龚晓健 解热镇痛药

第三章作用于中枢神经系统的药物 3 21解热镇痛抗炎药药理作用及作用机制 药学院 解热镇痛抗炎药是一类具有解热 镇痛 而且大多数还有抗炎 抗风湿作用的药物 由于有抗炎作用 且与具有抗炎作用的糖皮质激素不同 故又称非甾体类抗炎药 non steroidalanti inflammatorydrugs NSAIDs 建设国内一流 国际知名的药学院 什么是解热镇痛抗炎药 药学院 NSAIDs解热镇痛抗炎作用机制 建设国内一流 国际知名的药学院 抑制环氧酶 cyclooxygenase COX 减少前列腺素 prostaglandins PGs 的合成 从而缓解或消除前列腺素 特别是PGE2 的致痛 致热和致炎作用 药学院 那么什么是前列腺素 前列腺素有什么作用呢 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 HO O COOH OH 前列腺素 prostaglandins PGs HO COOH 前列腺素是一族含有一个五碳和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸 广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中 参与多种体内功能的调节 建设国内一流 国际知名的药学院 PGE2 OOHPGF2a 药学院 前列腺素具有致热 致痛 致炎作用 建设国内一流 国际知名的药学院 PGs会导致体温调定点的提高 升高体温 PGs具有一定的致痛作用 同时还具有显著地提高神经末梢对致痛物质的敏感性 PGs参与炎症反应 使血管扩张 通透性增加 引起局部充血 水肿和疼痛 药学院 前列腺素是花生四烯酸代谢产物 我们来观察花生四烯酸代谢路径及抗炎药的作用部位 建设国内一流 国际知名的药学院 花生四烯酸主要代谢产物有哪些生物活性 药学院 花生四烯酸主要代谢产物及生物活性 建设国内一流 国际知名的药学院 白三烯 leukotrienes LTs 增加血管通透性 收缩支气管 前列腺素E2 prostaglandinE2 PGE2 扩张血管和增强血管通透性 具有致热 致痛 致炎作用 前列环素 prostacyclin PGI2 和血栓素A2 thromboxaneA2 TXA2 调节血小板聚集功能 相互拮抗 药学院 膜磷脂PLA2花生四烯酸 TXA2 PGI2 扩张血管抑制血小板聚集 收缩血管促进血小板聚集 抗凝 抗血栓 促凝 促血栓 动态平衡 生理 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 下面来介绍一下NSAIDs基本药理作用及作用机制 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 1 2 3 NSAIDs基本药理作用及作用机制 建设国内一流 国际知名的药学院 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 药学院 一 解热作用 建设国内一流 国际知名的药学院 可降低发热者的体温 使病人体温恢复正常 对正常人体温无作用 药学院 注意 建设国内一流 国际知名的药学院 发热是机体的一种防御反应 也是诊断疾病的依据之一 因此 不宜见热就解 当体温过高时 会消耗体力 并引起头痛 失眠 造成高热惊厥 此时应该进行解热治疗 下面我们来看一下解热机制 药学院 解热作用机制 发热机理 病原体及其毒素 刺激中性粒细胞产生与释放内热源 IL 1等 促使下丘脑合成前列腺素 PGE 2 解热镇痛药 作用于体温调节中枢 调定点上调 导致产热 散热 体温 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 抗精神病药氯丙嗪也有降温作用 可以用于人工冬眠那么fl者有何区 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 氯丙嗪 抑制 环氧酶 少PGs的合成和释放 作用机制抑制体温调节中枢特点 只降发热体温 相 用途 体温调节失 随环境温度改变而改变可降发热 正常体温人工冬眠疗法 不降正常体温治疗发热 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较 解热镇痛抗炎药 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 二 镇痛作用 建设国内一流 国际知名的药学院 中等强度的镇痛作用 无依赖性 镇痛作用部位主要在外周 也可通过脊髓和皮层下中枢发挥镇痛作用 药学院 致痛 组织损伤 促进化学物质的生成和释放 解热镇痛药 组织胺 缓激肽 感觉神经末梢 PGs PGE2等 痛觉增敏导致疼痛 镇痛机制 通过抑制PGs合成 发挥镇痛作用 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 NSAIDs镇痛作用特点 建设国内一流 国际知名的药学院 适用于中等程度的疼痛如头痛 关节痛 肌肉痛以及痛经等慢性钝痛 对创伤引起的剧痛 内脏平滑肌绞痛无效 长期应用一般不产生耐受性和依赖性 药学院 解热镇痛药与中枢镇痛药有什么区别呢 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 解热镇痛药与镇痛药的区别 建设国内一流 国际知名的药学院 药学院 三 抗炎作用 建设国内一流 国际知名的药学院 具有抗炎 抗风湿作用可用于治疗风湿 类风湿性关节炎 骨关节炎和强直性脊柱炎 药学院 协同作用 促使组织胺 缓激肽 5 HT等释放 PG合成增加 致炎因子 非特异性致炎物质和抗原 扩张血管 增加毛细血管通透性 导致疼痛 扩张血管 增加毛细血管通透性 痛觉增敏 炎症 红 肿 热 痛 解热镇痛药抑制 建设国内一流 国际知名的药学院 抗炎和抗 湿机制 药学院 抗炎和抗风湿作用特点 建设国内一流 国际知名的药学院 对症治疗 非