药理学复习题-天津中药大.doc

药理学复习题第一、二章一、名词解释：1.药物：指具有调节机体各种功能和改变机体所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。2.药理学：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律和原理的学科。3.药动学：药物在生物体的影响下如何产生变化。4.药效学：药物如何对生物体产生效应。5.副作用：药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。6.后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时而残存的药理效应。7.继发反应：指药物发挥治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾。8.效能：药物所能产生的最大效应。9.效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量。10.LD50：即半数致死量，能引起半数实验动物死亡的浓度或剂量。11.治疗指数：即TI，用以评价药物的安全性，TI=LD50/ED5012.受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能特异结合某些立体特异性配体，这个部位称受点。13.量效关系：在一定的范围内，药物的剂量与效应成正比。14.受体：存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能与内源性神经递质、激素或药物等配体结合，并通过中介的信息放大系统，产生生理或药理效应。15.向下调节：长期使用激动剂，可使受体数目减少。16.向上调节：长期使用阻断剂，出现受体数目增加。17.完全激动药：有很强的亲和力，和很高的内在活性（1）如：吗啡阿片受体激动剂18.部分激动药：有很强的亲和力和较弱的内在活性（0 1）二、问答题1.量效曲线的临床意义。答：（1）评价药效 （2）评价药物的安全性2.受体的特性有哪些。答：（1）特异性：只能与化构特异性配体结合 （2）敏感性：药物易与之结合，小量引起明显效应 （3）饱和性：说明受体有限 （4）可逆性：解离成受体和原药（多数）3.试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。答：受体是存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，药物与之结合产生药理效应。激动药分为完全激动药和部分激动药，前者亲和力和内在活性都很高，与受体结合能产生该受体兴奋的效应；后者亲和力很高而内在活性较弱，具有激动剂和拮抗剂的双重特性。单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时存在时为拮抗剂。拮抗药则有很强的亲和力，无内在活性，拮抗药分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂，前者与激动药可逆性竞争同一受体，降低激动药与受体的亲和力，而不降低内在活性。(表现为使激动药的量效曲线平行右移，最大效应（Emax）不变。）产生何种效应取决于二者的浓度。而后者与受体不可逆结合，使激动药的亲和力与内在活性均降低，使激动药的量效曲线下移，Emax减小。第三章一、名词解释1.药动学：药物在生物体的影响下如何产生变化。2.首过效应：药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。药物通过肠粘膜及肝脏时经过灭活代谢，使进入体循环的药量减少。或第一关卡效应。3.生物利用度：指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度。4.半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。5.表观分布容积：指药物进入机体达到动态平衡时，假设药物在体内是均匀地分布于各组织与体液中，药物分布所需要的容积。6.一级动力学消除：单位时间内药物消除的比例恒定又称恒比消除。7.零级动力学消除：单位时间内消除的药量恒定又称恒量消除。8.肝肠循环：有些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，可自胆汁排泄。此时再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的过程。二、问答题1.