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文档简介

抗帕金森病药,黑质,纹状体,脊髓前角,Dopa,抑制,Ach,兴奋,主要症状,肌肉僵直或僵硬，运动障碍：随意运动障碍或缓慢，甚至不能。震颤：静止时震颤，随意运动时减轻。情绪或精神改变。,药物分类：拟多巴胺类药：抗胆碱药：,第一节拟多巴胺类药,I左旋多巴(levodopa，L-多巴）,一体内过程：L-dopa在小肠经主动转运入血：外周：大部分DA外周不良反应血循环CNS中枢：1%DA药理作用,多巴脱羧酶,多巴脱羧酶,L-多巴代谢：少量NA大量黑色素、3-甲氧基多巴长期消耗过多COMT蛋氨酸缺乏,二药理作用及应用,1.治疗帕金森病：帕金森病；帕金森综合征：补充脑内DA；抗精神病药引起的无效作用特点；1起效慢，疗效久。2改善肌僵直及运动困难效果好，震颤效果差。3对轻症及年轻患者效果好。2.治疗肝昏迷：补充脑内NE；,三不良反应,胃肠道反应：兴奋CTZ心血管反应：体位性低血压，心动过速、心律失常不自主异常运动、“开关”现象精神障碍,四药物相互作用,维生素B6：多巴脱羧酶的辅酶MAO-B抑制剂：司来吉兰，纹状体外周DA受体阻断剂：多潘立酮中枢DA受体阻断剂：抗精神病药,II卡比多巴（carbidopa）,L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂不能透过血脑屏障单独应用无药理活性与L-dopa合用（复方多巴）：1.增加疗效，减轻外周副作用；2.从小剂量开始用，逐渐增加至效果满意；3.起效早，维持时间长,III溴隐亭（bromocriptine）,直接激动纹状体DA受体激动结节-漏斗部DA受体，催乳素显效快：0.5-1小时主要用于L-dopa疗效不理想或不能耐受者多与复方多巴合用。,IV金刚烷胺（amantadine）,一药理作用抗病毒药抗帕金森作用不及L-dopa，但优于抗胆碱药见效快，持效短，与L-dopa协同,二机制：促使纹状体中残存的完整多巴胺能神经元释放DA抑制DA再摄取直接激动DA受体作用较弱的抗胆碱作用,三不良反应长期使用，下肢皮肤出现网状青斑和踝部水肿（儿茶酚胺释放收缩血管）偶致惊厥，癫痫患者禁用；脑动脉硬化者及孕妇禁用,第二节胆碱受体阻断药,早期轻症患者，不能耐受或禁用L-dopa者抗精神病药引起者与L-dopa合用，部分患者可进一步缓解症状,适应症：,代表药物,苯海索（安坦，artane）口服易吸收，易通过
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