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达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者卒中预防的临床应用建议,RE-LY研究,达比加群酯概述,达比加群酯的临床应用,特殊人群的临床应用,常见问题的处理,小结,3,抗凝血药作用机制,利伐沙班Rivaroxaban,抗凝血酶,华法林通过抑制维生素K依赖性凝血因子、的活化达到抗凝的目的。,达比加群Dabigatran,华法林,4,达比加群:全新的直接凝血酶抑制剂,达比加群为全新的直接凝血酶抑制剂(DTI),以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶(游离型或血栓结合型)活性而发挥强效抗血栓作用.这是继华法林之后50年来上市的首个新型口服抗凝血药物,具有里程碑意义,5,5,与给药剂量呈正比增高的Cmax 和AUC提示:在较宽的剂量范围内保持线性药代动力学特征,Stangier J. Clin Pharmacokinet 2008:47:28595,AUC = 药时曲线下面积; CrCl = 肌酐清除率Cmax = 最高浓度; ss = 稳态 pVTE = 原发性静脉血栓栓塞,达比加群:药代动力学可预测,6,Stangier J. Clin Pharmacokinet 2008;47:28595,迅速吸收(2小时内达到Cmax )食物可使 Cmax 延后2 小时手术可使 Cmax 延后4小时,Cmax = 最高浓度,在12名健康男性中给予单剂150mg,达比加群酯正处于临床研发过程中,其在房颤患者卒中预防的临床应用尚未获得注册批准,达比加群:口服迅速吸收,达比加群在患者体内迅速起效,7,活化部分凝血激酶时间(aPTT)的时间曲线与达比加群血浆药时曲线平行,提示在迅速起效,Stangier J. Clin Pharmacokinet 2008;47:28595,达比
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