试述药物主动转运和被动转运的特点答：主动转运：逆浓度差 耗能 需要载体有饱和现象，有竞争抑制少数药物的转运方式。被动转运：顺浓度差 不耗能 不需要载体无饱和现象，无竞争抑制大部分药物的转运方式2.试述溶液pH值对药物被动转运的影响答：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，则易透过生物膜 弱酸性药物在碱性环境中，解离多，则不易透过生物膜 弱碱性药物在酸性环境中，解离多，则不易透过生物膜 弱碱性药物在碱性环境中，解离少，则易透过生物膜3.试述药物转化的方式和意义答：转化方式：第I时相：氧化、还原、水解 结 果：活性改变 大部分药：药效、毒性；少部分药：药效第II时相：结合结 果：药物失活 ，水溶性，易肾排意义：绝大多数药物经过转化后，药理活性减弱或消失（灭活），极少数药物被转化后出现药理活性（活化）。4.试述肝药酶诱导剂和抑制剂及其相互作用。答：肝药酶诱导剂：使药酶活性，加速其它药物代谢的药物，如苯巴比妥临床意义：使自身代谢加快，产生耐受性 使其它一些药代谢：肝药酶抑制剂：使药酶活性，减慢某些药物代谢的药物，如氯霉素临床意义： 使其它一些药代谢药酶诱导药和药酶抑制药不仅可增强或减弱药物自身的转化，导致药物本身效应强弱的变化，但合并使用其他药物时，药酶诱导药和抑制药还可使其他药物的效应比单用时增强或减弱。第六章1.毛果芸香碱对眼的作用及在眼科的应用。答：（1）缩瞳：可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。（2）降低眼内压：可通过缩瞳作用使瞳孔括约肌收缩，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，使前房角间隙扩大，房水易进入循环，房水回流通畅，使眼内压下降。（3）调节痉挛：作用于睫状肌M受体，使远物难以清晰地成像于视网膜上，故看近物清楚，看远物模糊。眼科用于：青光眼，虹膜睫状体炎2.去神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？答：前者出现缩瞳，眼内压降低，调节痉挛作用；后者无此作用。因为毛果芸香碱直接作用于瞳孔括约肌的M胆碱受体，去眼神经不影响其作用。第七章 1.新斯的明的作用机制及作用特点。答：作用机制：抑制胆碱酯酶的活性，表现M和N样作用。 作用特点：兴奋骨骼肌作用最强；兴奋胃肠道及膀胱平滑肌作用较强；对眼、腺体、心血管和支气管平滑肌作用弱（含季铵基团不易透过血脑屏障，不宜透过角膜）。2.新斯的明的临床用途有哪些？答：重症肌无力 手术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速非去极化型骨骼肌松弛药过量的解救（筒箭毒碱）第七章1.试述有机磷酸酯类的中毒机制及其治疗药物的作用机制。中毒机制：与AchE牢固结合，从而抑制了AchE活性，使其丧失水解Ach的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。治疗药物：M受体阻滞剂阿托品（达阿托品化）竞争性拮抗体内胆碱能神经递质Ach对M胆碱受体的激动作用，解除M阳症状。较大剂量可阻断神经节N1受体的作用，可对抗其对神经节兴奋的作用。不能阻断N2受体故对肌束颤动无效。对抗中枢症状作用较差。AchE复活药碘解磷定、氯解磷定、双复磷。磷酰化AchEPAM-磷酰化AchE复合物裂解PAM+磷酰化PAM + 游离AchE（恢复活性）排出体外尿有机磷酸酯类磷酰化PAM对骨骼肌作用最明显，可迅速解除骨骼肌震颤症状。对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用，应与阿托品合用。对中度及重度中毒时，两药并用，但当AchE复活后，机体恢复对阿托品的敏感性，易过量中毒，因此适当减少阿托品的剂量。第八章 1.阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。临床用途药理作用内脏绞痛松弛内脏平滑肌，抑制平滑肌收缩腺体分泌过多阻断M受体抑制腺体分泌眼科虹膜睫状体炎眼扩瞳检查眼底升高眼内压验光配镜调节麻痹缓慢型心律失常心血管系统兴奋心脏感染中毒性休克扩张小血管有机磷酸酯类中毒解除M样症状；大剂量阻断N1受体，拮抗神经节兴奋；2.比较山莨菪碱与东莨菪碱的作用特点答：山莨菪碱：不易通过血脑屏障，中枢作用很弱。抑制腺体分泌和扩瞳作用阿托品。扩瞳及调节麻痹作用肾脏脑，肝，肠系膜，骨骼肌）冠脉血管舒张（心脏兴奋，心肌代谢产物）2.心脏：激动b1受体,肾、肠系膜血管 冠脉 收缩压，舒张压脉压临床应用：1.支气管哮喘：舌下或喷雾给药，避免剂量增加引起心脏的不良反应； 2.