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文档简介
常用麻醉药物与麻醉后恢复 吸入麻醉药静脉麻醉药麻醉性镇痛药肌肉松弛药局部麻醉药 理想的全身麻醉 满意的镇静 镇痛和肌松可控性强 能单独调节各个麻醉成分便于监测对器官功能无影响苏醒质量好简便易行无污染合理的费用 最理想的苏醒效果 神志清楚 定向能力和肌肉张力恢复正常 肢体活动自如 循环稳定 血压心率心电图 呼吸平稳 呼吸道保护性反射呼吸频率po2spo2 内环境稳定 尿量大于25ml每小时 理想的苏醒效果离不开所用麻醉药物之间的相互作用 常用麻醉药物的药理 吸入麻醉药理静脉麻醉药理麻醉镇痛药理 吸入麻醉药 恩氟烷血气分配系数为1 8 油气分配系数为98 因此恩氟烷麻醉诱导苏醒都较快 麻醉效能高 强度中等 A中枢神经系统作用中枢神经系统抑制作用与恩氟烷的浓度成正相关 当吸入3 3 5 恩氟烷时可出现惊厥性棘波 但是临床资料和动物实验都没有证明它会引起中枢神经系统持久的改变 对脑血管的影响是使脑血管扩张 血流量增加 颅内压升高 但脑耗氧低 B循环系统的作用对循环系统有抑制作用 抑制程度和药物剂量成正相关 恩氟烷引起的血压下降是其直接抑制心肌与扩张血管所致 它不增加付肾对心率的反应性 C呼吸系统作用恩氟烷是一种较强的呼吸抑制药 但对呼吸道无刺激作用 不增加气道分必 亦不引起咳嗽和喉惊挛D对肝肾功能的影响很轻 可以降低眼压 E体内过程80 以原型排除 2 5 被代谢 异氟烷血气分配系数为1 4 油气分配系数98 但有难闻的气味 限制其吸入 故诱导并不比恩氟烷快 其全麻效能高苏醒较快 A对中枢神经系统作用其抑制作用与吸入浓度成正相关 但即使深麻醉或低PaCO2时也不会出现恩氟烷的惊厥型脑电波 故可用于癫痫病人 异氟烷也可引起脑血管扩张从而增加脑血流 升高颅内压 PaCO2升高 B对呼吸系统作用其抑制作用与剂量相关 且可抑制PaCO2升高的通气反应 当大于2MAC时可引起呼吸停止 C对肝肾功能作用对肝肾功能无损害 D对循环系统的作用异氟烷对心肌有一定的抑制作用但是比恩氟烷和氟烷都要小 其引起血压下降主要是由于扩张外周血管异氟烷能降低心肌氧耗和冠脉阻力 同时不增加肾上腺素对的心肌反应性 不会引起心率失常 E神经肌肉作用异氟烷能产生足够的肌松作用 其不但可增加非去极化肌松药作用还可以增强司可林的作用 这是恩氟烷和氟烷没有的 因此异氟烷更适用于重症肌无力的病人 F体内代谢过程异氟烷化学性质稳定 在体内代谢很少主要以原型排除 最终代谢产物三氟乙酸和无机氟 七氟烷血气分配系数为0 65 油气分配系数为55 其全麻效能高 强度和恩氟烷相近 麻醉诱导苏醒过程均很迅速且很平稳 七氟烷因有水果香味 因此更适用于小孩诱导 A中枢神经系统作用七氟烷抑制中脑网状结构的多种神经元活动 且与剂量有关 深麻醉时脑电图可以出现类似巴比妥类引起的棘状波群 但不会引起癫痫样脑电的改变 七氟烷也可以增加脑血流增加颅内压 降低脑氧耗量 B循环系统作用七氟烷对循环系统有剂量依赖性抑制 血压随吸入浓度的增高而降低 左心收缩功能降低 血压降低与心排血量减少阻力血管扩张有关 血中肾上腺素的浓度低于氟烷 