熟悉止血药的主要药理作用掌握的药理作用和现代应用.ppt

第十四章止血药，熟悉止血药的主要药理作用，掌握三七的药理作用及现代应用，熟悉蒲黄的主要药理作用，第一节概述，止血药的定义：促进凝血和防止体内外出血的药物。止血药物的功效：凉血收敛、温经化瘀、清热止血。可用于治疗各种出血综合征。相关现代医学疾病：各种原因引起的出血性疾病。出血性疾病的主要原因，出血原因：1、血管异常，如毛细血管脆性通透性增加，微血管收缩紊乱。2.血小板异常，数量不足，功能不良。3。凝血机制异常、凝血因子缺乏和纤维蛋白溶解亢进(原发性和继发性)；4、抗凝血物质引起出血，如药物和疾病；5.创伤。常见的出血性疾病，凝血因子缺乏症：(先天性血友病，获得性梗阻性黄疸)纤维蛋白溶解功能亢进(原发性，如甲状腺和前列腺手术，继发性，如弥散性血管内凝血DIC)，血液生理学简介，体内有两个过程，凝血和抗凝同时进行，两者保持动态平衡，使血液不仅能在血管中流动，还能在受伤的局部凝血中止血。出血性和血栓性疾病发生在病理条件下。凝血机制是血液从流动的溶胶状态变为非流动的凝胶状态的过程，是血液凝固，即凝固。凝血过程可分为血管内膜损伤引起的内源性凝血和组织损伤引起的外源性凝血。凝血是一个复杂的蛋白质水解活化的链式反应过程，其中有12种凝血因子、激肽释放酶、血小板磷脂、钙离子等参与。凝血过程，凝血因子(凝血酶原)凝血酶原激活剂凝血酶凝血因子(纤维蛋白)凝血酶纤维蛋白，凝血过程，凝血过程三个步骤：1，凝血酶原激活剂的形成：因子x被激活为Xa，因子v在Ca2的作用下连接到血小板磷脂表面，形成复合物。2.凝血酶的形成：凝血酶原在凝血酶原激活剂的作用下转化为凝血酶。3.纤维蛋白的形成：在凝血酶的作用下，纤维蛋白原被转化为纤维蛋白，纤维蛋白聚合物被进一步合成以产生血凝块。对血液有止血作用，止血剂能显著缩短：出血时间、凝血时间、凝血酶原时间、凝血酶时间。止血作用的基本环节，1。作用与局部血管：局部小血管收缩，毛细血管通透性降低，毛细血管阻力增强。2.促进凝血因子的生成：促进凝血酶原激活剂的生成，增加凝血酶含量，促进凝血过程。增加血小板数量，改善血小板粘附和促进血小板功能。4.促进纤维蛋白的生成并抵抗纤维蛋白溶解。5.其他：机械栓塞、碳的吸附、单宁的涩味和血液粘度的改善。“止血无瘀”是一些中医止血方剂的突出特点之一，也是中医治疗出血的重要原则。蒲黄等药物可以抑制血小板聚集或使其聚集体解聚。三七能促进纤维蛋白溶解，防止血栓形成或溶解血栓，促进血瘀吸收。大黄等可以降低血液粘度，改善血液流变学。第二节，常用药物，三七和三七的活性成分，活性成分：三七总皂苷(PNS)如三七总皂苷和黄酮苷与人参皂苷相似，以Rb1和Rg1为主要单体；黄酮苷包括三七黄酮甲和三七黄酮乙；止血的有效成分是三七酸。药理作用，1。与功效主治相关的药理作用：化瘀止血、消肿止痛，用于治疗各种出血。药理作用：对血液系统和心血管系统的影响。(1)止血，特点：“止血药”、“止血无瘀”。功能：缩短凝血时间、凝血酶原时间、血栓(口服必须经过肝脏代谢才能产生止血作用)、凝血过程、凝血因子二(凝血酶原)凝血酶原激活剂凝血酶凝血因子一(纤维蛋白)凝血酶纤维蛋白、止血活性成分：人参皂甙的作用机制：增加血小板数量和增强血小板功能。局部血管的收缩增加了血液中凝血酶的含量。三七对血小板的作用，诱导血小板释放凝血因子如ADP、血小板凝血因子和Ca2，并起到止血作用。(2)抗血栓形成，功能：抗血小板聚集，抗血栓形成。活性成分：三七总皂苷(PNS)作用环节：抗血小板聚集(增加血小板cAMP含量，减少血栓素A2合成，抑制Ca2和5-羟色胺释放，减少聚集)，抗凝血酶，促进纤溶过程。(血小板聚集图)磷脂花生四烯酸TXA2PGH2血小板钙库释放Ca2 (cAMP)血小板致密颗粒释放ADP、5-羟色胺血小板聚集、(3)促进造血，功能：对多能造血干细胞(CFU-S)增殖有明显促进作用。