抗酸药及治疗消化性溃疡病药物.doc

抗酸药及治疗消化性溃疡病药物1、抗酸药及治疗消化性溃疡病药物1.1抗酸药111碳酸氢钠Sodium Bicarbonate 【药理作用】制酸，口服能迅速中和或缓冲胃酸，可缓解高胃酸引起的症状【适应症】用于碱化尿液及酸血症，胃酸过多。【常见不良反应】引起嗳气及继发性胃酸分泌增加。【药物相互作用】（1）本品可加速酸性药物的排泄（阿司匹林）；（2）本品可降低胃蛋白酶，维生素E的疗效；（3）本品可增强在碱性尿液中发挥更好作用的药物（如氨基糖苷类抗生素）疗效。【禁忌症】对本药过敏者禁用。【注意事项】（1）对诊断的干扰：对胃酸分泌试验或血，尿pH测定结果有明显影响。（2）下列情况慎用：少尿或无尿；钠潴留并有水肿时；高血压，因钠负荷增加可能加重病情；孕妇及哺乳妇女。【制剂与规格】片剂：0.5g【临床常规用量】口服，一次0.252g，一日3次。112复方氢氧化铝 【主要成份】氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄【药理作用】中和过多的胃酸，抑制胃酸分泌，解除胃平滑肌痉挛，又可使胃排空延缓。【适应症】用于缓解胃酸过多引起的胃痛，胃灼烧感，反酸，慢性胃炎。【不良反应】长期大剂量服用，可致严重便秘，粪结块引起肠梗阻；老年人长期服用，可致骨质疏松；肾功能不全者服用后，可能引起血铝升高。【药物相互作用】（1）服用后1小时内应避免服用其他药物，因氢氧化铝可与其他药物结合而降低吸收，影响疗效；（2）本品与肠溶片同服，可使肠溶片加快溶解，不应同服；【禁忌症】阑尾炎、急腹症患者禁用【注意事项】妊娠期头三个月，肾功能不全者，低磷血症患者，长期便秘者，前列腺肥大，青光眼，高血压，心脏病，胃肠道阻塞性疾患，甲状腺功能亢进，溃疡性结肠炎等患者慎用。【制剂和规格】片剂：0.25g【临床常规用量】?口服，成人一日三次，一次24片，饭前半小时或胃痛发作时咀嚼服用。113铝碳酸镁 Hydrotalcite s【药理作用】直接作用于病变部位，不吸收进入血液，能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中和胃酸并保持很长一段时间、可逆性选择性地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损伤及增强胃粘膜保护因子。【适应症】胆酸相关性疾病；急、慢性胃炎；反流性食管炎；胃、十二指肠溃疡；与胃酸有关的胃部不适症状，如胃痛、胃灼烧、酸性嗳气、饱胀等；预防非甾体类药物的胃粘膜损伤【不良反应】大剂量服用可导致软糊状大便次数增多，偶见便秘，口干和食欲不振；长期服用可导致血清电解质变化。【药物相互作用】（1）不宜与四环素，铁制剂，地高辛，脱氧胆酸，法莫替丁，雷尼替丁，西咪替丁和香豆素衍化物同时服用，这些药物应提前糊退化12小时服用；（2）铝制剂可吸附胆盐而减少脂溶性维生素的吸收，特别是维生素A；（3）与苯二氮卓类合用时吸收率降低；（4）与异烟肼类合用时后者吸收可能延迟与减少，与左旋多巴合用时吸收可能增加。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【注意事项】严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症者慎用。【制剂和规格】片剂：500mg【临床常规用量】成人 一日34次，一次12片，咀嚼服用。1.2胃酸分泌抑制剂1.2.1 H2拮抗剂1211雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride 【药理作用】具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用，抑制胃酸作用。口服吸收迅速但不完全，生物利用度仅为50%，其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服本药150mg后13小时血药浓度达峰值，作用可维持812小时。静脉注射本药1mg/kg，瞬时血药浓度为3000ng/ml，维持在100ng/ml以上可达4小时。半衰期约为23小时，肾功能不全时，半衰期延长。大部分以原型经肾排泄，也可经胆汁随粪便排出；口服剂量的60%70经尿排出，25%随粪便排出。【适应症】用于治疗活动性胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎、卓-艾综合症及其他高胃酸分泌疾病。应激状态时并发的急性胃黏膜损害和非甾体类抗炎药（包括阿司匹林）引起的急性胃黏膜损伤。全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。预防因消化性溃疡引起的反复出血，预防Mendelson综合征。静脉注射可用于治疗上消化道出血。