中药药剂学--广药

1、第一章绪论、第二章、不同给药途径的剂型起效速度由快到慢：静脉吸入肌肉皮下直肠或舌下口服皮肤、剂型影响中药制剂的作用性质、起效速度、作用强度和稳定性。、剂型按给药途径和方法分类：经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等，还包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。不经胃肠道给药的剂型：注射给药，有注射剂，包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射；皮肤给药，有软膏剂、膏药、橡胶膏剂、糊剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等；粘膜给药，有滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片、吸入剂、栓剂、膜剂等；呼吸道给药，有气雾剂、吸入剂、烟剂等、中药处方的调配顺序：审查处

2、方计价调配复核发药、斗谱排列原则：按处方需要排列按方剂组成排列按入药部位排列按药物性味功能排列按需特殊保管的药物特殊排列第三章、灭菌效果常以杀灭芽孢为准、值的物理意义为，在一定温度下杀灭微生物或残存率为时所需的灭菌时间（分）值：降低一个值所需升高的温度数，是衡量温度对值影响的参数值：一定温度下杀死全部微生物所需的时间（生物值）比较不同灭菌温度的灭菌效果值：一定灭菌温度，为所产生的灭菌效果与值为所产生的灭菌效力相同时所相当的时间、物理灭菌法：1）热灭菌法：干热灭菌法 湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法热压灭菌法注意事项：a 必须使用饱和蒸汽 b 必须将灭菌器内的空

3、气排除c灭菌时间必须从全部药液温度真正达到所要求的温度时算起d灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到零，才能放出锅内蒸汽，开启灭菌器的门影响湿热灭菌的因素：a不同细菌的不同发育期与数量所需灭菌温度及时间不同b灭菌温度与灭菌时间 c蒸汽的性质 d介质的性质e介质pH值的影响 f被灭菌物品的种类、大小、灭菌载量和装载方式2）射线灭菌法：辐射灭菌法、紫外线灭菌法3）微波灭菌法4）滤过除菌法5）化学灭菌法：a气体灭菌法：环氧乙烷、甲醛、臭氧b浸泡与表面消毒法：醇类、酚类、季铵盐类、氧化剂、其他类4、常用的防腐剂：防腐剂机制抑菌浓度特点应用苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸未解离分子0.1%0.25%内服、外用、食

4、品对羟基苯钾酸酯类（尼泊金类）酚羟基的解离作用0.01%0.25%在酸性溶液中作用最好，在弱碱性溶液中作用减弱抑酶、酵母菌强，细菌弱内服、食品、糖浆剂山梨酸依靠其未解离分子发挥作用0.15%0.2%对霉菌的抑制力强内服、液体制剂、食品乙醇使蛋白质变性20%注射剂酚类及其衍生物苯酚：0.5%甲酚：0.25%0.3%氯甲酚：0.05%0.2%强力杀菌剂：致病菌、芽孢注射剂季铵盐类季铵型阳离子0.01%pH5时作用减弱，遇阴离子表面活性剂时失效外用溶液，口含消毒剂第四章1、中药制剂原料的特点： 来源的多样性成分、性味、功效的多样性质量影响因素的多样性原料：是指中药饮片、植物油脂和提取物2、中药制剂辅

5、料的作用：是中药制剂成型的基础可改变药物的理化性质可改变药物的给药途径和适应证可促进或延缓药物的吸收有利于提高制剂稳定性可促进新剂型的形成有利于提高患者临床用药的顺应性第五章1、粉碎的目的：增加药物比表面积，提高生物利用度便于各成分混合均匀，制备多种剂型加速药材中有效成分的浸出便于物料的干燥和保存基本原理：主要是依靠外加机械力的作用，破坏物质分子间的内聚力来实现的。2、粉碎的基本方法：干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、超微粉碎干法粉碎：1）单独粉碎：贵重药材、毒性或刺激性强的中药、氧化性与还原性强的中药、质地坚硬的中药、细小种子药材2）混合粉碎：串料粉碎：粘性强的药材 串油粉碎：种子类药物 蒸灌粉

