前列腺疾病和药物PPT课件.ppt

1 前列腺疾病和药物治疗 2 3 前列腺疾病 前列腺增生前列腺炎前列腺癌 4 一 前列腺增生 5 前列腺肥大的发病率 6 前列腺增生 有良性前列腺增生的男性比例60岁以上80岁以上 排尿不净感 排尿困难 尿频 特别是在晚上 尿流细 排尿不连贯 必须费力才能开始排尿 50 80 90 7 前列腺增生病因及治疗药物的药理学基础 年龄增长 雄性激素 睾酮 双氢睾酮 5a还原酶 5a还原酶抑制剂 雄激素受体 雄激素受体阻断剂 细胞因子和激素的促进作用 非那雄胺 依立雄胺 氟丁酰胺 EGF TGFa TGFb FGF IGF PDGF NGF 雌激素 胰岛素 催乳素 血小板源性生长因子 8 特拉唑嗪 阿夫唑嗪 坦索罗斯 缓解前列腺增生药物的药理学基础 膀胱颈 前列腺被膜 前列腺平滑肌细胞 a1受体 a1受体阻断剂 9 一 1受体阻断剂 一 特拉唑嗪 terazosin 适应证 用于良性前列腺肥大及高血压 药理作用 为选择性 1受体阻滞剂 2 阻断血管平滑肌 1受体 对血管平滑肌有舒张作用 别名 四喃唑嗪 高特灵 降压宁 化学名为 1 4 氨基 6 7 二甲氧基 2喹唑啉基 4 四氢呋喃 2 甲酰基 哌嗪 膀胱颈 前列腺被膜 前列腺平滑肌细胞 a1受体 特拉唑嗪 平滑肌张力 排尿改善 1 10 药代动力学 1 口服吸收好 生物利用度 Tmax 1 3h 2 消除半衰期为12小时 3 血浆蛋白结合率为90 94 4 食物对生物利用度无影响 5 在肝脏代谢 5种代谢产物经粪便和尿排泄 6 单剂口服15分钟降压起效 维持24小时 11 不良反应 头痛 头晕 无力 恶心 心悸 体位性低血压等 偶见胃肠道不适 水肿 便秘 瘙痒 皮肤反应 阴茎异常勃起 情绪影响等 禁忌证 对本品过敏者 孕妇 哺乳期妇女 严重肝 肾功能不全者 12周岁以下的儿童禁用 注意事项 首次或最初几次服药后可出现体位性低血压 应避免突然改变姿势或参加危险的工作 避免突然停药 首剂1mg 睡前服 以后渐递增剂量 增加后第一剂宜在睡前服其它剂量均在清晨服 药师注意交待病人 12 单剂口服1h降压起效 2h作用明显 维持24小时 良性前列腺肥大1 2周起效半衰期为19 22小时 注意事项 同前 适应证 用于良性前列腺肥大及高血压 多沙唑嗪 商品名 可多华 13 阿夫唑嗪 alfuzosin 商品名 桑塔 特点 2 消除半衰期较短 3 5h 食物对生物利用度无影响 3 主要通过胆汁和粪便排泄 坦索罗斯 tamsulosin 商品名 哈乐 1 与特拉唑嗪比 选择性高 对血压一般无影响 2 Tmax 6 8h 3 消除半衰期10h 1 与特拉唑嗪比 选择性高 对血压影响小 慢性肾功能不全无影响 特点 4 缓释制剂0 2 0 4mg qd 14 二 5a还原酶抑制剂 非那雄胺 finasteride 商品名 保列治 性质 4 氮类固醇化合物 睾酮 双氢睾酮 5a还原酶 药理作用 竞争性结合 2 抑制双氢睾酮的生物活性 改善前列腺增生和脱发 1 药代动力学特点 1 口服吸收迅速 F 63 吸收不受食物影响 2 Tmax 1 6 1 8h 3 血浆半衰期为6 8h 前列腺增生 非那雄胺 抑制 与特拉唑嗪合用可使Cmax和AUC增大 15 不良反应 注意事项 停药后2周有反跳现象 少数人可发生阳萎 性欲下降 射精障碍 睾丸疼痛 乳腺增生 皮疹 过敏反应 禁忌症 孕妇 可造成男胎生殖器畸形 适应症 1 前列腺增生 2 男性脱发 16 依立雄胺 epristeride 商品名 爱普列特 药理作用 药代动力学特点 1 口服吸收迅速 吸收不受食物影响 2 Tmax 3 4h 3 血浆半衰期为7 5h 4 主要经粪便排泄 睾酮 双氢睾酮 5a还原酶 竞争性结合 前列腺增生 依立雄胺 抑制 适应症 1 前列腺增生 2 男性脱发 17 三 其它 普适泰 prostat