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文档简介
选取ppt,第6章胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂,选取ppt,第1节胆碱受体激动剂,掌握其副作用,ppt,第1节胆碱受体激动剂,第1,m,n受体激动剂胆碱酯类:乙酰胆碱,卡巴胆碱,m受体激动剂生物碱n受体激动药尼古丁,精选PPT1. m样作用心血管系统(M2,M3)扩张血管使血管内皮细胞M3受体兴奋,NO释放抑制心脏负肌力、负传导、负频率,乙酰胆碱(acetylcholine,Ach )、 【药理作用】精选ppt1. m样作用;(平滑肌:胃肠、泌尿管、支气管平滑肌收缩;(眼:瞳孔括约肌收缩(缩瞳);睫状肌收缩(调节痉挛);(药理作用);乙酰胆碱;精选PPT【药理作用】;2.N样作用(剂量稍大) 兴奋神经节N1胆碱受体副交感神经节后纤维兴奋交感神经节后纤维兴奋兴奋肾上腺髓质N1受体: AD释放兴奋神经肌接头N2受体:骨骼肌收缩3 .中枢作用:大量兴奋中枢m、n受体、精选ppt、二、m受体兴奋剂生物碱类、吡咯烷酮ppt【药理作用】1 .眼:缩瞳降低眼内压,调节痉挛2 .腺体:腺体分泌增加3 .平滑肌胃肠支气管子宫胆道平滑肌收缩4 .心血管系统静脉注射使心率和血压暂时降低:, 瞳孔括约肌:存在环状肌、m受体收缩时:瞳孔缩小瞳孔开大肌:存在辐射肌、a受体收缩时:瞳孔扩大、虹膜、睫状肌、睫状肌:存在环状肌、m受体收缩时:瞳孔方向收缩、悬垂韧带松弛、晶状体存在凸睫状肌:辐射肌、a受体收缩时:瞳孔反方向收缩、悬垂韧带牵引、 晶状体扁平,毛果芦丁,精选ppt,(1)缩瞳毛果芦丁,ppt,(2)降低眼内压,毛果芦丁的缩瞳作用以虹膜为中心吸引,虹膜根部变薄,前房角的间隙扩大,房水容易通过小梁网(屏幕)进入巩膜静脉窦,降低眼内压。精选毛果芦丁、ppt;(3)调节痉挛,精选毛果芦丁、ppt,精选毛果芦丁对眼睛的调节,精选PPT;【临床应用】1 .治疗青光眼闭角青光眼效果好,治疗开角青光眼效果差的特点:渗透性好,刺激性小作用快,温和短2 .虹膜炎与放大瞳药交替使用,防止虹膜与镜片粘连3 .其他:精选口腔黏膜干燥症、PPPPT,【副作用】剂量多或口服后m受体过度兴奋的症状可以用阿托品对抗。注意:点眼时挤压内窥镜,精选ppt,1.m使受体直接兴奋的药物() a新斯的明b毒扁豆c伤口的明d毛球蛋白e以上不是2。 治疗青光眼() a乙酰胆碱b毛球蛋白c新斯的明d氯霉素e以上不同,优选练习题、ppt,优选第二节胆碱酯酶抑制剂,掌握新时期的明作用机制,应用临床应用理解毒扁豆磷的作用特点胆碱酯酶抑制剂(anticholinesteraseagents )、乙酰胆碱的水解、ppt、1 .易逆性抗胆碱酯酶药(新碱)2.难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)、胆碱酯酶抑制剂、胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶、复合物水解极为困难,精选ppt、新斯的明;【药动学特征】季铵类人工合成品,脂溶性低; 难以通过口服生物利用度低的血脑屏障,难以通过对中枢作用小的角膜进入前房,对眼睛的作用弱,精选ppt,分解,精选ppt,药理作用弱,胃肠平滑肌和膀胱压迫尿肌, 心脏作用强烈兴奋的骨骼肌作用最强的机制是抑制胆碱酯酶直接兴奋的N2受体促进运动神经末端的ACh,精选新斯的明ppt【临床用途】重症肌无力:术后腹部膨胀和尿潴留发作性室上性心动过速优先救治阿托品中毒,新斯的明精选ppt【副作用】选择性高,副作用少,常见副作用有上腹部不适、腹痛、腹泻等。 