促进白细胞减少症的恢复和红细胞、网织红细胞和血红蛋白的恢复。活性成分：三七总皂苷，其他广泛的心血管药理活性，(4)对心血管系统的影响，1。对心脏的影响：降低心肌收缩力和减慢心率。活性成分：三七总皂苷作用特征：作用机制：钙通道阻断，缩短动作电位平台期(慢反应心肌细胞期2)，(4)对心血管系统的影响，2)对血管血压的影响：扩张外周血管，降低外周阻力，降低血压。活性成分：三七和三七总皂苷。作用机制：钙通道阻断。(4)对心血管系统的影响，3。抗心肌缺血的有效成分：三七和三七皂苷。特点：减少心肌梗死面积，抑制血清磷酸肌酸激酶升高，改善心电图；抗缺血作用的机制是扩张冠状动脉和改善心肌供血。抑制心肌收缩性，减少心肌耗氧量；抗脂质过氧化物，减少丙二醛的产生，提高超氧化物歧化酶的活性；提高耐缺氧能力。(4)对心血管系统的影响。抗脑缺血活性成分：三七总皂苷作用：扩张脑膜微血管，加速血液流动，显著减轻缺血性脑损伤。作用机理：扩张脑血管，改善局部能量代谢，抗自由基等。(4)对心血管系统的影响，5。抗心律失常作用：由各种因素引起的抗心律失常作用。活性成分：三七总皂苷、三七总皂苷、三七总皂苷。作用机制：钙通道阻断。(降低自律性，减慢传导，延长动作电位持续时间和有效不应期，消除折返性兴奋)，各种因素引起的心律失常，如奎宁、毒性钾、乌头碱、氯化钡、氯仿、肾上腺素等。冠状动脉结扎。(4)对心血管系统的影响，6。抗动脉粥样硬化作用特征：显著抑制实验动物内膜斑块的形成。活性成分：三七总皂苷作用机制：增加动脉壁前列腺素I2含量，降低血小板血栓素A2含量，稳定血管内环境。(5)抗炎作用：抗毛细血管通透性增加，抗实验动物趾肿胀、耳肿胀、肉芽肿等。效果显著。活性成分：三七皂苷，作用机制：抗炎作用在一定程度上与垂体-肾上腺素系统有关，但并不完全依赖于此。(6)肝脏保护作用：抗实验性肝损伤、抗肝细胞变性和坏死、抗肝纤维化、抗肝脂肪变性；实验动物血清中丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶活性显著降低。活性成分：三七总皂苷三七总皂苷具有一定的利胆作用。(7)抗肿瘤作用：ConA和PHA协同诱导脾细胞产生强抗肿瘤活性。活性成分：三七总皂苷及其他作用机制：增强活化免疫细胞的杀伤能力。(8)镇痛作用：三七具有明确的镇痛作用，对各种疼痛模型有效。活性成分：人参二醇皂苷，2，其他药理作用，(1)镇静(中枢抑制)(2)抗衰老(抗自由基)(3)对免疫功能的影响(促进)(4)对代谢的影响(糖、蛋白质)(5)其他作用(改善记忆、抗失血性休克、利尿)，现代应用)，1，上消化道出血2，前房出血3，冠心病4，脑血栓5，高胆固醇血症6，肝炎(慢性肝炎)，不良反应)，一般临床治疗无明显副作用，少数患者可见出血长期毒性试验未发现明显的功能异常或器质性损伤。止血剂，蒲黄，活性成分，活性成分：黄酮类(槲皮素)，药理作用，1。药理作用相关功效适应症：止血、化瘀、疏通血管，用于各种出血和疼痛。药理作用：对血液和心血管系统的影响。(1)止血效果：促进血液凝固，缩短凝固时间，效果持久显著。活性成分：黄酮类：木炭比原料有更强的止血作用。中医认为“黑胜于红，黑胜于红”和“炭黑属于水，红血属于火，水抑制火”现代研究证明，碳素药物的止血作用有不同程度的增强。这可能与药物活性成分的变化有关。(2)抗血小板聚集作用：对实验动物体内和体外各种因素诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。活性成分：总黄酮的作用机制：抑制磷酸二酯酶活性，增加血小板中的cAMP，减少血栓素A2的合成；同时，细胞内钙浓度和5-羟色胺释放减少。刺激血管内皮细胞产生PGI2，促进纤溶酶原激活剂活性，促进纤溶。(3)对心血管系统、血管舒张和血压降低的作用：与增强副交感神经功