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抗菌药物概论,第一节 常用术语第二节 抗菌药的作用机制第三节 细菌耐药性,目 录,机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系,第三十三章 抗菌药物概论,第一节 常用术语,第一节 常用术语,化学治疗(chemotherapy)对细菌和其他病原微生物、寄生虫以及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗,简称化疗。用于化学治疗的药物称为化疗药物。抗菌药 能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物,抗生素(antibiotics) 是微生物的代谢产物,分子量较低,低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。有天然和人工半合成类。抗菌谱(antibacterial spectrum) 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性(antibacterialactivity) 药物抑制或杀灭细菌的能力。,第一节 常用术语,抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌的 生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。杀菌药(bactericide) 不仅抑制细菌的生长,并能将其杀灭的药物。,第一节 常用术语,化疗指数(chemotherapeutic index) 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数,一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。抗菌药物后效应(post antibiotic effect,PAE):抗菌药物发挥抗菌作用后,其浓度已经低于最低抑菌浓度或已经完全被消除,细菌生长仍受到持续抑制的效应,第一节 常用术语,首次接触效应(first expose effect): 抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显的增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间后,才会再起作用。如氨基糖苷类,第一节 常用术语,抗菌药物的PK/PD分类,浓度依赖性 Cmax/MIC 氨基糖苷类、 氟喹诺酮类、 甲硝唑、 两性霉素B时间依赖性 TMIC -内酰胺类、 大环内酯类、克林霉素,抗菌药物分类 PK/PD参数 相关药物,抗菌药物的PK/PD分类,浓度依赖性 有,较显著 1日给药量 1次使用时间依赖性 无,或较短 1日多次给药 或持续静脉滴注,抗菌药物分类 PAE 给药次数,第三十三章 抗菌药物概论,第二节 抗菌药物的作用机制,第二节 抗菌药物的作用机制,1.抑制细菌细胞壁合成,2.抑制菌体蛋白质合成,第二节 抗菌药物的作用机制,3.影响胞质膜的通透性,4.抑制核酸合成,第二节 抗菌药物的作用机制,5.影响细菌叶酸代谢,第三十三章 抗菌药物概论,第三节 细菌耐药性,联想一下耐药性的危害性,第三节 细菌耐药性,一、耐药性的分类,1. 固有耐药性(天然耐药性) 由细菌染色体基因决定,代代相传,不会改变,2. 获得耐药性病原菌与药物反复接触后对药物敏感性下降甚至消失,由质粒介导,第三节 细菌耐药性,二、耐药性产生的机制产生灭活酶改变药物作用靶位降低细菌胞浆膜通透性改变代谢途径增强主动流出系统,第三节 细菌耐药性,三、控制细菌耐药性的措施应用抗菌药要有严格指征足量用药、疗程要适当治疗慢性病要联合用药不要局部用药研制新药,第三节 细菌耐药性,小 结,抗菌药是指抑制或杀灭细菌,用于防治细菌感染性疾病的药物,包括抗生素和人工合成抗菌药。理想的抗菌药物必须对病
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