6、碎：动物的皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物药湿法粉碎：药物与适量的液体一起粉碎药物在选中的液体中必须稳定、不影响药效。加液研磨、水飞法。优点：利于药物粉碎更细（增强药效）避免粉末飞扬，减少药物损失与刺激保证安全（避免燃烧、爆炸）低温粉碎：适用于：1.树胶，树脂等常温下粉碎困难物料2.富含糖分，黏性的药物3.需保留挥发性成分3、筛析的目的：将粉碎的物料分等级、提高粉碎效率、起到混合作用。4、药筛的9种筛号：一号筛筛孔内径最大，依次减小，九号筛的筛孔内径最小中国药典2010年版规定把固体粉末分为六级，粉末分等如下：最粗粉指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末；粗粉指能全部通过二号

7、筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末；中粉指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末；细粉指能全部通过五号筛，但混有能通过六号筛不少于95%的粉末；最细粉指能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不少于95%的粉末；极细粉指能全部通过七号筛，但混有能通过九号筛不少于95%的粉末。5、过筛注意事项：振动、粉末应干燥、粉层厚度（加粉量适中）6、混合的目的：使多组分物质含量均匀一致 混合机理：切变混合、对流混合、扩散混合 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合7、混合的影响因素：组分药物比例量：等量递增法组分药物的密度：混合时，一般将轻者先放于研钵内，再加重者，这样重者下沉，轻者上浮，

8、最终二者混匀组分药物的色泽：打底套色法组分药物的粉体性质：先将粒径大者放入混合容器中，再放入粒径小者8、粉体的流动性，一般用休止角和流速表示休止角（）：一般40可满足生产需要流速：粉体的流速快，则其流动性好第六章1、浸提：指采用适当的溶剂和方法使中药材所含有效成分或有效部位浸出的操作。浸提的过程：一般可分为浸润、渗透、解吸、溶解、扩散等阶段反应浸提效率的公式：（Ficks 第一扩散公式）2、影响浸提的因素：药材粒度、药材成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH、浸提压力3、常用浸提溶剂：水、乙醇4、常用的浸提方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸汽蒸馏法等 单渗漉法操作步骤：粉碎药材润

9、湿药材药材装筒排除气泡浸渍药材收集渗漉液操作注意事项：5、分离方法及其原理6、精制的方法：水提醇沉法、醇提水沉法、大孔树脂吸附法、超滤法、盐析法、酸碱法、澄清剂法、透析法、萃取法等 水提醇沉法：浓缩方法原理/方式 特点应用常压蒸发特点：液体表面压力P 大，蒸发需较高温度，液面浓度高,粘度也增大，因而使液面产生结膜现象而不利于蒸发，搅拌有利蒸发耐热物质减压蒸发密闭的容器中,通过减压抽掉并排除液面上的空气和蒸汽，以降低其内部压力、使液体沸点降 低而沸腾蒸发的一种操作。1.沸点降低,汽化潜能增大(耗能)2.温度低、速度快易因热分解失效的成分有机溶剂的蒸发、回收薄膜蒸发方式1：液体薄膜快速在加热面流动

10、而蒸发2使药液剧烈沸腾产生大量泡沫,以泡沫内外表面为蒸发面蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作多效蒸发多效蒸发器的类型：顺流式、直流式、平流式、错流式节能型蒸发器，能够节省能源，提高蒸发效率7、干燥原理：传热和传质同时进行的过程 必要条件：被干燥物料表面所产生的水蒸气分压大于干燥介质中的水蒸气分压8、影响干燥速率的最主要因素：被干燥物料的性质第七章1、汤剂的制法：煎煮法。在饮片中加适量水浸渍适当时间，加热至沸，并维持微沸状态一定时间，滤取煎出液，药渣再依法加水煎煮12次，合并各次煎液，即得。注意事项： 1）煎煮条件的控制： 煎药器具：砂锅，大

11、量制备时用不锈钢容器煎煮用水及加水量：饮用水。用水量以浸过药面25cm为宜煎煮火候：沸前武火，沸后文火煎煮时间：第一煎煮沸后2030分钟，第二煎比第一煎的时间略短煎煮次数：23次2）特殊中药的处理：先煎、后下、包煎、另煎或另炖药、烊化、冲服2、合剂的制法：浸提净化浓缩质量检查分装（2040ml/日） 灭菌质量检查（含量、微生物、装量差异）3、口服液的制备方法：煎煮法。药材浸提净化浓缩灌封（单剂量罐装者称“口服液”）4、糖浆剂：系指含有提取物的浓蔗糖水溶液。制法： 2）冷溶法：3）混合法：药物+单糖浆注意事项：1）控制微生物污染，避免糖浆剂长霉变质 2）防止糖浆剂出现沉淀5、煎膏剂的制备方法：6