过剩的话,有时“胆碱危险”,肌无力症状加重,m样的作用可以用阿托品对抗。 【禁忌症】精选机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、新斯的明、ppt,水溶液不稳定,易氧化,氧化物刺激性叔胺类,脂溶性高,黏膜吸收和BBBCNS :调节少量兴奋易治疗青光眼的痉挛,血液中假性胆碱酯酶水解不良反应:头痛, 吸收视力不清的大量中毒,引起呼吸肌麻痹时应压迫内窥镜,避免药液吸收引起的中毒,选择毒扁豆碱(physostigmine,依色林)、ppt,治疗毒扁豆碱与毛果芦丁引起的青光眼异同点,选择ppt分类医疗类:丙泊酚硫磷农药类a .剧毒类:内磷、硫磷b .强毒类:敌敌敌恐c .低毒性类:马拉硫磷、敌百虫、乐果战争毒药类:沙林、塔林、索曼、难治性抗胆碱酯酶药、有机磷脂(organophosphates )、精选ppt,1995年3月20日,日本首都东京市内世卫组织认为杀虫剂中毒是全球性的问题。 职业中毒大多通过皮肤、呼吸道进入。 精选ppt,精选ppt,急性中毒症状,1.M样症状(轻度中毒);(心血管系统:心率慢,血压下降;(胃肠:厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻;呼吸系统:胸部伴有“紧迫感”和哮喘音的呼吸;(泌尿系统:排尿失禁;(眼睛:瞳孔缩小,眼睛疼痛,视力模糊;(2)腺体:唾液、出汗; 重症者吐白沫,出汗,精选ppt,2.N样症状(中度中毒);n 1受体兴奋:使交感神经和副交感神经节胃肠管、膀胱、腺体、眼睛兴奋,与m同样作用心血管:血压上升;n 2受体兴奋:肌肉颤抖痉挛肌无力麻痹呼吸肌麻痹死亡3 .中枢症状(重度中毒) 抑制脑内胆碱酯酶,提高脑内ACh含量:选择兴奋后抑制的急性中毒症状、ppt,长期接触农药者较多,血胆碱酯酶活性持续显着降低,出现头痛、无力、失眠等神经衰弱症状。 主要加强预防,对症治疗。 除了慢性中毒,一次性大量吸收也可能引起急性毒性发作。 慢性中毒、中毒致死的主要原因有气道阻塞、肺水肿和呼吸肌麻痹等。 死亡在中毒后5min24h以内。精选中毒死亡、ppt,1 .一般处理脱离接触人工呼吸、供氧冲击敌百虫忌碱溶液的洗胃(敌敌敌畏)对硫磷忌过锰酸钾洗胃(氧化对氧磷)眼部感染者:2%碳酸氢钠或0.9%盐水洗净。 2 .阿托品(阿托品化)3.胆碱酯酶复活药:中、重度中毒者、有机磷酸酯类中毒的诊断和预防,精选ppt,激活失活的AChE的药。常用药物:碘降解磷酸固定(pralidoximeiodide )、氯降解磷酸固定(pralidoximechloride )、胆碱酯酶复活药(AChEreactionivators,ppt )、氯降解磷酸固定胆碱酯酶复活过程图、ppt、 1 .复活ache对于老化的单烷氧基磷酸酯化胆碱酯酶无效, 2 .