【常见不良反应】（1）常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。（2）与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。（3）少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能是药物过敏反应，与药物的用量无关。 【药物相互作用】（1）与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物合用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。（2）与抗凝血药、抗癫痫药合用时,要比西咪替丁为安全。（3）与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。（4）可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用【禁忌症】对本品过敏者禁用；苯丙酮酸尿者；急性间歇性血卟啉病既往史者；8岁以下儿童；孕妇。【注意事项】肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。【制剂与规格】胶囊：150mg (按C13H22N4O3S计)；注射液：2ml：50mg? 【临床常规用量】成人口服给药：一次150mg(一次1粒)，一日2次，或一次300mg(一次2粒)，睡前1次。维持治疗：一次150mg(一次1粒)，每晚1次。治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日6001200mg(一日4粒8粒)。成人静脉滴注：消化性溃疡出血，以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时，一日2次或68小时一次；术前用药，静脉滴注100300mg，加入5%葡萄糖注射液100ml，30分钟滴完。儿童：口服（8岁以上儿童），用于消化性溃疡时，一次24mg/kg，一日2次，一日最高剂量为300mg。1212法莫替丁Famotidine 【药理作用】高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞，对胃酸分泌具有明显的抑制作用。本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1小时起效，23小时血药浓度达峰值，作用持续12小时以上。【适应症】适用于胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，应激性溃疡，反流性食管炎，卓-艾综合征，上消化道出血。【常见不良反应】少数患者可有口干, 头晕, 失眠, 便秘, 腹泻, 皮疹, 面部潮红, 白细胞减少, 偶有轻度一过性转氨酶增高等。【药物相互作用】（1）本药与抗酸药合用，可减少本药的吸收；（2）本药可减少头孢泊肟、环孢素、地拉夫定、妥拉唑林、伊曲康唑、酮康唑的吸收，减低疗效；（3）丙磺舒可提高本药的血药浓度；（4）吸烟可降低本药的疗效；（5）可逆转硝苯地平的正性肌力作用。【禁忌症】对本品过敏者；严重肾功能不全者；孕妇、哺乳期妇女。【注意事项】肝肾功能障碍者慎用；应排除胃癌后才能使用。【给药说明】本品肾功能不全者应酌情减量或延长用药间隔，卓-艾综合征时可加大剂量，可每6小时一次，一次20mg，并可根据病情相应调整剂量；静脉注射的剂量一次不能超过20mg，静脉注射前先把药物溶解于0.9%的氯化钠溶液510ml中，然后缓慢注射（至少2分钟）。如果是静脉滴注，应把本药溶解于5%葡萄糖溶液100ml中，滴注时间为1530分钟。溶液应现用现配。只有澄清无色的溶液才能使用。已稀释的注射液在室温下可以稳定24小时。【制剂与规格】片剂：20mg；注射剂：20mg【临床常规用量】口服，一次20mg(一次1片),一日2次，早、晚餐后或睡前服。4-6周为一疗程，溃疡愈合后的维持量减半；静脉注射，一次20mg，每12小时一次；静脉滴注，用量同静脉注射。老年人剂量酌减。1.2.2 质子泵抑制剂1221奥美拉唑 Omeprazole 【药理作用】通过特异性地抑制胃壁细胞H+K+ ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。本药口服经小肠吸收迅速，1小时内起效，食物可延迟吸收，但不影响吸收总量。单次给药时生物利用度约35%，反复给药可达60%。口服后0.57小时血药浓度达峰值，其血浆蛋白结合率为95%96%。本药在体内几乎完全以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为0.51小时，慢性肝病患者约3小时；血药浓度在给药46小时后基本消失，其中约有72%80%的代谢物经肾脏排出，另有18%23%左右的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。