解热镇痛抗炎药.ppt

解热镇痛抗炎药 是一类具有解热 镇痛 而且大多数还有抗炎 抗风湿作用的药物又称为非甾体抗炎药 NSAIDs 一 分类 水杨酸类 阿司匹林 水杨酸钠等苯胺类 对乙酰氨基酚等吡唑酮类 保泰松等其它有机酸类 吲哚美辛 布洛芬等 抑制体内环氧化酶 COX 活性 从而减少局部组织前列腺素 PGs 的生物合成 二 NSAIDs的作用机制 三 NSAIDs的药理作用 解热作用 可降低发热者的体温 使患者体温恢复正常 对正常人体温无影响 镇痛作用 抑制PG合成产生作用 对慢性钝痛有效 而对急性锐痛和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性 中等程度镇痛 炎症疼痛 痛觉感受器 组织损伤或炎症 释放致痛物质 eg 缓激肽 组胺 PGs 疼痛 对致痛物质的敏感性提高 NSAIDs 抗炎 抗风湿作用 对控制风湿 类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效 仅对症治疗苯胺类几乎无抗炎作用抗血小板聚集作用 血小板聚集是血栓形成的因素之一 解热镇痛药能阻断血栓的形成 小剂量 用于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病 阿司匹林 aspirin 乙酰水杨酸 阿司匹林 青霉素 安定成为现代医药史上三大经典药物 口服易吸收 主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔 脑脊液和胎盘碱化尿液 加速其排泄 一 药理作用及临床应用 1 解热 镇痛 抗炎 抗风湿作用 常用剂量 0 5g 解热镇痛作用临床应用 配成复方 1 感冒发热 2 慢性疼痛 头痛 肌肉痛 神经痛 牙痛 关节痛 痛经等 大剂量 3 5g 抗炎 抗风湿作用临床应用 风湿 类风湿性关节炎治疗类风湿性关节炎目前任是首选药 2 影响血小板功能 防止血栓形成 小剂量 50 100mg 预防血栓形成大剂量 促进血栓形成机制 小剂量 抑制血小板环氧酶 抗凝 大剂量 抑制血管壁PG合成酶 促聚集 临床应用 小剂量 缺血性心脏病 心绞痛 心梗 一过性脑缺血 防止脑血栓形成 不良反应 短期服用副作用少 长期大量用于抗风湿治疗则不良反应多且严重 胃肠道反应 最常见 溃疡病禁用合用米索前列醇可减少溃疡发生率 凝血障碍 久服能延长出血时间 引起低凝血酶症 可用维生素K防治 严重肝损害 有出血倾向患者 血友病及Vk缺乏者禁用 手术前一周停用 过敏反应 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘 肾上腺素治疗无效可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 哮喘 鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 水杨酸反应 剂量 5g d水杨酸反应 头痛 眩晕 恶心 呕吐 耳鸣 视听力减退 严重者可出现过度呼吸 酸碱平衡失调 甚至精神错乱急救 停药 碳酸氢钠静脉滴注 瑞夷 Reye 综合征 病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林可发生此征 表现 严重肝功能不良合并脑病 少见 但预后差 宜慎用 可用对乙酰氨基酚代替 复方阿司匹林 APC 阿司匹林 非那西丁 咖啡因 对乙酰氨基酚 扑热息痛 解热镇痛作用强 无明显抗炎作用抑制中枢PG合成酶 对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小 不引起胃肠出血临床应用 常用于感冒发热 小儿退热首选神经痛 肌肉痛等各种慢性疼痛 不良反应 过敏反应 皮疹 药热及粒细胞减少等 急性中毒可致肝坏死 保泰松 药理作用及机制 抗炎抗风湿作用强 解热镇痛作用弱 抑制PG生物合成临床应用 风湿性 类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 急性痛风 促进尿酸排泄 不良反应 毒性大 不良反应多 故不宜长期大量用药胃肠反应 溃疡病患者禁用水钠潴留 高血压 心衰患者禁用过敏反应 皮疹 剥脱性皮炎 粒细胞减少 再障等肝肾损害 肝 肾功能不全者禁用羟基保泰松 无排尿酸作用及胃肠反应较轻 吲哚美辛 消炎痛 药理作用 最强的PG合成酶抑制药之一 解热 抗炎抗风湿作用比阿司匹林强 对炎性疼痛有明显的镇痛效果 临床应用 不良反应较多 一般不做常用解热镇痛药用 急性风湿性及类风湿性关节炎 关节炎 强直性脊柱炎 骨关节炎 对急性痛风也有效 癌性发热及其他不易控制的发热 不良反应 胃肠反应 食欲减退 恶心 腹痛 上消化道溃疡等中枢神经系统 前额头疼 眩晕 精神失常造血系统 粒细胞减少 血小板减少 再障过敏反应 皮疹 哮喘 禁忌症 妊娠 哺乳期妇女 儿童精神失常溃疡病癫痫 帕金森病肾病 阿司匹林哮喘 者禁用 布洛芬 异丁苯丙酸 口服吸收迅速有效的PG合成酶抑制药 抗炎抗风湿 解热及镇痛作用临床应用 风湿性和类风湿性关节炎 骨关节炎及急性痛风 对三叉神经痛 头痛也有较好的疗效 疗效并不由于阿司匹林 优点 胃肠反应较轻 易耐受 吡罗昔康 口服吸收完全半衰期长 每日服用一次即可对风湿性和类风湿性关节炎 骨关节炎的疗效与阿司匹林 吲哚美辛相同而不良反应少 患者耐受良好 优点 胃肠反应较轻 易耐受美洛昔康为强效抗炎镇痛药物 但剂量过大或长期服用可致消化道出血 溃疡 应予注意 对COX 2的选择性高 选择性COX 2抑制剂 NSAIDs临床运用机制与抑制COX 2有关 传统的NSAIDs为非选择性的COX抑制药 抑制COX 1常涉及临床常见的不良反应 近年来选择性cox 2抑制药相继出现eg 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 选择性COX 2抑制剂 塞来昔布 主治风湿 类风湿性关节炎 骨关节炎不良反应发生率轻 磺胺类过敏者禁用罗非昔布 主治骨关节炎除胃肠道反应较轻外 其他不良反应与NSAIDs相似 尼美舒利主治风湿性关节炎 骨关节炎 慢性钝痛胃肠道不良反应少而轻 解热镇痛药物的配