12、、酒剂的制法：冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法 注意事项：7、流浸膏剂：多用渗漉法制备，也可用煎煮法和溶解法；至少含20%乙醇制备方法：浸提浓缩调整含量分装质检8、浸膏剂制法：多用渗漉法和煎煮法制备，也可用回流法或浸渍法浸提浓缩干燥调整含量分装质检第八章 阴离子型表面活性剂（1）肥皂类通式（RCOO）n Mn+碱金属皂：O/W碱土金属皂：W/O有机胺皂：三乙醇胺皂硫酸化物通式ROSO3M+硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸钠、十六烷基硫酸钠磺酸化物通式RSO3M+阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸钠阳离子型表面活性剂：通式RNH3 X主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。两性离子型表面活性剂：天然品:卵磷

13、脂合成品:氨基酸型与甜菜碱型碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦（司盘、Span）HLB值4.38.6，作W/O型乳化剂或O/W型助乳化剂聚山梨酯（吐温、Tween)O型乳化剂HLB值：8；作增溶剂、润湿剂、O/W型乳化剂聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）HLB值较高，作增溶剂、O/W 型乳化剂聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名为普流罗尼克（Pluronic）Poloxamer188系O/W型乳化剂， 可用于静脉

14、乳剂3、亲油亲水平衡值（HLB）：描述表面活性剂亲水或亲油能力的大小HLB值越小亲油性越强，而HLB值越大则亲水性越强Krafft点:当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。只有离子型表面活性剂才有。4、表面活性剂的毒性：阳离子型阴离子型非离子型，一般认为非离子型的表面活性剂口服没有毒性。 阳离子型和阴离子型的表面活性剂不仅毒性大，还有较强的溶血作用，非离子型表活也有轻微溶血作用。吐温类（非离子型）溶血作用最小5、表面活性剂在药剂中的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、杀菌剂、去污剂6、影响溶解度的因素：温度：吸热：温度，溶解度；放热：温度，溶解度

15、溶剂：药物分子与溶剂分子间的相互作用药物的性质：主要由于极性的差异，也与晶型和晶格引力的大小有关粒子大小：可减小粒径，增加难溶性药物的溶解度7、增加药物溶解度的办法：1）增溶：加入表面活性剂 2）助溶 常用的助溶剂：某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠等；酰胺化合物，如乌拉坦、乙酰胺等；某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等3）制成盐类 4）使用潜溶剂8、溶液剂的制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法9、芳香水剂制备方法：纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。10、制备甘油剂常用溶解法和化学反应法，甘油具有粘稠性、吸湿性、防腐性，常用于口腔、鼻腔、耳腔与咽

16、喉患处。11、醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，用于制备芳香水剂的药物一般均可制成醑剂。特点：挥发性药物在乙醇中的溶解度比在水中大，挥发性成分浓度可以比芳香水剂大得多。醑剂中药物浓度可达到510%，乙醇浓度一般为6090%12、有限溶胀过程静置即可，无限溶胀过程需搅拌或加热13、乳剂形成的基本类型：油为分散相，分散在水中，称水包油（O/W）型乳剂 水为分散相，分散在油中，称油包水（W/O）型乳剂 另外也可形成复乳，水包油包水型（W/O/W）或油包水包油型(O/W/O)14、乳剂形成的必要条件：1提供乳化所需的能量2加入适宜的乳化剂3具有适宜的相比乳化剂的种类表面活性剂阳离子型表面活性剂肥皂、十

17、二烷基硫酸钠或十六烷基硫酸钠阴离子型表面活性剂与鲸蜡醇合用形成阳离子型混合乳化剂，还有防腐作用非离子型表面活性剂聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类HLB值为816，形成O/W型乳剂HLB值38，形成O/W型乳剂天然或合成乳化剂阿拉伯胶适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与 西黄蓍胶、琼脂等合用明胶为蛋白质，用量为油的1%2%时，形成O/W型乳剂磷脂乳化作用较强，精制品可作注射用胆固醇羊毛脂皂化分离而得，形成W/O型乳剂西黄蓍胶乳化能力较差，常与阿拉伯胶合用以增加乳剂的粘度固体粉末O/W型乳剂：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅藻土、白陶土等亲水性固体粉末W/O型乳剂：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、

