药理学-肾上腺素受体阻断药ppt课件

.肾上腺素受体阻断剂，adrenceptorblockingregs，内容摘要，第一节肾上腺素受体阻断剂1 .非选择性受体阻断剂的短效类：苯丙胺，曲唑啉； 长期的种类：酚苄基胺2 .选择性1受体阻断剂哌啶3 .选择性2受体阻断剂育亨宾第二节肾上腺素受体阻断剂1 .非选择性受体阻断剂普萘洛尔2 .选择性1受体阻断剂阿齐洛尔和地铁第三节，肾上腺素熟悉：肾上腺素受体阻断剂的作用机制、体内过程。 肾上腺素受体阻断剂、肾上腺素受体拮抗剂(adrenoceptorantagonists )阻断肾上腺素受体，拮抗去肾上腺素神经递质或肾上腺素受体兴奋剂的作用是：受体阻断剂受体阻断剂、受体阻断剂的可以选择性地与-肾上腺素受体结合，本身不兴奋或不兴奋，但可以阻碍去肾上腺素神经递质和肾上腺素受体兴奋药与-受体的结合，产生肾上腺素抵抗作用。 “肾上腺素作用反转”(adrenalinereversal):受体阻断剂选择性地阻断与血管收缩相关的受体，而与血管扩张相关的受体没有被阻断，从而肾上腺素的血管收缩作用被消除，血管扩张作用在临床上遇到了受体阻断剂第一节-肾上腺素受体阻断剂，第一节-肾上腺素受体阻断剂，第一节-肾上腺素受体阻断剂，1 .非选择性-受体阻断剂的短效类：苯丙胺，曲唑啉的长效类：苯丙胺2 .选择性1受体阻断剂哌嗪3 .选择性2受体阻断剂的育亨宾，第一节-阿德酚胺(phentolamine )和曲唑啉(tolazoline )【药理作用】选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的型作用，1 .血管原因： (1)阻断受体。 (2)直接扩张血管。 2 .心脏：兴奋作用。 原因： (1)血管扩张、血压下降、反射性交感神经兴奋。 (2)阻断神经终端突触前膜2受体，增加NA释放，使心脏1受体兴奋。 3 .其他作用(1)胆碱作用：恶心、呕吐、腹痛等。 (2)组织胺样作用：胃液分泌增加，皮肤红潮。 第一节肾上腺素受体阻断剂【临床应用】1 .外周血管痉挛性疾病： (1)肢端动脉痉挛性疾病(雷诺兹病)。 (2)血栓闭塞性脉管炎。 (3)NA静滴外漏引起的局部组织缺血坏死。 2 .去甲肾上腺素点滴外漏长期过量静脉点滴或去甲肾上腺素点滴外漏，可能会引起皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，进一步坏死，在这种情况下，将酚胺10mg或曲唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中进行皮下浸润注射。 3 .肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，该病引起高血压的危险图像。 酚胺能降低血压。 第一节-肾上腺素受体阻断剂，4 .抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 但是，给药前必须补充血液容量。 5 .急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭的治疗6 .药物治疗高血压7 .其他曲唑啉用于治疗新生儿持续性肺动脉高压症，经口或直接阴茎海绵体内注射用于阳痿的诊断和治疗。 第一节肾上腺素受体阻断剂【副作用】1 .低血压。 2 .恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 3 .诱发溃疡性疾病(组织胺样作用)。 4 .慎重使用胃炎、溃疡性疾病、冠心病(静脉给药会引起心率上升、心律不齐、心绞痛)。 第一节-肾上腺素受体阻断剂特拉唑啉1受体阻断剂与酚胺相似，但具有较强的胆碱和组织胺样作用。 2 .副作用多。 3 .可用： (1)外周血管痉挛性疾病。(2)局部浸润可以对抗NA静滴时的药液泄漏处理。 第一节-肾上腺素受体阻断剂，酚苄基胺(phenaxybenzamine)1.一般静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2 .作用慢，持续，一次给药能维持34天。 3 .阻断受体的作用很强。 4 .主要用于(1)外周血管痉挛性疾病。 (2)耐冲击。 (3)嗜铬细胞瘤。 (4)前列腺肥大引起的排尿困难。 5 .副作用： (1)低血压。 (2)鼻塞(由于血管扩张)。 (3)恶心、呕吐(局部刺激)。 (4)无力、困倦(中枢抑制)。 第一节肾上腺素受体阻断剂、丹洛芬结构与其他1受体阻断剂不同，生物利用度高，t1/2约为915h，对1A受体的阻断作用明显比1B受体阻断作用强。 对良性前列腺肥大的治疗效果很好(1A受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的受体亚型)。 研究表明，1A受体主要存在于前列腺，1B受体主要存在于血管，非选择性受体阻断剂苯酚苄基胺、选择性1受体阻断剂哌嗪和1A受体阻断剂能治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难，但对心血管的影响苯酚苄基胺能降低血压和引起心悸，哌嗪能降低血压，丹参对心率和血压无明显影响。 第二节肾上腺素受体阻断剂【药理作用】1.受体阻断作用(1)心脏：对心脏的作用是受体阻断剂最主要的作用。 (2)血管：阻断血管上的2受体(弱)，抑制心脏功能，交感神经反射性兴奋，血管的收缩和外周阻力增加。 (3)支气管：支气管平滑肌2受体被阻断，支气管收缩，气道阻力增加。 (4)代谢：抑制脂肪代谢糖代谢外周T4T3。 (5)抑制肾素释放：阻断肾小球旁器上的受体，降低肾素分泌。 第二节肾上腺素受体阻断剂，2 .具有内在拟交感活性的受体阻断剂除了具有受体阻断作用外，还具有一部分(微弱)受体兴奋作用，被称为内在拟交感活性。 3 .膜的稳定作用有降低细胞膜离子渗透性的作用，被称为膜的稳定作用，在高浓度时有作用，与治疗没有太大关系。 4 .其他：降低眼压(与抑制房水形成有关)普萘洛尔具有抗血小板聚集作用，第二节肾上腺素受体阻断剂【临床应用】1 .心律不齐2 .心绞痛3 .高血压4 .充血性心力衰竭5 .其他：偏头痛； 青光眼甲状腺功能亢进等第二节肾上腺素受体阻断剂，“副作用和禁忌症”1 .心血管反应：过度心力衰竭、心动过缓、房室阻滞、心脏停止等。 2 .诱发支气管哮喘。 3 .反弹现象：长期应用突然中止，病情恶化。 原因与受体的向上调节有关(受体数量增加，受体对递质的敏感性增加)。 4 .其他：少数人可能患低血糖。 这会加强降血糖作用，掩盖低血糖造成严重的结果。 禁忌症：对重度左室心功能不全、窦性心动过速、重度房室阻滞和支气管哮喘患者无效。 心肌梗塞患者和肝功能不良者必须慎重使用。 第二节肾上腺素受体阻断剂普萘洛尔(propranolol，心得安)是受体阻断剂的代表药【体内过程】1 .口服吸收率超过90%。 2 .主要在肝脏代谢，其代谢产物是4-羟基普萘洛尔，具有受体阻断剂的活性。 3 .关东的消除率为60%70%，生物利用度仅为30%。 4 .容易通过血脑屏障和胎盘屏障，也能分泌乳汁。 5.90 %以上的代谢产物由肾脏排泄。 6 .不同个体口服相同剂量的普萘洛尔后，血浆药物浓度差异可达到25倍，这可能是由肝功能差异引起的。 因此，临床药物必须从小的量开始，逐渐增加到合适的量。 第二节肾上腺素受体阻断剂，【药理作用和临床应用】1 .具有较强的受体阻断作用，对1和2受体的选择性较低。2 .个体差异很大，应该从小的量开始，逐渐增加量。 3 .可用：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺功能亢进。 4 .能诱发支气管哮喘。 第二节肾上腺素受体阻滞剂，纳多罗：肾功能衰竭需要受体阻滞剂者可以优先使用该药。 硫胺素：目前已知的受体阻断剂作用最强，主要用于青光眼治疗(抑制房水形成)。 阿西洛尔和地铁：1.1受体有选择性阻断作用。 2 .主要用于高血压。 第三节，肾上腺素受体阻断剂，拉贝洛尔(labetalol)1.阻断，受体阻断受体作用强于阻断受体作用。 (1)阻断心1受体，减少心排血量。 (2)阻断血管1受体，引起血管扩张。 2 .主要用于中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危险影像。 3 .不需要哮喘患者。 第三节，肾上腺素受体阻断剂、芦荟(arotinolol)1受体阻断作用比受体阻断作用强。 2 .可用于高血压、心绞痛及心动过速的治疗，高