南方医科大学药理学1-25章重点及题目

第一章绪论一教材精要药物（DRUG）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。药理学（PHARMACOLOGY）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。包括药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学（PHARMACODYNAMICS），又称药效学，也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（PHARMACOKINETICS），又称药动学。药理学以生理学、生物化学、病理学为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学，药理学的实验方法包括实验药理学方法；实验治疗学方法和临床药理学方法。药物与药理学发展历史，中国的本草是世界上最早的药物学，其中著名的有神农本草经、新修本草和本草纲目。近代药理学随着新药的发展而建立，现已有许多新的药理学分支。新药开发与研究，新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测二测试题（一）名次解释1药物（DRUG）2药物效应动力学（PHARMACODYNAMICS）3药物代谢动力学（PHARMACOKINETICS）（二）选择题A型题1药物A能干扰细胞代谢活动的化学物质B是具有滋补营养、保健康复作用的物质C可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质D能影响机体生理功能的物质2药理学是重要的医学基础课程，是因为它A具有桥梁科学的性质B阐明药物作用机理C改善药物质量，提高疗效D为指导临床合理用药提供理论基础E可为开发新药提供实验资料与理论论据3药理学A是研究药物代谢动力学的科学B是研究药物效应动力学的科学C是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D是与药物有关的生理科学E是研究药物的学科4药物效应动力学（药效学）研究的内容是A药物的临床效果B药物对机体的作用及其作用机制C药物在体内的过程D影响药物疗效的因素E药物的作用机理5药动学研究的是A药物在体内的变化B药物作用的动态规律C药物作用的动能来源D药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律E药物在机体影响下所发生的变化及其规律6新药临床评价的主要任务是A实行双盲给药B选择病人C进行期的临床试验D合理应用一个药物E计算有关试验数据B型题A有效活性成分B生药C制剂D药物植物E人工合成同类药7罂粟8阿片9阿片酊10吗啡11哌替啶A神农本草经B神农本草经集注C本草纲目D本草纲目拾遗E新修本草12我国第一部具有现代药典意义的药物学典籍是13我国最早的药物专著是14明代杰出医药学家李时珍的巨著是C型题A药物对机体的作用及其原理B机体对药物的影响及其规律C两者均是D两者均不是15药物效应动力学是研究16药物代谢动力学是研究17药理学是研究X型题18药理学的学科任务是A阐明药物作用及其作用机B为临床合理用药提供理论依据C研究开发新药D合成新的化学药物E创造适用于临床应用的药物剂型19新药进行临床试验必须提供A系统药理研究数据B慢性毒性实验结果CLD50D临床前研究资料E核算药物成本20新药开发研究的重要性在于A为人们提供更多的药物B发掘效果优于旧药的新药C研究具有肯定药理效应的药物，不一定具有临床高效的药物D开发祖国医药宝库E可以探索生命奥秘（三）填空题1药理学是研究药物与_包括_间相互作用的_和_的科学。2明代李时珍所著_是世界闻名的药物学巨著，共收载药物_种，现已译成_种文本。3研究药物对机体作用规律的科学叫做_学，研究机体对药物影响的叫做_学。4药物一般是指可以改变或查明_及_，可用以_、_、_疾病的化学物质。5药理学的分支学科有_药理学、_药理学、_药理学、_药理学和_药理学等。（四）问答题1试简述药理学在生命科学中的作用和地位。2试简述药理学在新药开发中的作用和地位。3试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。4试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。参考答案A型题1D2、D3、C4、B5、E6、CB型题7、D8、B9、C10、A11、E12、E13、A14、CC型题15、A16、B17、CX型题18、ABC19、ABCD20、ABCDE填空题1、机体，病原体，规律，机制2、本草纲目，1892，73、药效学，药动学4、机体的生理功能，病理状态，预防，诊断，治疗5、分子，神经，临床，遗传，行为，掌握药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。熟悉受体占领学说，跨膜信息传递。了解受体其他学说，受体药物反应动力学。药物作用ACTION药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。药物效应EFFECT药物作用所引起的机体原有功能的改变。药物作用的基本表现药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。药物的不良反应UNTOWARDEFFECTS包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。量效关系DOSEEFFECTRELATIONSHIP在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。量反应药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。