第肾上腺素受体阻断药PPT课件

-,1,第一节肾上腺素受体阻断药,基本作用阻断皮肤、粘膜、内脏血管1-R血管扩张阻断突触前膜2-RNA释放,-,2,短效类：酚妥拉明（phentolamine),药理作用：1、扩张血管：阻断1-R，（iv.直接扩张血管）2、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。阻断2-R使NA释放3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸）组胺样作用（皮肤潮红）,-,3,临床应用,1、外周血管痉挛性疾病：如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、NA静滴外漏。2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。a、酚妥拉明试验：iv.5mg，b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血压迅速下降。,-,4,3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。4、充血性心力衰竭：扩张血管降低心脏前、后负荷缓解心衰。,-,5,低血压、胃肠道反应、诱发溃疡病、诱发心律失常和心绞痛。,不良反应,-,6,作用时间：34day。应用：主要用于外周血管痉挛性疾病。不良反应：常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。,长效类：酚苄明（phenoxybenzamine),-,7,第二节肾上腺素受体阻断药,药理作用1.受体阻断作用（1）心血管系统：阻断心脏1-RHR、传导、收缩力收缩血管：与阻断2-R和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。,-,8,（2）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌2-R支气管平滑肌收缩气道阻力（该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或加重）。,-,9,（3）肾素释放减少：阻断肾小球旁器1-R肾素分泌（4）减慢代谢：与拟肾上腺素药作用相反，血糖，血脂肪酸。,-,10,2.内在拟交感活性（ISA)ISA即有些-R阻断药对-R具有部分激动作用（partialagonisticaction)有ISA的-R阻断药抑制心脏、收缩支气管作用较无ISA药物为弱。,-,11,3.膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性（Na+、K+等），抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。4.其他抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房水形成有关）,-,12,1.抗高血压与阻断多个部位-R有关（详述见抗高血压药物）。2.抗心绞痛和心肌梗塞与阻断-R、抑制BPC聚集有关。,临床应用,-,13,3.抗心律失常与抑制窦房结、抑制传导速度有关（详见抗心律失常药）4.其他甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔滴眼）、偏头痛,-,14,一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应（皮疹，BPC下降）严重不良反应：急性心力衰竭加重过缓性心律失常禁忌症：心功能不全、过缓性心律失常、支气管哮喘。,不良反应,-,15,一、非选择性受体阻断药,常用药物,-,16,普萘洛尔（propranolol，心得安）,系较早应用而目前应用最广泛的受体阻断药。体内过程特点：口服吸收率90%，首关消除6070%，F为30%，T1/225h。肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可相差25倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。药理作用特点：受体阻断作用强，无ISA。,-,17,纳多洛尔（nadolol）作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药者可首选）。T1/2长达1012h。每天一次即可。无ISA作用。,-,18,噻吗洛尔（timolol）作用特点；是已知作用最强的受体阻断药，多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用。,-,19,吲哚洛尔（pindolol)作用特点：有ISA作用，主要表现为激动2受体，导致血管扩张，有利于高血压的治疗。可使心肌抑制作用减弱。,-,20,二、选择性1受体阻断药,阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol)作用特点：阻断1-R作用强，对2-R作用弱，增加气道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿替洛尔作用时间较长，口服Q.d即可。无ISA作用。,-,21,第三节、肾上腺素受体阻断药,该类药对、受体均有阻断作用，但对受体阻断作用强于受体阻断作用。以拉贝洛尔为代表，其它药物还有布新洛尔，阿罗洛尔和氨磺洛尔。,-,22,拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）作用特点：对-R阻断作用为普萘洛尔的1/4。对受体阻断作用为酚妥拉明的1/61/10。有ISA作用（表现为2受体兴奋作用）可使