恩氟烷 异氟烷 因此它不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性 C呼吸系统的作用七氟烷对气道的刺激非常小 经常通过面罩吸入进行小儿麻醉诱导 对呼吸的抑制作用随麻醉加深而加重 七氟烷可扩张支气管平滑肌 抑制ACh和组胺引起的支气管收缩作用 故可用于支气管哮喘病人 D肝肾功能作用七氟烷麻醉时肝学流量下降 且呈剂量依赖性 但停药后马上恢复 临床麻醉中发现七氟烷可引起血清GOT升高 但一周内正常 因为 因为七氟烷的组织溶解性低 化学性质稳定 在体内的代谢相对较低 目前尚未有七氟烷麻醉所造成肾损害的报道 E体内代谢过程大部分以原型从肺呼出 小部分经肝微粒体酶的催化生成能与葡萄醛酸相结合的六氟异丙醇 从胆汁和尿中排除 15 可编辑 静脉麻醉药 巴比妥类1短效类硫喷妥钠2中效类异戊巴比妥3长效类苯巴比妥非巴比妥类1环苯己哌啶类 常用的有氯胺酮2甾体类 如安泰酮3丁香酚类 如丙泮尼地4羟丁酸盐类 如 羟丁酸钠5咪唑类 如依托咪酯6丁酰苯类 如氟哌利多7苯二氮卓类 如地西泮 咪达唑仑8异丙酚9其他 如静脉滴注普鲁卡因等 硫喷妥钠 A硫喷妥钠主要的作用点是GABA受体 主要的作用部位是大脑皮质和网状结构 硫喷妥钠对呼吸中枢有明显的抑制 其程度和持续时间与剂量 注药速度有密切关系 呼吸的频率与深度均受影响 但主要是潮气量减少 B硫喷妥钠对循环系统有明显的抑制 其对心血管的影响主要是静脉系统扩张与末梢循环淤血 同时心脏收缩力抑制 尤其对左心室的直接抑制和对延髓血管运动中枢的影响 C临床剂量的硫喷妥钠对肝肾功能无明显临床后果 硫喷妥钠与其他药物的相互作用包括服用中枢性抑制剂如乙醇 抗组胺药 异烟肼 单胺氧化酶抑制剂者 将使硫喷妥钠的中枢抑制作用增强 但给予氨茶碱5 6mg kg能减弱硫喷妥钠的镇静程度并缩短其作用时间 硫喷妥钠只有0 3 通过肾脏原排泄外 大部分在肝内被微粒体酶所代谢 肌肉也参与部分代谢 说明肝脏对硫喷妥钠代谢有重要作用 异丙酚 A异丙酚是一种新型的快效 短效静脉麻醉药 苏醒迅速而完全 持续输注后无蓄积 为其他静脉麻醉药所无法比拟 异丙酚的效应室平衡速度较快 起效迅速 静脉注射后从脑和其他高灌注组织进入肌肉等低灌注组织 血药浓度下降快 异丙酚在肝脏代谢 半衰期0 5 1 5小时 目前普遍用于麻醉诱导 麻醉维持 B异丙酚对中枢的作用主要是催眠 镇静与遗忘 但能达到短时间镇痛 麻醉后脑电图的变化与其他静脉麻醉药相似 异丙酚有抗惊厥作用 且为剂量依赖性 对颅内压正常与升高的患者 丙泊酚均可降低颅内压 这对颅内手术有利 C诱导剂量的异丙酚对心血管系统有明显的抑制 可使动脉压显著下降 其几率与程度并不亚于硫喷妥钠 抑制程度与患者年龄和注药速度有关 对呼吸的影响与硫喷妥钠相似 注药后引起的SPO2下降持续时间短 可以不做处理 D异丙酚对肝肾功能无影响 重复应用对肾上腺皮质功能无影响 异丙酚的代谢是在肝内与葡糖醛酸和硫酸盐的共轭作用 很快代谢为水溶性的化合物而经肾脏排泄 在尿内以原型排出者不足1 随粪便排泄者仅2 丙泊酚的代谢产物无药理学活性 故适合于连续输注法静脉给药 由于丙泊酚的清除率超过肝血流量 