质反应观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。半数有效量ED50指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。半数致死量LD50指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。药物的安全评价指标治疗指数及安全界限。治疗指数TI；半数致死量LD50伴数有效量ED50，数值越大越好。安全界限LD1/ED99构效关系特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。药物作用机制通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。药物作用和信号转导1配体跨膜调节基因表达脂溶性大的配体透过细胞膜，扩散到胞质或胞核内，作用于相应的受体，调节基因转录等。如肾上腺皮质激素。2配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶胰岛素受体等本身具有某种酶活性，与配体结合后，胞质内的部分出现酪氨酸蛋白激酶活化，引起继发变化，调节细胞功能。3配体门控离子通道受体本身由识别部位与离子通道或其一部分构成。4膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶1激活腺苷酸环化酶；2抑制腺苷酸环化酶；3调节离子通道；4激活钙和肌醇磷脂代谢；5激活鸟苷酸环化酶。受体概念及受体的特性受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后继的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。受体的特性有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。受体类型按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分为含离子通道型的受体、G白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。按受体存在标准分细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。受体的调节向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。细胞信使胞内信息的转导有C蛋白、CAMP、肌醇磷脂、钙离子等。激动剂与拮抗剂激动剂有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效应。部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效应。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。拮抗参数PA2是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。竞争性拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂其拮抗作用是可逆的。非竞争性拮抗剂与激动剂不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。二测试题一名词解释1药物作用2药物效应3局部作用4全身作用5不良反应6药源性疾病7副作用8毒性反应9变态反应10继发性反应11后遗效应12致畸作用13受体14，配体15激动剂16拮抗剂17。竞争性拮抗剂18非竞争性拮抗剂19剂量效应关系20量效曲线21最小有效量22半数有效量ED5023半数有效浓度EC5024半数致死量LD5025半数中毒量26效能27效价强度28构效关系29拮抗参数PA230受体上调31AGONIST32ANTAGONIST33ADVERSEREACTION34GRADEDRESPONSE35EFFICACY36POTENCY37DOSERESPONSERELATIONSHIP二选择题A型题1药物的作用是指A药理效应B药物具有的特异性作用C对不同脏器的选择性作用D药物对机体细胞间的初始反应E对机体器官兴奋或抑制作用2下列属于局部作用的是A利多卡因的抗心律失常作用B普鲁卡因的浸润麻醉作用C地高辛的强心作用D地西泮的催眠作用E七氟醚吸人麻醉作用3药物产生副作用的药理学基础是A用药剂量过大B药物作用选择性低C患者肝肾功能不良D血药浓度过高E，用药时间过长4下述哪种剂量可产生副作用A治疗量B极量C中毒量D阈剂量E无效量5不存在其他药物时，吲哚洛尔通过激动P受体致心率增高。但在高效日受体激动剂存在情况下，吲哚洛尔引起剂量依赖性心率降低。因此吲哚洛尔可能是A不可逆性拮抗剂B生理性拮抗剂C化学拮抗剂D部分激动剂E非竞争性拮抗剂6药物半数致死量LD50是指A致死量的一半B评价新药是否优于老药的指标C杀死半数病原微生物的剂量D。药物的急性毒性E引起半数动物死亡的剂量7竞争性拮抗药效价强度参数PA2的定义是A使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数B使加倍浓度的激动药仍保持原有效价强度的拮抗剂浓度的负对数C使拮抗药始终保持原有效价强度的激动药浓度的负对数D，使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数E使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数8下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应A效价强度B效能C受体作用机制D治疗指数E治疗窗9竞争性拮抗药具有的特点有A与受体结合后能产生效应B能抑制激动药的最大效应C增加激动药剂量时，不能产生效应D同时具