18、炭黑等亲油性固体粉末15、根据哪些条件来判断乳剂的类型？乳化剂的类型、HLB值、外观16、乳剂不稳定的现象：分层：主要原因是由分散相与分散介质的密度差造成的絮凝：乳滴的聚集和分散是可逆的转相：破裂：不可逆酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致酸败、发霉、变质的现象。添加抗氧剂、防腐剂等，可改善17、乳剂的制备：干胶法：水相加入含乳化剂的油相中湿胶法：油相加入含乳化剂的水相中新生皂法：多用于乳膏剂的制备18、制成混悬剂的条件：难溶性药物需制成液体制剂供临床应用药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物时使药物产生缓释作用

19、19、助悬剂作用途径：增加介质的粘度；微粒表面形成机械性或电性保护膜；增加疏水性微粒的亲水性；具触变性的助 混悬剂。低分子助悬剂：甘油、糖浆剂高分子助悬剂：树胶类、植物多糖类、纤维素类、硅皂土、触变胶 第九章1、注射剂特点： 分类：注射液 包括溶液型、乳状液型、混悬液型注射液 注射用无菌粉末 注射用浓溶液不溶性微粒；重金属、砷盐 质量要求： 2B、注射剂的给药途径：皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射3、热原：指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。基本性质：水溶性、不挥发性、耐热性：180加热34小时，250加热3040分钟或650加热1分钟可使热原彻底破坏滤过性：1nm孔径可

20、滤过强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏可吸附性：活性炭、硅藻土，白陶土可吸附热原4、注射剂热原的污染途径：溶剂带入（主要）、原辅料带入、容器或用具带入、制备过程带入、使用过程带入除去注射剂中热原的方法：吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法和其他方法5、热原检查方法：1）热原检查法 家兔法检查灵敏度为0.001ug/ml；试验结果接近人体真实情况；操作繁琐费时2）细菌内毒素检查法鲎试剂检测或量化由革兰阴性菌产生的细菌内毒素；比家兔法灵敏10倍，操作简单易行；其对革兰阴性菌以外的微生物产生的内毒素不灵敏；尚不能完全代替家兔法。6B、减轻疼痛的附加剂（止痛剂）：注射剂的附加剂增加主药溶解度

21、的附加剂聚山梨酯-80（吐温-80）含鞣质或酸性成分；溶液会变浊；可能降低杀菌效果；有起昙现象胆汁用量0.51.0%甘油用量15%20%其他如有机酸及其钠盐、酰胺与胺类防止主药氧化的附加剂抗氧剂水溶性：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C油溶性：二丁基苯酚（BHT）、叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、维生素E惰性气体高纯度的N2或CO2金属络合物乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸二钠（EDTA-Na2）抑菌剂0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇调整pH值的附加剂10%盐酸、10%枸橼酸、10%氨溶液、10% 氢氧化钠溶液、10%枸橼酸钠、10%氨溶液助悬剂明胶、聚维

22、酮、羧甲基纤维素钠及甲基纤维素等乳化剂聚山梨酯-80、油酸山梨坦（司盘-80）、普流罗尼克F-68、卵磷脂等调节渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖、磷酸盐、枸橼酸盐渗透压的调节方法：冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。X为配置等渗溶液需加入的等渗调节剂的量（%，g/ml）a为药物溶液的冰点下降度b为用于调整等渗的调节剂1%（g/ml）溶液的冰点下降度1%氯化钠的冰点下降度为0.58，血浆的冰点下降为0.527、注射剂制备的工艺流程：原辅料的准备与处理、配制、灌封、灭菌、质量检查和包装等步骤。8、中药注射用原液的制备：蒸馏法：提取挥发性成分的常用方法水醇法：普遍用于中药注射原液的制备醇水法：采用渗漉或