与有机磷酸酯结合无毒的磷酰化氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷酸氯化磷中毒早期效果好,对慢性中毒无效果迅速解除n样作用,消除肌肉震颤,m样效果差早期、充分、持续使用,与阿托品并用,及时控制中毒症状, “氯解磷的临床用途”中,重度中毒者精选ppt.乙酰胆碱作用于哪个受体A1受体B2受体C1受体D2受体E.M受体E.M受体,芦丁为A.M, n胆碱受体激动剂b .选择性m胆碱受体激动剂c .选择性n胆碱受体激动剂d .选择性m胆碱受体激动剂e .选择性n胆碱受体激动剂,精选仅作用于ppt、3.m胆碱受体或可用于青光眼治疗的药物, 甲乙酰胆碱b卡巴胆碱c肉碱d毒平豆e尼古丁4 .肉碱对视力的影响是a调节痉挛,近视物、远物b调节痉挛清晰,近视物清晰,远物c调节痉挛模糊,近物、远物d调节痉挛清晰,近物、远物e调节瘫痪模糊,近物清晰选取ppt.新奥斯明的主要作用机制a神经递质释放b可逆性胆碱酯酶c不可逆抑制胆碱酯酶d直接兴奋m胆碱受体e直接兴奋n胆碱受体6 .新奥斯明的最强作用是增加a腺体分泌b兴奋膀胱平滑肌c缩小瞳孔d兴奋骨骼肌e兴奋胃肠平滑肌, 7 .精选ppt :碘脱磷治疗有机磷酸酯中毒的主要机制a与胆碱酯酶结合的磷酸基团结合成复合体后,b与胆碱酯酶结合,保护有机磷酸酯抑制c与胆碱受体不结合, 有机磷酸酯抑制d与游离有机磷酸酯不结合,促进其排泄e与乙酰胆碱结合,阻止过度作用,精选ppt,对敌百虫口服中毒的处理, 错误的a生理盐水冲洗胃b碳酸氢钠溶液冲洗胃c高锰酸钾溶液冲洗胃d硫酸镁腹泻e早期阿托品急性有机磷中毒患者呼吸困难,口唇青紫,呼吸道分泌增加,立即静脉注射a碘降解磷酸哌替啶c阿托品d氨基茶碱e呋塞米, 精选PPT1.新生素的明示是a有机磷中毒b手术后腹部膨胀c发作性心动过速d支气管哮喘e重症肌无力2 .胆碱酯酶起作用的a乙酰胆碱b琥珀胆碱c新生素的明示是d吗啉e卡巴胆碱3 .使胆碱受体直接兴奋的药物a新生素的明示是b 当心率b支气管平滑肌收缩c胃肠平滑肌收缩d血压急剧下降的e传质释放减少受体兴奋时,下一效果a心率加速b血管收缩c支气管平滑肌收缩d瞳孔缩小e糖原分解,精选PPT7. n 2胆碱受体为() a神经节细胞b心肌细胞c胃肠平滑肌细胞d支气管平滑肌细胞e骨骼肌血管8.2受体主要存在于() a心肌b脂肪细胞c支气管平滑肌d肾小球旁系细胞e皮肤黏膜血管中,精选ppt,9.N1受体为() a血管平滑肌细胞b骨骼肌运动终盘c瞳孔d汗腺e神经节细胞10.1兴奋时引起a血管收缩b心率,c转导物质释放d骨骼肌收缩e糖原,精选ppt,与胆碱能受体结合,不产生或极少产生胆碱作用,但阻碍Ach或胆碱能受体兴奋剂与胆碱能受体结合受体选择性别: m受体阻滞剂n受体阻滞剂用途:平滑肌痉挛药神经节阻滞剂骨骼肌松弛剂,第三节胆碱受体阻滞剂(cholinoctoprblockingagents ),精选ppt,m胆碱受体阻滞剂(平滑肌解痉药)托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、 东莨菪碱的合成替代品:合成扩张瞳药、合成解痉挛药n -胆碱受体阻滞剂n-1体阻滞剂(神经节阻滞剂) n-2受体阻滞剂(骨骼肌松弛剂)、ppt、m -胆碱受体阻滞剂,选取(1)托类生物碱-来源和化学)、ppt,曼陀罗花语紫色曼卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡653蓝色曼卡红曼陀罗曼珠沙华,又称彼岸花。 