和舒张支气管平滑肌等作用。3有明显的中枢兴奋作用4有快速耐受性现象,22,23,三、用途：1支气管哮喘2低血压3鼻塞4.荨麻疹、血管N性水肿。四、不良反应:中枢兴奋可选用小剂量镇静催眠药对抗。如选用：苯巴比妥钠,24,多巴胺,一、作用原理：兴奋DA、和受体。二、作用1兴奋心脏（弱）心肌力，输出量，心率影响较少。2舒张血管（肾、肠系膜）3升高血压4改善肾功能，增加尿量。,25,二、用途1休克可用于各种休克。与其它拟肾上腺素药比较有如下特点：（1）心律失常少；（2）不影响肾功能；（3）增加心输出量NA；而NA；而阻滞受体作用其特点是：对心脏无抑制作用。,42,2、降血压作用临床对各型高血压患者也有降压效果。特点：降低外周血管阻力，但不减少心排出量及每次心搏量，且对卧位心率无影响，但可减慢立位和运动时的心率。对高血压的疗效比单纯受体阻滞剂好。,43,二、用途：1、原发型高血压：轻、中度高血压，有效率为88%，对重度高血压的