常用药用辅料性质用法一览表.xls

常常用用辅辅料料性性质质用用法法一一览览表表 辅料类型作用常见辅料特性 稀释剂 填充剂 1 增加片重和体积 2 减少主药成分的剂量 偏差 3 改善药物的压缩成型 性 4 改善小剂量的流动性 淀粉 廉价 性质稳定 压缩成型性不好 单独用易松片 常与适量糖粉或糊精等合用以增加其 粘合性及硬度 蔗糖 粘合力强 可增加片剂硬度 使片剂表面光洁美观而不影响崩解度 味甜 可改善口感 但糖粉吸湿性较强 纯度差的糖粉吸湿性更强 多用于口含片 咀嚼片 溶液片等 糊精 溶液具较强的粘性 作稀释剂用时应控制用量 以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象 和影响片剂的崩解 应用于小剂量片剂时常用糊精 淀粉 糖粉适宜比例的混合物作稀释 剂 微晶纤维素 MCC 压缩成型性好 兼有粘合 润滑和崩解的作用 干粘合剂 对药品有交大的容纳量 适于 粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向 不适用于包衣片 甘露醇 适用于咀嚼片的稀释剂 近年来有报到用于速溶片 所制片剂表面光滑美观 味佳无沙砾 感 甜度相当于蔗糖的70 左右 因溶解时吸热 故口腔中溶化有清凉感 但流动性差且价 格较贵 常与蔗糖配合应用 山梨醇是甘露醇的异构体 吸湿性较强 乳糖 溶于水 性质稳定 CRH高 吸水性弱 压缩成型性好 所压制的片剂外观美 重要的优点 是所压制的片剂的溶出度好 既适用于湿法压片 也适用于粉末直接压片 预胶化淀粉 可压性 淀粉 具有良好的流动性 可压性和自身润滑性 制成的片剂具有较好的硬度 崩解性好 释药 速度快 有利于生物利用度的提高 在粉末直接压片时最为常用 崩解剂 使片剂在胃液中迅速裂 解成细小颗粒的物质 干淀粉 干燥淀粉是毛细管形成剂 是亲水性物质 可增加孔隙率而改善片剂的透水性 为最广泛 应用的崩解剂 适用于不溶性或微溶性药物 羧甲淀粉钠 CMS Na 吸水性极强 吸水后可膨胀至原体积的300倍 是几号的崩解剂 本品还具有良好的流动性 和可压性 可改善片剂的成型性 增加片剂的硬度 既可用于直接压片 又适用于湿法制 粒压片 其用量一般为片剂重量的1 6 低取代羟丙基纤维素 L HPC 在水中不容 可吸水溶胀 比表面积和孔隙率都很大 故具有交大的吸水速度和吸水量 其吸水溶胀性较淀粉强 膨胀度随取代基百分比的增加而增加 用量一般为2 5 在片剂 中可在制粒前加入 也可加入干颗粒中应用 交联聚维酮 PVPP 是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物 本品为白色粉末 流动性好 不溶于水 但在水中 可以迅速溶胀 吸水膨胀体积可增加150 200 比表面积较大 吸水速度快 加上强烈 的毛细管作用 水能迅速进入片剂中 促使其膨胀崩解 为性能优良的崩解剂 用量可为 片剂的1 4 交联羧甲基纤维素钠 CC Na 为水溶性纤维素的醚 约有70 的羧基为钠盐型 具有交大的引湿性 由于交联键的存在 不溶于水 在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化 具有交好的崩解作用和可压性 与羧 甲基淀粉钠压制的片剂 崩解作用更好 用量可为0 5 泡腾崩解剂 一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸 碱系统 最常用的酸 碱系统是枸橼酸 或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成 泡腾崩解剂的作用很强 在生产和贮存过程中 要严 格控制水分 一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中 临压片时混匀 润湿剂 本身无粘合作用 使物 料润湿以产生足够强度 的粘性以利于制成颗粒 的液体 蒸馏水 适用于对水稳定的药物 在处方中谁溶性成分较多者时可能出现发黏 结块和湿润不均匀 干燥后颗粒发硬等现象 此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足 乙醇 用于遇水易分解的药物或遇水黏性太大的药物 中药浸膏的制粒常用乙醇 水溶液做润湿剂 随着乙醇浓度的增多 湿润后所产生的粘性降低 常用浓度为30 70 粘合剂 指对无黏性或黏性不足 的物料给予黏性 从而 使物料聚结成粒的辅料 糖粉与糖浆干粘合剂 50 70 溶液为糖浆 淀粉浆适于对湿热稳定的药物压片 常用浓度5 30 但以10 最为常用 分冲浆法与煮浆法 聚乙烯吡咯烷酮 PVP 优良的粘合剂 其水溶液 醇溶液及固体粉末都可应用 且适合做干燥粘合剂 纤维素衍生物 MMC HPMC CMC Na L HPC EC MMC 干粘合剂 适于干法制粒及粉末直接压片用 此类辅料随型号 规格的变化 其年度等物理性质发生变化 故应控制型号和规格 作为 粘合剂时常用浓度为2 10 选择纤维素衍生物作粘合剂 要注意粘性过强对崩解度的影 响 EC乙醇溶液 作为对水敏感的药物的粘合剂 主要用作缓释制剂的粘合剂 胶浆10 20 明胶溶液或10 25 阿拉伯胶溶液 粘性强 所制成的片剂硬度大 糊精干粘合剂 亦可配成糊精浆做粘合剂 润滑剂 使顺利加料和出片 减 少粘冲 降低颗粒间 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力 使片面光滑美 观 硬脂酸镁 优良润滑剂 不溶于水 触摸有细腻感 松密度小 比表面积大 易于颗粒混匀并附着于 颗粒表面 减少颗粒与冲模之间的摩擦力 压片后片面光洁美观 用量过大时由于其疏水 性会使片剂的崩解或溶出迟缓 另外镁离子影响某些药物的稳定性 如对乙酰氨基酚 微粉硅胶优良的助流剂 用作粉末直接压片的助流剂 轻质白色粉末 无臭无味 比表面积大 氢化植物油 溶于石油或热的异丙醇 几乎不溶于水 在片剂和胶囊剂中作润滑剂 应用时将其溶解于 轻质石蜡或己烷中 再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布 常与滑石粉混合 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果 片剂的崩解和溶出不受影响 月桂醇硫酸钠 镁 阴离子表面活性剂 在片剂制备中具有良好的湿润效果 不仅能增强片剂的强度 而且促 进片剂的崩解和药物的溶出 滑石粉 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂 可将颗粒表面凹陷处填满补平 减低颗粒表面的粗糙 性 从而降低颗粒间的摩擦力 改善颗粒流动性的目的 吸收剂 含有较多的挥发油或其 他液