一般认为是生长在三条路的河边的嫁接花。 花香的传说有魔力,可以唤起生前的记忆。 粉红色的曼陀罗正好。 绿色曼德拉有着永恒的希望。 金色曼陀罗敬爱,天生的幸运儿,拥有无止境的幸福。 白曼陀罗情花,用酒喝的话会引人发笑,有麻醉作用。 在天空中绽放的花朵,看到白色和柔和的花朵,黑曼11222222222222222222222222000分不开的爱与复仇,凡间的无爱与无仇,受伤的坚韧的伤心,生存的道路。 的双曲馀弦值。选取ppt,选取ppt,【作用机制】竞争性阻断m胆碱受体【特征】1 .内在活性小,对ACh或胆碱药物与受体结合竞争的2.m受体的选择性高,对受体的亚型选择性低3 .对外源性胆碱酯类的拮抗作用强4 .大量对a1-R也有阻断作用,精选阿托品、PPPT【体内过程】,吸收:口服吸收快,1h达到Cmax,作用维持3-4h,t1/22-4h,眼部作用维持较长分布:吸收后立即分布于全身组织, 可通过血脑屏障和胎盘屏障消除:选择肝脏转化、肾脏排泄、ppt.腺体作用0.3-0.5mg :抑制唾液腺和汗腺0.5-1mg :泪腺,呼吸道腺体分泌减少1-2mg :抑制胃液分泌2 .平滑肌:胃肠平滑肌膀胱逼近尿肌胆道括约肌、尿管、支气管平滑肌子宫平滑肌【药理作用】, 精选ppt,4 .眼睛:扩大瞳孔,提高眼内压,调节麻痹【药理作用】,精选ppt,4 .心脏:心率:心率轻度增大减慢的量:心率5 .血管和血压:治疗量:无明显影响的量:扩张外周和内脏血管,解除微血管痉挛,改善微循环6 .中枢神经系统的量:兴奋抑制、昏迷、 呼吸麻痹死亡,【药理作用】,精选ppt,精选ppt,1 .缓解各种内脏绞痛:胃肠痉挛,膀胱刺激症状, 小儿遗尿症胆绞痛、肾绞痛、阿片镇痛联合应用2 .眼科应用:虹膜睫状炎:需配合缩瞳药物检查眼底视光配光镜:儿童视光检查时也应用3 .全麻前给药4 .抗心律失常:慢性心律失常5 .抗休克:爆发性脑出血、 中毒性菌痢和中毒性肺炎6 .救治有机磷酸酯类中毒【临床应用】,6大作用,6大应用,精选ppt.副作用:口干、便秘、视力模糊、心悸、瞳孔扩大、皮肤潮红、止药后逐渐恢复2 .毒性反应:较大量上述症状加重,中枢兴奋、高热、呼吸快,烦躁不安、谵妄、幻觉、 痉挛严重中毒:昏睡、呼吸麻痹致死中毒量:成年人最低致死量:成年人80-130mg,儿童约10mg,【副作用】,精选PPT;洗胃、腹泻:再静脉注射胆碱防止外周作用:毒扁豆碱、新斯明(反复用) 对抗中枢兴奋症状:镇静药和抗痉挛药人工呼吸和物理降温(酒精擦浴降温)、【中毒救济】、【禁忌症】、青光眼、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻、出血性结肠炎、伴随休克的体温上升和心率快的人无效,精选ppt作用的特征1 .化学结构与阿托品相似,外周作用相似, 作用强度仅有差异(1)抑制腺体分泌,对眼睛的作用强于阿托品(2)消除平滑肌痉挛,心血管作用弱于阿托品(2)中枢作用治疗量镇静,较大量催眠,大量麻醉3 ),容易引起药物滥用。精选东莨菪碱(scopolamine )、ppt,临床用途1 .麻醉前给药:优于阿托品抑制腺体作用强抑制中枢,增
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