有激动药的性质E使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变10下面哪一个最确切地叙述了类固醇激素作用的跨膜信号转导过程A作用于膜酪氨酸激酶B激活G蛋白，进而激动或抑制腺苷酸环化酶C扩散进入胞质，与胞内受体结合D开放跨膜离子通道E以上都不是B型题11青霉素治疗肺部感染是12沙丁胺醇治疗支气管哮喘是13胰岛素治疗糖尿病是A对症治疗B对因治疗C补充治疗D变态反应E间接治疗14长期应用肾上腺素皮质激素后突然停药可引起15地西泮类药物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等16先天性葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏可引起17青霉素注射可能引起18阿托晶缓解腹痛的同时引起口干A后遗效应B停药反应C特异质反应D过敏反应E副反应19完全激动药的特点是20竞争性拮抗药的特点是21部分激动药的特点是A亲和力弱，内在活性弱B无亲和力，无内在活性C有亲和力，无内在活性D有亲和力，内在活性弱E对相应受体有较强亲和力及较强内在活性C型题22给药剂量取决于23药物产生的过敏反应取决于24药物的选择性取决于25药物效应的个体差异取决于A药效学特性B药动力特性C两者均是D两者均不是26大于阀剂量而不产生毒性的量是27ED99LD1之间的距离是28ED50/LD50表示的是29大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为30数值越小越不安全的是A治疗指数B极量C两者均是D两者均不是X型题31下面对受体的认识，哪些是正确的A受体是首先与药物直接结合的大分子B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合E一个细胞上的某种受体数目是固定不变的32下述关于受体的认识，哪些是正确的A介导细胞信号转导的功能蛋白质B受体对相应的配体有较高的亲和力C受体对相应的配体有较高的识别能力D具有高度选择性和特异性E一个细胞上同种受体只有一种亚型33下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是A一次用量超过剂量B长期用药C病人对药物高度敏感D病人肝或肾功能低下E病人对药物过敏34竞争性拮抗剂具有下列特点A使激动药量效曲线平行右移B使激动剂的最大效应降低C竞争性拮抗作用是可逆的D拮抗参数PA2越大，拮抗作用越强E与受体有高度亲和力，无内在活性35非竞争性拮抗剂的特点是A与受体结合非常牢固B，使激动药量效曲线降低C提高激动剂浓度可以对抗其作用D双倒数作图法可以显示其特性E具有激动药与拮抗药两重特性36下列关于药物作用机制的描述中，正确的是A参与、影响细胞物质代谢过程B。抑制酶的活性C改变特定环境的理化性质D产生新的功能E影响转运体的功能37药物所致的变态反应，其特点包括A以往接触史常难以确定B反应性质与药物原有效应无关C反应程度与药物剂量无关D用药理拮抗药解救无效E采用皮肤过敏实验，可作出准确判断三填空题1药物不良反应包括_、_、_、_、_和_。2药物的量效曲线可分为_和_两种。3药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的_。4激动剂的强弱以_表示，拮抗剂的强弱以_表示。5药物毒性反应中的“三致”包括_、_和_。6难以预料的不良反应有_、_。7受体是一类大分子_，存在于_、_或_。8长期应用拮抗药，可使相应受体_，这种现象称为_，突然停药时可产_。四问答题1在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息2从受体角度解释药物耐受性产生的原因。3半数有效量与半数最大有效量的区别是什么4简述药理学中的信号转导理论。5从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。6效价强度与效能在临床用药上有何意义7由停药引起的不良反应有哪些参考答案A型题1、D2、B3、B4、A5、D6、E7、B8、C9、E10、CB型题11、A12、D13、B14、B15、A16、C17、D18、E19、E20、C21、DC型题22、B23、D24、B25、C26、D27、B28、D29、D30、CX型题31、CD32、ABCD33、ABCDE34、CDE35、ABDE36、ABCE37、AB填空题1、副反应，毒性反应，过敏反应，后遗效应，停药综合症2、量反应，质反应3、选择性4、PD2,PA25、致癌，致突变，致畸形6、变态反应和特异质反应7、蛋白质，细胞膜，胞浆，细胞核8、增敏，受体增敏，反跳现象，参考答案A型题1、C2、B3、A4、C5、E6、B7、B8、D9、B10、A11、D12、C13、B14、B15、B16、C17、AB型题18、E19、A20B、21A、22、CX型题23、ABCDE24、ABCE25、ABD26，ACDE27、ACDE28、BCD29、ABCD30、ABCD31、ABCDE32、ABCDE33、ABCE34、ABDE第四章影响药效的因素一教材精要掌握个体差异，遗传药理学，时间药理学，药物剂型，给药方式，协同作用，相加作用，拮抗作用，耐受性，依赖性，撤药症状。熟悉影响药物作用的生理因素、精神因素、病理因素。了解药物治疗原则。一药物因素1药物剂量和剂型及给药途径由于剂型不同，给药途径亦不同。不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射快于吸入肌肉注射皮下注射口服直肠贴皮。2联合用药及药物相互作用临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。1药动学方面的作用机制妨碍药物吸收胃肠道PH改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动；竞争与血浆蛋白结合；影响药物代谢加速药物代谢、减慢药物代谢；影响药物排泄。