绪言与第一章.doc

绪言一、 药物化学的定义和研究范围药物是指对失调的机体呈现有益作用的化学物质，有预防、诊断、缓解和治疗疾病的作用，亦称为化学药物。药物化学的研究范围是：第一，如何有效利用现有化学药物，即普通药物化学。第二，如何进行药物设计、发展新药即高等药物化学。第一章 麻醉药麻醉药（anesthetic agents）按作用部位可分为全身麻醉药（general anesthetics）和局部麻醉药（local anesthetics）两类。第一节 全身麻醉药1. 吸入性全身麻醉药（中枢神经系统）化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等4类。氟烷（Fluothane）:麻醉作用比乙醚强而快，苏醒快，不易燃，不易爆，刺激性小，但毒性较大，通常用于浅表麻醉恩氟烷（Enflurane）:新型高效全麻药异氟烷（Isoflurane）:为恩氟烷同分异构体，作用也与恩氟烷相似。因对呼吸道刺激性较强，可静脉给药七氟烷（Sevoflurane）:麻醉作用强，诱导期短，苏醒快，无刺激，毒性小。用于小儿、牙科和门诊手术麻醉地氟烷（Desflurane）:麻醉诱导快，苏醒早，毒性小，因性质稳定，适于循环密闭麻醉，门诊手术使用十分方便全麻药属于结构非特异性药物。麻醉作用主要取决于药物分子的理化性质，与药物的化学结构无特异性关系。盐酸氯胺酮（Ketamine Hydrochloride）:白色结晶性粉末，无臭；在水中易容，热乙醇中可溶，氯仿中微溶，乙醚和苯中不溶。含手性碳原子，具旋光性，其右旋体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍和1.5倍，不良反应也比左旋体少。但临床常使用其外消旋体。静脉麻醉药，亦可肌肉注射，临床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。特点是麻醉作用时间短，能选择性的阻断痛觉，并使意识模糊，但意识和感觉分离。缺点是肌张力增加、心率加快、血压上升，并有幻觉、噩梦等不良反应。第二节 局部麻醉药局部麻醉药简称局麻药，是一类通过可逆性阻断神经冲动的传导，在保持意识清醒状态下使局部痛觉暂时消失的药物，适于局部小手术。盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）:白色结晶或结晶状粉末，无臭；味微苦，继有麻木感；在水中易容，乙醇略溶，氯仿中微溶。含有酯键，易水解失效。水溶液水解速率受pH和温度的影响较大：在碱性、中性及强酸性条件下（pH小于2.5）易水解。在pH相同时，温度升高，水解速率增大。在盐酸普鲁卡因水溶液中加碳酸钠或氢氧化钠试液，产生油状物或白色沉淀；微热后白色沉淀亦变成油状物；继续加热则油状物消失，并放出气体；溶液中加盐酸酸化又析出沉淀；再加酸沉淀却又溶解。含有芳伯胺基，易被氧化变色。pH增大、温度升高、紫外线照射、遇重金属离子或放置空气中等均可加速其氧化变色，故本品及其制剂应避光保存。分子中的芳伯胺基可发生重氮化偶合反应，产生橙红色偶氮化合物的沉淀。而分子中的叔胺结构则显生物碱样性质：水溶液遇碘、碘化汞钾或苦味酸试剂均可产生沉淀。为局部麻醉药，作用较强，毒性较小，时效较短。