23、回流操作。双提法：蒸馏法和水醇法结合，同时保留挥发性和非挥发性成分B9、输液剂的分类：电解质输液、营养输液、胶体输液、含药输液 质量要求：第十章1、不同部位皮肤通透性大小顺序：耳郭后部腹股沟颅顶盖脚背前下臂足底2、软膏剂3、软膏剂的制法：基质的处理成型：研和法：适用于软膏基质较软，在常温下通过研磨即可与药物均匀混合；不宜加热、不溶性及少量的药物的制备 熔融法：将基质加热熔化，适用于软膏处方中基质熔点不同，常温下不能混合均匀者；主药可溶于基质；或药材需用植物油加热浸提 乳化法：基质为乳剂型时用乳化法4、黑膏药的基质：食用植物油与红丹经高温炼制的铅硬膏植物油+红丹脂肪酸铅盐黑膏药特点：保护、封闭、

24、治疗作用；基层较厚，作用持久；使用前必须预热（缺）1）提取药料传统做法：药材油炸药油（200220）现在：浓缩成稠膏2）炼油（关键）药油270320加热熬炼要求：炼至“滴水成珠”注意：防“老”、防“嫩”、防着火。过老：基质质脆、黏着力差；过嫩：基质质软、容易移动制法：3）下丹成膏炼好的药油中加入红丹（油和红丹反应生成脂肪酸铅盐）下丹注意掌握火候和剂量大小温度低，影响丹油化合，其色不泽； 温度高，大火易燃。丹量小则膏嫩，丹量大则膏老。要求红丹缓缓加膏不粘手，又稠度适当；防太嫩、过老5）摊涂药膏基质加热熔化，加入药物细粉（70），按规定量涂于裱褙材料上4）去“火毒 ”撒少量水进基质中基质倒入冷水中

25、，不断搅拌，反复搓揉，泡 10天以上，每日一换水5、橡胶膏剂组成：第十一章1、栓剂按给药途径分类：肛门栓、阴道栓、鼻用栓、耳用栓、口腔栓以直肠给药发挥全身作用，通常通过以下两种途径：1）肛门6cm深处直肠上静脉门肝系统肝脏代谢进入大循环2）肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉经髂内静脉绕过肝脏下腔大静脉，而进入大循环2、药物吸收的影响因素：生理因素、基质因素、药物因素基质因素：油相基质对脂溶性药物释放阻力大水相基质对水溶性药物释放阻力大适当浓度表面活性剂有助于药物吸收,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收栓剂的基质： 3、栓剂的制法：搓捏法、冷压法、热熔法热熔法的制备过程：一、栓模准备1）栓模的选用2）

26、润滑剂的选用用于油脂性基质的润滑剂：软肥皂、甘油各一份与90%乙醇5份混合制成的醇溶液用于水溶性基质的润滑剂：液状石蜡或植物油等油类物质二、药物的处理与混合：三、栓剂的成型四、栓剂的包装与贮藏4、置换价（DV）：系指药物的重量与同体积基质的重量之比药物同体积基质的重量纯基质栓重量G （含药栓重量M栓中的含药量W）第十二章1、胶剂的特点：B分类：皮胶：驴皮阿胶，猪皮新阿胶 牛皮 黄明胶角胶：鹿角胶（提取角胶后的角渣称鹿角霜）骨胶：动物骨骼甲胶：龟甲胶、鳖甲胶其他胶：肉如牛肉胶等、甲、角、骨的混合胶B辅料的选择：冰糖、白糖： 增加胶剂的透明度和硬度、 矫味油类：植物油，降低胶的粘度,便于切胶、使收

27、胶时气泡易散酒类：黄酒，矫味矫臭，出胶前加入去泡明矾：沉淀泥沙、提高透明度阿胶：增加其他胶的粘度使易成型、发挥药理相加作用2、胶剂的制法：1）原料的处理：2）煎取胶汁：加压煎煮罐：蒸汽表压0.08mPa、煎提848h、煎取37次（一般45次）；关键：严格控制温度与压力3）滤过澄清4）浓缩收胶：澄清胶质浓缩时应不断搅拌和除去浮沫，直至相对密度为1.25左右，含水量约2630，加入豆油，搅匀、再加糖、搅拌溶解、浓缩至挂旗，搅拌下加入黄酒，继续搅拌至无水蒸气溢出，出锅5）凝胶与切胶6）干燥：晾胶：晾胶车间（调温调湿）干燥数日； 定时翻动；闷胶（伏胶）：晾胶至密闭容器内再经闷数日使内部水分向表面扩散；

