氨基糖苷类抗生素_1

氨基糖苷类抗生素 要点 1 掌握氨基糖苷类抗生素的共性 2 熟悉链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 阿米卡星 奈替米星 新霉素等药的抗菌谱 适应证及不良反应 分类 根据来源链霉素 卡那霉素来自链霉菌属新霉素 妥布霉素大观霉素天然氨基糖苷类庆大霉素 西索米星来自小单胞菌属小诺米星 福提米星阿米卡星半合成氨基糖苷类奈替米星 一 氨基糖苷类抗生素的共性 六个相似 一 化学结构相似 二 体内过程相似 三 抗菌谱相似 四 抗菌机理相似 五 耐药性相似 六 不良反应相似 一 化学结构相似氨基糖 苷元氨基糖苷 二 体内过程相似1 吸收 为有机强碱 口服难吸收 仅用于肠道感染和肠道消毒 2 分布 血浆蛋白结合率低 主要分布于细胞外液 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高 可透过胎盘屏障 不易透过血脑屏障3 消除 不被代谢 原形经肾排泄 可用于泌尿道感染 三 抗菌谱相似1 G 菌对G 杆菌有强大的杀灭作用对G 球菌较差2 G 球菌耐药金葡菌 有效各型链球菌 无效3 结核杆菌 链霉素 卡那霉素 阿米卡星4 肠球菌 厌氧菌 无效5 与 内酰胺类抗生素可对肠球菌 铜绿假单胞菌 草绿色链球菌产生协同作用 四 抗菌机理相似1 抑制蛋白质合成的全过程 起始 延伸 终止 2 细胞膜通透性发生改变 静止期杀菌药 五 细菌的耐药机制相似1 产生钝化酶2 细胞膜通透性下降3 修饰靶蛋白 P10蛋白 六 主要不良反应相似 1 耳毒性 损害第8对脑神经 包括 前庭神经损害 眩晕 头昏 恶心 呕吐 耳蜗神经损害 耳鸣 听力降低 甚至永久性耳聋预防 注意疗程和剂量 询问早期症状 检查听力 避免与有耳毒性的药物合用 肾功能减退 老年人及婴幼儿 哺乳期妇女慎用 孕妇禁用 2 肾毒性表现 蛋白尿 管型尿 血尿 氮质血症等 预防 1 定期检查尿常规 2 避免与肾毒性的药物合用 如第一代头孢菌素 万古霉素 多粘菌素等 3 过敏反应 以链霉素多见 表现 皮疹 药热 过敏性休克等特点 过敏性休克发生率低 但死亡率高防治 1 皮试 2 葡萄糖酸钙 肾上腺素 4 骨骼肌收缩无力 氨基苷类可阻滞运动神经 肌肉接头 原因 可能是氨基苷类与Ca2 结合 或在突触前膜与Ca2 竞争钙结合部位 阻止Ca2 参与乙酰胆碱的释放所致防治 避免与肌松药合用 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救 二 常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用 庆大霉素临床最常用的氨基糖苷类抗生素1 临床用于 1 G 杆菌严重感染 首选 2 绿脓杆菌感染 羧苄或头孢 3 心内膜炎 羧苄或头孢 4 口服用于肠道感染及术前准备 5 降低结肠术后感染率 克林或甲硝唑 6 局部用药2 肾损害多见 耳毒性以前庭损害为主 链霉素第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素 亦是第一个抗结核药 1 临床应用 1 兔热病 鼠疫 首选 2 结核病 其他抗结核药 3 布鲁菌病 四环素2 不良反应 耳毒性最常见 前庭损害为主 其次为肌毒性 过敏性休克 亦有肾毒性 已少用 卡那霉素1 抗菌谱与链霉素相似 对结核杆菌有效 对绿脓杆菌无效 2 耳毒性 肾毒性大 仅次于新霉素 细菌易耐药 3 临床少用 可作为二线抗结核药 阿米卡星 丁胺卡那霉素 1 抗菌谱最广的氨基糖苷类 对结核 绿脓杆菌均有效 2 对钝化酶稳定 不易产生耐药性3 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染 首选 其他氨基糖苷类抗生素 妥布霉素对绿脓杆菌的作用较庆大强 且无交叉耐药 主要用于绿脓杆菌的严重感染 奈替米星对G 球菌的作用强于其他氨基糖苷类不易产生耐药性 耳毒性 肾毒性最小新霉素耳毒性 肾毒性最大禁止全身使用 仅口服用于肠道感染 肠道手术前消毒大观霉素对淋球菌高敏 淋必治 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的淋病患者 小结 一 1 氨基糖苷类抗生素的共性 六个相似 2 氨基糖苷类抗菌谱3 氨基糖苷类抗菌机理抑制蛋白质的合成4 氨基糖苷类不良反应 四个 5 肌毒性的抢救措施新斯的明 钙剂6 过敏性休克的抢救措施葡萄糖酸钙 肾上腺素 小结 二 7 兔热病 鼠疫首选链霉素8 G 杆菌严重感染首选庆大霉素9 一般