2药效学方面的作用机制协同作用相加作用、增强作用、增敏作用；拮抗作用药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗。协同作用合并用药作用增加。拮抗作用合并用药作用减弱。相加作用两药合用的效应是两药分别作用的代数和。3反复用药耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减，需加大剂量才能显效，称为耐受性。抗药性在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗药性或耐药性RESISTANCE。药物依赖性指某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。二机体因素1年龄和性别小儿及老人用药的注意事项。对已知有致畸作用的药物，在妊娠第一期即胎儿器官发育期内应严格禁用。2功能和病理状态病人的功能状态可影响药物的作用。肝肾功能损害时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率，可以适当延长给药间隔及或减少剂量加以解决。3个体差异和遗传因素个体差异在基本条件相同的情况下，少数病人对药物的反应不同，称个体差异。分为量的差别和质的差异。遗传因素主要表现在对药物体内转化的异常，分为快代谢型和慢代谢型。它主要影响药物血浆浓度及效应强弱久暂。4种属差异动物种属差异和人种、民族差异。5机体对药物反应的变化机体对药物反应的变化包括以下四种1致敏反应。2快速耐受性药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。3耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减。4耐药性病原体及肿瘤细胞等化学治疗药物敏感性降低。药物的剂型、联合用药及药物互相作用等。5药物依赖性某些麻醉药品或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。分为躯体依赖性和精神依赖性。合理用药原则合理用药原则包括明确诊断；根据药理学特点选药；了解并掌握各种影响药效的因素；对因对症治疗并重；对病人始终负责。二测试题一选择题A型题1正确选择药物用量的规律有A老年人年龄大，用量应大B小儿体重轻，用量应小C孕妇体重重，用量应增加D对药有高敏性者，用量应减少E、以上均错2利用药物的拮抗作用，目的是A增加疗效B解决个体差异问题C使原有药物作用减弱D减少不良反应E以上都不是3产生耐药性的原因A先天性的机体敏感性降低B后天性的机体敏感性降低、C该药被酶转化而本身是酶促剂D该药被酶转化而合用了酶促剂E巳以上都不对4药物滥用是指A医生用药不当B大量长期使用某种药物C未掌握药物适应证D无病情根据地长期自我用药E采用不恰当的剂量5先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在A口服吸收速度改变B药物体内生物转化异常C药物体内分布变化D肾脏排泄速度改变E以上对6连续用药后，机体对药物反应的改变不包括A药物慢代谢型B耐受性C耐药性D快速耐药性E、依赖性7配伍用药时A可能使作用减弱，是为拮抗B产生拮抗皆对治疗不利C可能使作用增强D产生协同皆对治疗有利E以上均不对8关于合理用药，叙述正确的是A为了充分发挥药物疗效B以治愈疾病为标准C应用同一的治疗方案D采用多种药物联合应用E在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗9以往曾对某药有过敏反应的患者，再次用该药时A应减少用量B应从小剂量开始使用C因距上次用药时间长，不必考虑其过敏反应D需进行过敏试验再做决定E以上均不对10两药可相互拮抗，他们可能是A在受体水平上的拮抗剂与激动剂B在主动转运方面存在有竞争性抑C在药物的生物转化方面的相互影响D在与血浆蛋白结合方面有竞争性抑制E以上均不对X型题11口服给药的缺点为A大多数药物发生首过效应B对胃肠黏膜有刺激作用C易被酶破坏D易受食物影响E易受胃肠道PH值影响12联合应用两种以上药物的目的在于A减少单味药用量B减少不良反应C增强疗效D减少耐药性发生E改变遗传异常13关于小儿用药方面，下列哪些叙述是正确的A新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育B小儿相当于小型成人，按比例折算剂量C药物血浆蛋白结合率低D肝肾功能未充分发育E对药物反应一般比较敏感二问答题14试举例说明影响药效学的相互作用的主要表现。15试述来自患者机体方面的影响药物效应的因素。16在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生哪些改变17试论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。参考答案A型选择题1、B2、A3、B4、D5、B6、A7、C8、A9、D10、CX型题11、ABCDE12、BCD13、ADE第六章传出神经系统药理学概论【内容提示及教材重点】一、递质递质的定义细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（ACETYLCHOLINE,ACH）和去甲肾上腺素（NORADRENALINE,NA）。二、传出神经按递质分类1胆碱能神经神经末梢释放的递质是ACH。胆碱能神经包括（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。2肾上腺素能神经神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数交感神经的节后纤维。