【适应症】消化性溃疡，反流性食管炎和卓艾氏综合症（胃泌素瘤）【常见不良反应】偶见头痛，腹泻，便秘，腹痛，恶心和腹胀，血清转氨酶增高，皮疹，眩晕，嗜睡等。【药物相互作用】本品可延缓经肝脏氧化代谢药物在体内的消除，如安定、苯妥英钠、华法林、硝苯地平，合用时应酌减后者的剂量。【禁忌症】对本品过敏者禁用，严重肾功能不全者，婴幼儿禁用。【注意事项】（1）应首排除胃癌的可能性；（2）严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。（3）孕妇和哺乳妇女慎用。【给药说明】（1）服用时不要咬碎；（2）注射时先把10ml专用溶剂完全抽出，然后打进有冻干药物的小瓶内，溶化后即组成静脉注射液，应在4小时内使用。（3）推注速度不宜过快（每40mg不可少于2.5分钟）。（4）配制静脉滴注液时，可将专用溶剂注入冻干粉小瓶内溶解药物后加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射用100ml，40mg奥美拉唑稀释后滴注时间不少于20分钟。【制剂与规格】肠溶片：20mg注射剂：40mg【临床常规用量】成人口服：十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎： 每日早晨吞服1片，对用其他治疗不愈的患者，每日早晨吞服2片；静脉注射：用于治疗消化性溃疡出血时，可静脉注射，一次40mg，每12小时一次，连用3天。首次剂量可加倍。静脉滴注：出血量大时可用首剂80mg静脉滴注，之后改为每小时8mg维持，至出血停止。1222埃索美拉唑镁 Esomeprazole Magnesium 【药理作用】奥美拉唑的S异构体，通过特异性靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。本药口服吸收迅速，约12小时血药浓度达到高峰。一日一次重复给药后，绝对生物利用度为89%，血浆蛋白结合率为97%。本药在老年人（7180岁）中的代谢没有显著变化。【适应症】胃食管反流性疾病。与适当的抗菌疗法联用用药根除幽门螺旋杆菌。胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。【常见不良反应】头痛，腹痛，腹泻，腹胀，恶心，呕吐，便秘，男子女性型乳房，关节痛，皮疹等。【药物相互作用】（1）降低酮康唑和伊曲康唑的吸收。（2）与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮，丙咪嗪，苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。【禁忌症】对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品任何成份过敏者禁用。【注意事项】（1）长期使用该药治疗的患者应定期进行监测；（2）儿童不宜使用埃索美拉唑；（3）当出现任何报警症状（如显著地非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状，延误诊断。（4）孕妇和哺乳妇女慎用。【给药说明】药品应整片吞服，而不应当咀嚼或压碎；肾功能不全者，老年人无需调整剂量。【制剂与规格】肠溶片：20mg【临床常规用量】胃食管反流性疾病：糜烂性反流性食管炎的治疗： 40mg每日1次，连服四周；已经治愈的是故言叶患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次；与适当的抗拒疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌时：每日2次，一次20mg。1223雷贝拉唑钠Sodium Rabeprazole 【药理作用】本药可特异性的抑制三磷酸腺苷酶的作用，对基础胃酸和由刺激分泌均有抑制作用。单次口服本药20mg，最大血药浓度为0.406mg/L，达峰时间为3.1小时，血浆半衰期为1.02小时。本药主要从尿中排泄，少量经粪便排泄。【适应症】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、胃食管反流病、促胃泌素瘤。【常见不良反应】头痛，腹泻，恶心，鼻炎，腹痛，便秘，失眠，皮疹，口干。【药物相互作用】（1）可促进地高辛的吸收并导致其血中浓度升高，合用时应监测地高辛浓度；（2）可减少酮康唑、伊曲康唑的胃肠道吸收，使后者疗效丧失。