房室传导阻滞：静滴, 3.心脏骤停：心室内注射 4.休克：试用于血容量已补足，CO低、外周阻力高的病人。已少用不良反应：1.心悸 2.大剂量心律失常2.试述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制。答：激动支气管平滑肌b2受体，舒张支气管平滑肌激动支气管粘膜受体，收缩粘膜消除水肿抑制过敏性物质释放3.肾上腺素的哪些作用可用于过敏性休克的抢救？答：心脏：激动b1受体，加强心肌收缩，加速传导，加速心律。血管：血管收缩血压：收缩压脉压扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难第十章1.肾上腺素升压作用的翻转答：a受体阻断药能选择性地与a受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为a受体阻断药阻断与血管收缩有关的a受体，但不影响与血管舒张有关的 b受体。2.内在拟交感活性（ISA）答：有些b受体阻断药与b受体结合后除能阻断受体外，对b受体也有部分激动作用。称之为内在拟交感活性。3.酚妥拉明的临床应用答：外周血管痉挛性疾病 防止组织坏死：静滴NA发生外漏时浸润注射。 急性心肌梗死、顽固性充血性心衰休克：心源性、感染中毒性、神经源性休克。肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备。4. b受体阻断药的药理作用及临床应用。药理作用b受体阻断作用抑制心血管系统心脏全面抑制心脏功能（b1）HR，CO，心收缩力；心肌耗氧量；血管2受体阻断作用以及心脏抑制反射性兴奋交感神经, 引起血管收缩和外周阻力增加,使肝、肾和骨骼肌等血流量降低收缩支气管平滑肌阻断支气管2受体,使支气管平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加重哮喘发作减慢代谢抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解；减弱AD引起的升血糖反应抑制肾素释放降低交感神经兴奋所致的肾素释放内在拟交感活性（定义见上）对心脏的抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱 增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快，心输出量增加等作用膜稳定作用局部麻醉作用机制： 降低细胞膜对离子通透性奎尼丁样作用临床应用心律失常与交感神经兴奋有关的心律失常抗b ，自律性，传导；室上性和室性心律失常心绞痛和心肌梗死抗b ，心耗氧，改善缺血心肌供血高血压对慢性高血压有良好疗效，病人耐受良好，可单独使用也可与利尿剂或血管扩张药配伍应用降压。其他甲亢心动过速偏头痛血管收缩青光眼减少房水生成第十三章 1.试述地西泮的药理作用与临床用途。答：抗焦虑作用应用：焦虑症，改善患者紧张、忧虑、激动、失眠等症状。镇静催眠作用应用：各种原因引起的失眠；麻醉前给药抗惊厥、抗癫痫作用应用：辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥。癫痫持续状态：地西泮（iv）首选中枢性肌松作用应用：治疗脑血管意外等引起的中枢性肌强直；缓解局部病变如腰肌劳损所致肌肉痉挛。第十四章1.试述苯妥英钠的药理作用、临床应用和主要不良反应。答：药理作用与应用：抗癫痫：大发作和单纯部分性发作（首选）；癫痫持续状态(iv)；对小发作无效。起效慢（连用610天才达有效血浓度）治疗外周神经疼：三叉N痛，舌咽N痛、坐骨神经痛；使疼痛，发作次数。抗心律失常：对强心甙中毒引起的心律失常有特效。不良反应：局部刺激：PO：胃肠症状 iv：静脉炎齿龈增生：多见于儿童少年,发生率20%与刺激胶原组织增生有关,停药36月自行消退NS反应：血药浓度20g/ml：眩晕、共济失调、眼球震颤、 40g/ml：精神错乱 50g/ml：严重昏睡、昏迷造血系统反应：巨幼红细胞贫血，久用抑制叶酸吸收与代谢，抑制二氢叶酸还原酶所致。 防治：甲酰四氢叶酸过敏反应：皮疹较常见，偶见血细胞、肝损害骨骼系统：加速维生素D代谢，出现低钙血症、软骨症和佝偻病等。致畸胎：早期妊娠禁用2.癫痫大发作、小发作、精神运动性发作和局限期性发作各选用何药治疗？药物适应种类苯妥英钠大发作和部分性发作（首选）；癫痫持续状态(iv)；小发作无效。卡马西平大发作，精神运动性发作较好；小发作效果差苯巴比妥大发作、局限性发作；癫痫持续状态（iv）；小发作无效乙琥胺仅对失神小发作有效（首选）丙戊酸钠广谱抗惊厥药，对小发作优于乙琥胺；对大发作不及苯妥英钠及卡马西平；对精神运动性发作与卡马