三、传出神经系统递质合成与消除1乙酰胆碱ACH合成乙酰辅酶A胆碱ACH消除ACH乙酸胆碱2去甲肾上腺素NA合成酪氨酸多巴多巴胺NA消除80被神经末梢再摄取（摄取1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取2），再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应传出神经系统受体包括胆碱能受体M和N（N1和N2）和肾上腺素能受体（1和2）和（1和2）。心肌心肌心脏功能抑制虹膜环状肌收缩缩瞳睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌（次要）舒张腺体分泌交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加2受体突触前膜，起负反馈作用。肾上腺素受体1受体心肌，心脏兴奋支气管平滑肌舒张R胃肠、膀胱平滑肌舒张2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜，起正反馈作用。五、传出神经系统药物的作用方式1直接作用于受体2影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1拟似药拟胆碱药和拟肾上腺素药2拮抗药抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释1神经递质NEUROTRANSMITTER2M样作用MRECEPTOREFFECT3N样作用NRECEPTOREFFECT4激动药AGONIST5拮抗药ANTAGONIST6CHOLINERGICNERVE7NORADRENERGICNERVE二、选择题一A型题8由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（）A多巴脱羟酶B单胺氧化酶C酪氨酸羟化酶D儿茶酚氧位甲基转移酶E多巴胺羟化酶9下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（）A心率减慢B胃肠道平滑肌收缩C胃肠道括约肌收缩D膀胱括约肌舒张E虹膜括约肌收缩缩瞳10下列哪些效应不是通过激动受体产生的（）A支气管舒张B骨骼肌血管舒张C心率加快D心肌收缩力增强E膀胱逼尿肌收缩11N1受体主要位于A神经节细胞B心肌细胞C血管平滑肌细胞D胃肠平滑肌E骨骼肌细胞12兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是A受体B1受体C1受体D2受体EM受体13下述哪种是1受体的主要效应A舒张支气管平滑肌B加强心肌收缩C骨骼肌收缩D胃肠平滑肌收缩E腺体分泌14能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为A甲基多巴B烟碱C阿托品D筒箭毒碱E美加明二B型题A胆碱酯酶B胆碱乙酰化酶C单胺氧化酶D多巴脱羧酶E酪氨酸羟化酶15在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶16使多巴生成多巴胺的酶17合成乙酰胆碱的酶18有机磷酸酯抑制的酶19去甲肾上腺素合成的限速酶AM1受体BM2受体CM3受体DN1受体EN2受体20植物神经节细胞膜上的主要受体是21骨骼肌细胞膜上的受体是22平滑肌细胞膜上的胆碱受体是23分布于心脏的胆碱受体是A1受体B2受体C1受体D2受体E3受体24分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是25心肌上主要分布的肾上腺素受体是26支气管和血管上主要分布的受体是A胆碱乙酰化酶B胆碱酯酶C多巴脱羧酶D单胺氧化酶E儿茶酚胺氧位甲基转移酶27在线粒体中灭活NA的酶是28在肝肾等组织中灭活NA的酶是29合成ACH的酶是30有机磷酸酯类抑制的酶是31卡比多巴抑制的酶是A肾上腺素B去甲肾上腺素C多巴胺D5羟色胺E乙酰胆碱32胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是33肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是三X型题34下列哪些效应器上分布N1受体A心肌B支气管平滑肌C植物神经节D骨骼肌运动终板E肾上腺髓质35哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱A副交感神经节前纤维B运动神经C副交感神经节后纤维D大多数交感神经节后纤维E以上全是36胆碱能神经包括A交感神经节前纤维B副交感神经节前纤维C全部交感神经节后纤维D副交感神经节后纤维E运动神经37下面描述正确的是AN2受体位于运动神经终板膜上BN1受体位于神经节上CM受体只位于心脏上D支气管平滑肌上有2受体E1受体位于心脏上38下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的A膀胱括约肌收缩B骨骼肌收缩C瞳孔缩小D汗腺分泌E视远模糊四英文选择题A型题39ACETYLCHOLINEISTHECHEMICALMEDIATORRELEASEDATTHEFOLLOWINGSITESAPARASYMPATHETICPREGANGLIONICNEURONESBSYMPATHETICPREGANGLIONICNEURONESCPARASYMPATHETICPOSTGANGLIONICNEURONESDSYMPATHETICPOSTGANGLIONICNEURONESEPOSTGANGLIONICSYMPATHETICNEURONESTHATINNERVATETHESWEATGLANDS40THEEFFECTSOFDIRECTACTINGCHOLINERGICAGONISTSINCLUDEAMYDRIASISBDECREASEINZONULARTENSIONCTRACTIONONPERIPHERALRETINADINCREASETHEDEPTHOFFOCUSEINCREASEDOUTFLOWFACILITY41THEEFFECTSOFMUSCARINICAGONISTSINCLUDEAACCOMMODATIONBINCREASESDEPTHOFFOCUSCMYDRIASISDDECREASESUVEOSCLERALOUTFLOWEMYOPICSHIFT三、问答题42乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点43传出神经系统药物的分类及其依据是什么44传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么参考答案8C9C10E11A12D13B14B15C16D17B18A19E20D21E22C23B24A25C26D27D28E29A30B31C32E33B34CE35ABC36ABDE37ABDE38CDE39ABCE40BCDE41ABDE第七章胆碱受体激动药【内容提示及教材重点】毛果芸香碱（PILOCARPINE,匹鲁卡品）1作用机制直接激动M受体2药理作用对眼睛和腺体作用最明显。眼睛缩瞳降低眼内压调节痉挛腺体分泌增加3临床应用青光眼和虹膜炎【作业测试题】一、名词解释1调节痉挛二、选择题一A型题2毛果芸香碱对眼睛的作用是A缩瞳、降低眼内压和调节痉挛B缩瞳、降低眼内压和调节麻痹C缩瞳、升高眼内压和调节痉挛D散瞳、升高眼内压和调节麻痹E散瞳、升高眼内压和调节痉挛3毛果芸香碱是A作用于M受体的药物BN受体激动剂C作用于N受体的药物DM受体激动剂EM受体拮抗剂4女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查明显的睫状出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为67KPA。房角镜检查房角关闭。诊断闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗A毛果芸香碱B新斯的明C阿托品D肾上腺素E去甲肾上腺素5下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关A减少房水生成B瞳孔缩小C虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大D促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张E牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅6下列描述哪项有错A支气管平滑肌上的肾上腺素受体是2受体B神经节上的胆碱能受体是N1受体C阿托品是抗胆碱药D运动神经肌肉终板上的胆碱体是N2受体E毛果芸香碱是节后抗胆碱药二B型题AM、N受体激动药BM受体激动药CN受体激动药DM受体阻断药EM、N受体阻断药7烟碱是8卡巴胆碱是9毛果芸香碱是三X型题10关于毛果芸香碱正确的是A是M受体激动剂B治疗青光眼C扩瞳D降眼压E腺体分泌增加四英文选择题X型题11DIRECTACTINGCHOLINERGICAGONISTSINCLUDEAPILOCARPINEBECHOTHIOPHATEIODIDECCARBACHOLDTROPICAMIDEEATROPINE12THEEFFECTOFPILOCARPINEINCLUDEAINCREASEDINCIDENCEOFRETINALTEARBINCREASEDTENSIONINTHEZONULESCCONTRACTIONOFTHECILIARYBODYDINCREASEDTHICKNESSOFTHELENSEINCREASEDPERMEABILITYOFTHEIRISVESSELS13PILOCARPINEAISANALKALOIDDERIVEDFROMPLANTBISADIRECTACTINGMUSCARINICAGONISTCCAUSESCONTRACTIONOFTHELONGITUDINALMUSCLESOFTHECILIARYBODYDWORSENSMYOPIAEHASAGREATEREFFECTONPATIENTSWITHBLUEIRISTHANBROWNIRIS14PILOCARPINEISCONTRAINDICATEDINTHEFOLLOWINGCONDITIONSAMALIGNANTGLAUCOMABPSEUDOEXFOLIATIONGLAUCOMACHYPERTENSIVEUVEITISDAPHAKICGLAUCOMAESUBACUTEANGLECLOSUREGLAUCOMA15THEFOLLOWINGARETRUEABOUTPILOCARPINEAITINCREASESTHECONCENTRATIONOFACETYLCHOLINEINTHESYNAPTICCLEFTBITINCREASESTRABEULCARMESHWORKOUTFLOWBUTDECREASESUVEOSCLERALOUTFLOWCPATIENTSWITHDARKIRISAREMORESENSITIVETOTHEMIOTICEFFECTOFPILOCARPINEDITINCREASESTHEDEPTHOFFOCUSEITINDUCESMYOPIABYINCREASINGTHEAXIALLENGTHOFTHELENS16THESIDEEFFECTSOFPILOCARPINEINCLUDEADRYEYEBINCREASEDSWEATINGCBRONCHIOLARSPASMDINCREASEDSALIVATIONECONSTIPATION17THESYSTEMICSIDEEFFECTSOFPILOCARPINEINCLUDEACONSTIPATIONBEXCESSIVESWEATINGCURINARYURGENCYDBRONCHIALSPASMEDRYMOUTH三问答题18毛果芸香碱对眼的作用表现是什么19去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果为什么【参考答案】2A3D4A5A6C7C8A9B10ABDE11AC12ACDE13ABCDE14AC15BDE16BCD17BCD第八章抗胆碱酯酶药【内容提示及教材重点】一、抗胆碱酯酶药的基本作用抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙ACH蓄积表现M及N样作用。