【禁忌症】对本品，苯并咪唑替代品过敏的患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】（1）使用本品开始治疗前应排除存在癌症的可能性；（2）服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学，发现异常，即停止用药，并进行及时处理；（3）肝功能损伤的患者慎用。（4）本品与食物无明显作用。【制剂与规格】肠溶片：10mg【临床常规用量】成人：口服，活动性十二指肠溃疡：一次1020mg，一日一次，早晨服用，连服24周；活动性胃溃疡，一次20mg，一日一次，早晨服用，连服24周；胃食管反流病，一次20mg，一日一次，早晨服用，连服610周。1224泮托拉唑 Pantoprazole 【药理作用】泮托拉唑通过特异性与胃壁细胞上的质子泵结合，抑制胃酸分泌。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值。表观分布容积0.15L/kg，清除率0.1L/（h.kg），消除半衰期约为1小时，血浆蛋白结合率98%。主要代谢产物为泮托拉唑去甲基硫酸酯，其大部分（约80%）由肾脏排出，其余由胆汁分泌从粪便中排出。【适应症】促胃泌素瘤，胃溃疡，中、重度反流性食管炎，与适当抗菌素合用根除幽门螺旋杆菌。【常见不良反应】上腹痛，腹泻，便秘或腹胀，头痛，瘙痒，皮疹等。【药物相互作用】可降低伊曲康唑、酮康唑等药物的胃肠道吸收，降低其疗效。【禁忌症】对本品过敏者禁用；在根除幽门螺旋杆菌的联合疗法中，有中、重度肝肾功能障碍的患者禁用。【注意事项】遇到严重肝功能障碍的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，若其测定值增加，必须停止用药。【给药说明】本品不能咀嚼或咬碎，在早餐前1小时配水完整服用。【妊娠哺乳期分类】孕妇及哺乳妇女慎用。【制剂与规格】肠溶片：40mg；注射剂：40mg【临床常规用量】成人口服：一般用法：一次40mg，一日一次，最好于早餐前服用。治疗幽门螺旋杆菌：一次40mg，一日2次，并需联合两种抗生素治疗，疗程12周。肾功能不全时剂量，不宜超过一日40mg。肝功能不全时剂量，应减少至隔日40mg。老年人，剂量不宜超过一日40mg，但在根除幽门螺旋杆菌治疗时，老年患者在1周疗法中也使用常规剂量，即一次40mg，一日2次。静脉滴注，推荐剂量一日1次，一次40mg，疗程可根据临床需要酌情掌握，但通常不超过8周。将10ml0.9%氯化钠注射液注入装有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液，此液可直接静脉输入（至少持续2分钟），或将其与100ml0.9%氯化钠注射液，5%或10%的葡萄糖混合后静脉输入（时间约1530分钟）。本品不宜用上述之外的液体配制，配制液的pH值为9。配制液需在3小时内使用。 1225兰索拉唑 Lansoprazole 【药理作用】本药与奥美拉唑相似。口服易吸收，成人单次口服本药30mg，空腹时达峰时间为2小时，半衰期约1.31.7小时，半衰期短，作用时间长，抑酸作用可达24小时以上，主要经胆汁和尿排泄，在体内无蓄积作用。【适应症】十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎，吻合口溃疡，与适当抗菌素合用根除幽门螺旋杆菌等。【常见不良反应】上腹痛，腹泻，便秘或腹胀，头痛，口干，瘙痒，皮疹等【药物相互作用】与罗红霉素合用有协同作用；与抗酸药合用会降低本药的生物利用度。合用时应在使用抗酸药后1小时再给予兰索拉唑；硫糖铝可干扰兰索拉唑的吸收，使其生物利用度减少，兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30分钟服用；兰索拉唑和克拉霉素合用时，有发生舌炎、口腔炎和舌头变黑的报道；兰索拉唑与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。【禁忌症】对本品过敏者禁用。【注意事项】遇到严重肝功能障碍的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，若其测定值增加，必须停止用药。药品存放在儿童接触不到的地方。孕妇及哺乳妇女慎用。【给药说明】本品不能咀嚼或咬碎，在早餐前1小时配水完整服用。【制剂与规格】胶囊：30mg【临床常规用量】成人口服：胃十二指肠溃疡、反流性食管炎：通常一次30mg，一日一次，于清晨服用；合并Hp感染的胃或十二指肠溃疡：可口服本药一次30mg，一日12次，与2种抗生素联合应用，12周为一疗程；肾功能不全时剂量：口服，一次15mg，一日一次；肝功能不全时剂量，用量同肾功能不全时剂量。1.3胃黏膜保护剂1.3.1胶体剂1311胶体果胶铋Colloidal Bismuth Pectin 【药理作用】具有保护胃肠粘膜、直接杀灭幽门螺旋杆菌和止血作用。口服后在胃肠道吸收甚微，血药浓度和尿药浓度极低，绝大部分药物随粪便排出体外。