28、擦拭表面：闷胶表面用乙醇擦净、晾干第十三章1、散剂的分类B2、散剂的制备方法：1）粉碎与过筛2）混合（关键）打底套色法：组分中含有量少、色深药物时常用方法等量递增法：当各组分的量相差悬殊的时候3）分剂量：重量法：适应于含毒性药物、贵重细料药物的散剂容量法：适用于大多数散剂3、含毒性药物散剂的制备方法：原则：稀释剂应选用无显著药理作用，与主药不发生作用，不影响主药含量测定的惰性物质含低共熔混合物散剂的制备方法：含液体药物散剂的制备方法：4、眼用散剂的要求：极细粉，通过九号筛；无致病菌，不得含有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌 制备时注意：一般用水飞法或其他适宜的方法制成极细粉。所用配制用具应灭菌，并在清

29、洁、避菌的条件下进行操作。5、散剂的质量要求：性状：干燥、疏松、混合均匀、色泽一致粒度：内服散剂细粉，儿科及外用散剂最细粉，眼用散剂极细粉水分：不得超过9.0%装量检查：检查剂量及装量均等性；单剂量装量差异；多剂量最低装量限度第十四章1B、丸剂的分类1）根据赋形剂分类：蜜丸、水丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸2)根据制法分类：泛制丸、塑制丸、滴制丸2、丸剂的制备方法：泛制法、塑制法、滴制法3、水丸的制备1）泛制法：原料的准备 起模（关键）粉末直接起模、湿颗粒起模成型 盖面 干粉盖面、清水盖面、粉浆盖面干燥 水丸的含水量不得超过9.0%；干燥温度一般80 以下；含挥发性药材的水丸：5060 选丸滚

30、筒筛、立式捡丸器2）塑制法：原料的准备 制软材 制丸 干燥 选丸 盖面4、泛制法滴丸常见问题：外观色泽不匀，粗糙；丸粒不圆整、均匀度差；皱缩；溶散超时限；微生物限度超标塑制法制蜜丸常见问题：表面粗糙；空心；丸粒过硬；皱皮；微生物限度超标5C、蜂蜜的作用：赋形剂、矫味剂、抗氧化作用、治疗作用炼蜜的目的：除杂、去水、破坏酶、杀死微生物、增加黏性。相对密度1.35相对密度1.37相对密度1.40物料的混合润湿，挤出，滚圆成丸，干燥起模，成丸，干燥6C、微丸的制备7C、糊丸的特点8、丸剂类型水丸蜜丸浓缩丸水蜜丸糊丸蜡丸赋形剂水蜂蜜水、蜂蜜或蜂蜜和水蜂蜜和水米糊、面糊蜂蜡9、第十五章1、颗粒剂的特点：优

31、点：吸收快；剂量小，可调色、香、味；生产设备简单易操作；服用、携带、贮藏和运输都很方便缺点：成本相对较高；容易吸潮结块、潮解和汤剂的区别：避免了中药苦味，缩小剂量2C、颗粒剂的分类：可溶颗粒水溶颗粒和酒溶颗粒 混悬颗粒 泡腾颗粒有机酸+弱碱CO2+H2O+有机酸盐3C、制粒的目的：改善流动性；防止各成分的离析；防止生产中粉尘飞散；改善压力的均匀传递4、水溶性颗粒的制法：1）中药的提取：一般多采用煎煮法2）提取液的纯化：常用方法是水提醇沉法3）辅料的选择：常用的辅料为糖粉和糊精。糊精是淀粉水产物，其他赋形剂有乳糖、可溶性淀粉、甘露醇、羟丙基淀粉（HPS）等4）制软材：标准手捏成团，轻按即散；清膏

32、、糖、糊精的比例为1:3:15）制颗粒：湿法或干法制粒6）干燥：干燥温度6080，含水量一般控制在2%以内7）整粒：通过一号筛8）挥发油的加入 9）包装5、颗粒剂的质量要求：粒度：不能通过一号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末总和15%水分：6%第十六章1、胶囊剂的分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂2、空胶囊规格：共八种，常用的为05号3、软胶囊剂制法：1）囊材选择与胶液制备：囊材主要由胶料（明胶或阿拉伯胶）、增塑剂（甘油、山梨醇或两者的混合物）、附加剂（防腐剂、遮光剂、色素、芳香剂等）和水组成，干明胶：增塑剂：水=1：（0.40.6）：12）软胶囊的大小选择：由基质吸附率决定，基质吸附率=基质重