故认为有肝外代谢与肾外排泄 异丙酚长时间持续给药对输注时间相关半衰期影响小 输注3h输注时间相关半衰期 25min 长时间输注时血药浓度下降一半的时间变化不大 输注时间对术后恢复无明显影响 这可能与其药物代谢和清除迅速有关 依托咪酯 A依托咪酯通过作用于GABA受体阻滞突触间的传递 抑制网状激活系统产生催眠作用 依托咪酯的麻醉效能强 安全范围大 LD50 ED5026 0 与血浆蛋白结合率达93 7 稳态时分布容积2 5 4 5 Kg 初始分布半衰期为2 8min 二次分布半衰期25 7min 清除半衰期2 9 5 3h B依托咪酯静脉注射后起效迅速 可在一次臂 脑循环时间内迅速入睡 诱导期安静平稳 临床剂量范围内经7 14min自然苏醒 可使脑血流和脑耗氧量呈剂量依赖性降低 对缺氧性脑损伤有保护作用 C依托咪酯对心血管功能无明显影响 保持心血管系统稳定是其突出优点之一 对心率无明显影响 对冠状动脉有轻微扩张作用 使冠脉阻力减少 血流增加 心肌耗氧量降低 心肌收缩力一般无明显改变 因此特别适用于冠心病 瓣膜病和其它心脏储备功能差的病人 D依托咪酯对呼吸影响轻 但是大剂量或注射过快时可引起呼吸抑制 依托咪酯对肝肾功能无影响 但是长时间或大剂量应用可抑制肾上腺皮质功能 这可能与抑制11 羟化酶有关 依托咪酯主要在肝脏经酯酶水解 代谢产物85 随尿排出 13 随胆汁排泄 约2 以原形从尿中排出 依托咪酯分布容积 Vd 大 单次静脉注射后依托咪酯从脑组织重新分布至其它组织 使病人清醒迅速 氯胺酮 A氯胺酮是唯一具有镇静 镇痛和麻醉作用的静脉麻醉药 其作用机制为中枢神经系统非特异性N 甲基 D 天门冬氨酸 NMDA 受体阻断剂 阻断兴奋性神经传导的NMDA受体 氯胺酮能增加脑血流 可导致颅内压与脑脊液压升高 脑代谢与脑氧代谢率 CMRO2 亦增多 还可使眼内压升高 因此 颅高压和青光眼病人不应用 B氯胺酮对心血管系统表现双重作用 对呼吸的影响较轻 并且具有支气管平滑肌松弛作用 对肝肾功能无明显影响 C单次静脉注射氯胺酮后药代学参数符合二室开放模型 消除半衰期2 5 2 8个小时 稳态表现分布容积 Vdss 3 11 kg 主要在肝内代谢 代谢的中间产物虽然具有药理活性 但在脑内没有足够的浓度不会产生催眠作用 但是可使苏醒延长 芬太尼的镇痛作用为吗啡的100倍 其对呼吸有抑制作用 对心血管系统的影响很小 不抑制心肌收缩力 不影响血压 因此常用于心血管手术麻醉 芬太尼的脂溶性很强 单次注射的作用时间短暂 与其再分布有关 如反复注射或大剂量注射后则可产生储积作用 使作用持续时间延长 甚至出现延迟性呼吸抑制 芬太尼主要在肝内发生生物转化 随尿液和胆汁排出 麻醉性镇痛药 瑞芬太尼是纯粹的 受体激动药 注射后起效迅速 药效消失快 是真正的短效阿片类药 对呼吸有抑制作用 但停药后很快恢复 停止输注后3 5分钟恢复自主呼吸 可使动脉压和心率下降20 以上 下降幅度与剂量不相关 瑞芬太尼稳态分布容积0 39L kg 清除率41 2ml kg min 终末半衰期只有9 5分钟 其作用消失快
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