【适应症】胃及十二指肠溃疡，慢性胃炎；与抗生素联用于胃幽门螺杆菌根除。【常见不良反应】本品毒副作用低，一般无肝、肾、神经的系统的不良反应。【药物配伍禁忌】不宜与强制酸药物同时服用，否则会降低药效。【禁忌症】严重肾功能不全患者及孕妇禁用。【注意事项】（1）服药期间大便呈黑褐色为正常现象。（2）哺乳妇女慎用。【给药说明】不得与牛奶同服。【制剂与规格】胶囊：50mg【临床常规用量】成人口服：消化性溃疡和慢性胃炎，一次120150mg，一日4次，分别三餐前1小时及临睡时服用，或遵医嘱，疗程一般为4周。1.3.2前列腺素及其衍生物1321米索前列醇Misoprostol Tablets 【药理作用】本品具有E型前列腺素的药理活性，对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用，大剂量时抑制胃酸分泌，还可以软化宫颈，增强子宫张力和宫内压。本药口服吸收迅速，1.5小时即可完全吸收。口服15分钟血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率为8090%，消除半衰期为2040分钟，每12小时口服400ug米索前列醇体内不产生蓄积。口服后约75%经肾随尿排出，15%从粪便中排出；8小时内尿中排出量为56%。【适应症】与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠；用于治疗胃、十二指肠溃疡和预防非甾体类抗炎药引起的出血性消化性溃疡。【常见不良反应】轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛。极个别妇女可出现潮红、发热及手掌瘙痒。【药物相互作用】与抗酸药与合用时会加重本药所致的腹泻、腹痛等不良反应。【禁忌症】（1）心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。（2）有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘及过敏体质者。（3）带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者。【注意事项】（1）本品用于终止早孕时，必须与米非司酮配伍，严禁单独使用；（2）使用本品终止早孕失败者，必须进行人工流产终止妊娠。（3）进食同时服用米索前列醇可使后者吸收延迟，血药峰浓度降低，从而使其不良反应的发生率降低。（4）除终止早孕妇女外，其他孕妇禁用，哺乳期妇女应权衡利弊慎用。【给药说明】用于消化性溃疡时，治疗是否成功不应以症状学进行判断。【制剂与规格】片剂：0.2mg进口；30mg国产【临床常规用量】成人口服给药：治疗胃溃疡和十二指肠溃疡：一次0.2mg，一日4次，于餐前和睡前口服；48周为一个疗程；抗早孕：本品与米非司酮序贯合并使用，在服用米非司酮3648小时后，单次空腹口服米索前列醇0.40.6mg。1.3.3其他1331吉法酯 Gefarnate 【药理作用】保护胃粘膜，促进溃疡修复愈合，增加胃粘膜前列腺素，防止粘膜电位差低下,改善血流分布等。单次口服吸收率达60%70%，分布在消化道，作用时间约3小时，在口服6小时后血液浓度达到最高峰，代谢途径为肝脏。【适应症】胃及十二指肠溃疡，急慢性胃炎，胃酸过多，胃灼热，腹胀，消化不良，空肠溃疡及痉挛。【常见不良反应】偶见口干，恶心，心悸，便秘等，严重者应立即停止服用。【注意事项】孕妇慎用，有前列腺素类药物禁忌者如青光眼患者慎用。【给药说明】建议饭后用温水送服。【妊娠哺乳期分类】孕妇及哺乳妇女慎用。【制剂与规格】片剂：50mg【临床常规用量】成人口服每次100mg，一日3次；一般疗程为一个月；儿童用药：每次口服50100mg，一日3次。1332替普瑞酮 Teprenone 【药理作用】具有抗溃疡，增加胃粘液作用、胃粘膜前列腺素、增加和改善胃粘膜血流作用，保护胃粘膜，抑制脂质过氧化作用。本药口服后迅速自胃肠道吸收，广泛分布于各组织，浓度均比血浓度高。溃疡患者饭前半小时或饭后半小时内服用本药150mg，饭后血药浓度曲线下面积为空腹服用者的3045倍，本药在肝脏代谢极少，84.8%以药物原型排出。服药3日内27.7%由呼吸道排泌清除；4日内22.7%自肾脏排泄，29.3%随粪便排泄。【适应症】急性胃炎、慢性胃炎；胃溃疡。【常见不良反应】曾见肝功能障碍与黄疸，便秘腹泻，口渴，腹痛，GOT、GPT升高，出现上述情况应停止用药，并采取适当措施。【药物相互作用】本药与H2受体拮抗药合用时疗效增加。【禁忌症】对本药过敏者。【给药说明】(1)儿童用药的安全性尚未确定。(2)出现皮疹、全身瘙痒等皮肤症状时，应停止用药。(3)饭后30分钟服用较好。【制剂与规格】胶囊：50mg【临床常规用量】成人口服，一日三次，一次50mg，饭后服用，视年龄、病情酌情增减。1