二、抗胆碱酯酶药的分类1易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；2难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。三、新斯的明（NEOSTIGMINE,PROSTIGMINE）特点不易透过BBB，无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强。1作用机制可逆性抑制胆碱酯酶（CHE），使ACH大量堆积。2药理作用产生M样和N样作用对骨骼肌兴奋作用最强四、毒扁豆碱（PHYSOSTIGMINE）又名依色林（ESERINE），主要局部用于治疗青光眼。因易透过BBB，增加脑内ACH，用于治疗老年性痴呆。五、吡啶斯的明（PYRIDOSTIGMINE），作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚上用药。六、安贝氯铵（AMBENONIUM，酶抑宁MYTELASE）抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。七、加兰他敏（GALANTHAMINE），用于重症肌无力，但疗效较差。八、有机磷酸酯类（ORGANOPHOSPHATE）1作用机制与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，产生一系列M样和N样症状。2中毒途径胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。3中毒症状M样症状、N样症状、CNS症状。九、胆碱酯酶复活药的作用1磷酰化CHE游离，恢复活性。2与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制CHE。【作业测试题】一、名词解释1胆碱酯酶复活药CHOLINESTERASEREACTIVATOR二、选择题一A型题2抗胆碱酯酶药的适应症不包括A重症肌无力B腹气胀C尿潴留D房室传导阻滞E阵发性室上性心动过速3兴奋骨骼肌作用明显的药物是A阿托品B筒箭毒碱C普萘洛尔D新斯的明E酚妥拉明4新斯的明属于何类药物AM受体激动药BN2受体激动药CN1受体激动药D胆碱酯酶抑制剂E胆碱酯酶复活剂5新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是A抑制胆碱酯酶B直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C促进运动神经末梢释放ACHDABEABC6重症肌无力病人应选用A毒扁豆碱B氯解磷定C阿托品D新斯的明E毛果芸香碱7胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况A青光眼B房室传导阻滞C重症肌无力D小儿麻痹后遗症E手术后腹气胀和尿潴留8有关新斯的明的临床用途下列错误的是A重症肌无力B阵发性室上性心动过速C平滑肌痉挛性绞痛D通常不作眼科缩瞳药E解救非去极化肌松药中毒9去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是A引起骨骼肌收缩B骨骼肌先松弛后收缩C引起骨骼肌松弛D兴奋性不变E以上都不是10新斯的明最强的作用是A兴奋肠道平滑肌B兴奋骨骼肌C缩小瞳孔D兴奋膀胱平滑肌E增加腺体分泌11有机磷农药中毒的原理A易逆性胆碱酯酶抑制B难逆性胆碱酯酶抑制C直接抑制M受体，N受体D直接激动M受体、N受体E促进运动神经末梢释放ACH12胆碱酯酶复活剂是A碘解磷啶B毒扁豆碱C有机磷酸酯类D琥珀胆碱（司可林）E氨甲酰胆碱13碘解磷啶解救有机磷酸酯类农药中毒是因为A能使失去活性的胆碱酯酶复活B能直接对抗乙酰胆碱的作用C有阻断M胆碱受体的作用D有阻断N胆碱受体的作用E能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性14使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A阿托品B氯解磷定C毛果芸香碱D新斯的明E毒扁豆碱15碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是A生成磷化酰胆碱酯酶B具有阿托品样作用C生成磷酰化碘解磷定D促进ACH重摄取E促进胆碱酯酶再生16有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是A胆碱能神经递质释放增加BM胆碱受体敏感性增强C胆碱能神经递质破坏减少D直接兴奋M受体E抑制ACH摄取二B型题A解磷定B安坦（苯海索）C新斯的明D阿托品E左旋多巴17治疗窦性心动过缓18治疗重症肌无力19治疗有机磷中毒时的肌震颤20治疗氯丙嗪的锥体外系反应21治疗巴金森氏病首选A直接作用受体B影响递质的合成C影响递质的代谢D影响递质的释放E影响递质的储存22毛果芸香碱的作用是23新斯的明的主要作用是24碘解磷定的作用是三X型题25新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过A抑制运动神经末梢释放ACHB直接兴奋骨骼肌终板的N1受体C抑制胆碱酯酶D直接兴奋骨骼肌终板的N2受体E促进运动神经末梢释放ACH26下面属抑制胆碱酯酶药是A毒扁豆碱B新斯的明C敌百虫D毛果芸香碱E阿托品四英文选择题X型题27THEFOLLOWINGARETRUEABOUTPHYSOSTIGMINEAITISAREVERSIBLECHOLINESTERASEBITDOESNOTPENETRATETHEBLOODBRAINBARRIERCITACTSONTHEMUSCARINICRECEPTORSDITACTSONTHENICOTINICRECEPTORSEITCAUSESMIOSIS28PHYSOSTIGMINEACAUSESACCOMMODATIVESPASMBCAUSESCONJUNCTIVALVASOCONSTRICTIONCINCREASESTHEINTRAOCULARPRESSUREDCAUSESTWITCHINGOFTHEEYELIDSECANBEUSEDININFESTATIONCAUSEDBYPUBICLICE29MYDRIASISOCCURSWITHATHYMOXAMINEBGUANETHIDINECCARBACHOLDNEOSTIGMINEEECOTHIOPHATE30EDROPHONIUMAINHIBITSTHEACTIONOFCHOLINESTERASEINTHENEUROMUSCULARJUNCTIONBINHIBITSPLASMACHOLINESTERASECHASLITTLEEFFECTIFGIVENORALLYDISUSEDINTHEDIAGNOSISOFMYASTHENIAGRAVISECAUSESBRADYCARDIA三问答题31新斯的明的作用有哪些特点32去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果为什么33有机磷中毒的症状有哪些34胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么【参考答案】2A3D4D5E6D7B8C9E10B11B12A13A14B15C16C17D18C19C20B21E22A23C24C25CDE26ABC27ACDE28ADE29AB30ACDE第九章胆碱受体阻断药附有机磷酸酯类中毒及解救【内容提示及教材重点】一、M受体阻断药阿托品（ATROPINE）1作用机制竞争性拮抗ACH对M（M13）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。2药理作用抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；对眼睛的作用散瞳；眼内压升高；调节麻痹；松弛平滑肌（胃肠、膀胱胆管、输尿管、支气管）；心血管系统加快心率；改善传导；扩张血管；兴奋中枢焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。3临床应用解除平滑肌痉挛；麻醉前给药；眼科；缓慢型心律失常；休克；有机磷酸酯类中毒。4不良反应口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。山莨菪碱（ANISODAMINE作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。东莨菪碱SCOPOLAMINE外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。二、合成扩瞳药后马托品（HOMATROPINE）和托吡卡胺（TROPICAMIDE）扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。三、合成解痉药丙胺太林（普鲁本辛，PROPANTHELINEBROMIDE）口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。胃复康（BENACTYZINEHYDROCHLORIDE）口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。四、N2胆碱受体阻断药1除极化型肌松药作用机制与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。特点先有短暂的肌震颤；易产生快速耐受性；抗CHE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；无神经节阻断作用；肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱（司可林，SCOLINE）。2非除极化型肌松药作用机制与N2受体结合，竞争性阻断ACH对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。特点同类药物之间有相加作用；氨基甙类抗生能加强肌松作用；过量可用新斯的明抢救；有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。【作业测试题】一、名词解释1调节麻痹2胆碱受体阻断药CHOLINOCEPTORBLOCKINGDRUGS二、选择题一A型题3阿托品作用于何受体AM受体BN1受体CN2受体DH1受体EH2受体4阿托品对眼睛的作用是A散瞳、升高眼内压和调节麻痹B散瞳、降低眼内压和调节麻痹C散瞳、升高眼内压和调节痉挛D缩瞳、降低眼内压和调节痉挛E缩瞳、升高眼内压和调节痉挛5眼压升高可由何药引起A毛果芸香碱B阿托品C肾上腺素D去甲肾上腺素E氯丙嗪6麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用A毛果芸香碱B新斯的明C阿托品D毒扁豆碱E以上都不行7胆绞痛时，宜选用何药治疗A颠茄片B山莨菪碱C吗啡D哌替啶E山莨菪碱并用哌替啶8下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋A东莨菪碱B阿托品C麻黄碱D美加明E普鲁本辛（丙胺太林）9下列哪项药理作用是阿托品的作用A降低眼压B调节麻痹C促进腺体分泌D减慢心率E镇静作用10阿托品抗休克的主要作用方式是A抗迷走神经，心跳加快B舒张血管，改善微循环C扩张支气管，增加肺通量D兴奋中枢神经，改善呼吸E舒张冠脉及肾血管11治疗量阿托品可引起A缩瞳B出汗C胃肠平滑肌痉挛D子宫平滑肌痉挛E口干12滴眼产生