33、量/固体重量3）药物的处理 4）药物的填充与成型：填充药物与成型同时进行，成型方法有压制法和滴制法两种5）软胶囊的包装与贮藏2、肠溶胶囊的质量要求：水分：内容物水分不得超过9%崩解时限：硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解第十七章1、片剂的特点：剂量准确 质量稳定，但久贮挥发性成分含量下降使用方便，但昏迷病人及小儿不易吞服机械化，产量大，质量易控制崩解、溶出、生物利用度2、中药片剂按原料特性分类：提纯片、全浸膏片、半浸膏片、全粉末片3、湿法制粒压片的辅料（一）稀释剂与吸收剂（统称填充剂，填料）稀释剂 稀释主药 1、主药含量太少时，增加体积 2、浸膏量多黏性太大时，降低黏性常

34、用淀粉 可压性差，可与糊精、蔗糖合用或用改性淀粉（胶化淀粉） 含淀粉较多的中药细粉；糊精、糖粉、乳糖；甘露醇、山梨醇等吸收剂 吸收挥发油、脂肪油或液体药物常用硫酸钙二水物；磷酸氢钙等无机化合物；淀粉、中药细粉等(二)润湿剂与黏合剂 润湿剂 润湿，诱发药粉潜在的黏性；常用蒸馏水、乙醇黏合剂 具黏性，将缺乏黏性的药粉粘结 常用淀粉浆 8%-15%、糖浆、胶浆、纤维素衍生物及中药稠膏 （三）崩解剂作用：使片剂在胃肠液中迅速吸水膨胀崩散成碎粒，克服:粘结力；机械压力常用干燥淀粉（100-1051h）、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚维酮（PVPP）、交联羧甲基纤维

35、素钠（CCNA）、泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸椽酸或酒石酸）、表面活性剂 使用方法：内加法；外加法；内外加法 （四）润滑剂疏水性及水不溶性润滑剂（过五号筛）：硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸、高熔点蜡、氢化植物油水溶性润滑剂：月桂醇硫酸钠/镁、 聚乙二醇等助流剂：微粉硅胶、滑石粉4、湿法制颗粒压片法：（一）原料处理1）中药原料的处理：目的： 去粗取精，缩小体积，减少服用量； 选择性保留某些部分，起赋形剂作用（二）制颗粒1）目的：增加流动性，减少片重差异；减少细粉吸附、排除空气干扰，防止片剂松裂；避免复方成分分层，保证含量均匀；减少细粉飞扬，避免粘冲现象。2）处理方法：3）湿颗粒的干燥：4）干颗粒的要求：主

36、药含量；含水量均匀、适量 ，35%；颗粒大小、松紧及粒度，通过号筛（目）5）干颗粒压片前的处理：整粒加挥发油或挥发性药物，喷洒、密闭加润滑剂与崩解剂5、片重的计算6、片剂包衣的目的目的： 1.增加药物稳定 2.掩盖不良气、味 3.避免对胃的刺激或被胃液破坏 4.控制药物释放部位、速度（包肠溶衣，分层包衣） 5.外形美观，便于识别种类：糖衣、薄膜衣(半薄膜衣)、肠溶衣包衣片的质量要求： 片心 形状：深弧度（双凸、拱形） 硬度大，经受多时滚转、碰撞 衣层 均匀牢固、光亮美观、无裂纹 与片心不起反应，崩解度符合要求7、包衣材料与工序（一） 糖衣 在片心外包以蔗糖为主要材料的衣层 包衣物料：糖浆、胶浆

37、、滑石粉、虫蜡等 包衣工序：隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光 1）隔离层：“胶浆+滑石粉”，胶衣层 作用：将药物与糖及外界隔离 2）粉衣层：“温热糖浆+滑石粉”粉底层 一般包1518层 作用：使片心棱角消失，圆整、平滑 3）糖衣层：“糖浆” 作用：增加衣层牢固性和美观度，10-15层 4）有色糖衣层：“带色糖浆”，色层，色衣 作用：美观，便于识别，避免药物见光分解破坏，一般为815层5）打光：“蜡粉+2%硅油” 作用：光亮、美观 抗湿防潮8、薄膜衣又称保护衣，在片心外包以高分子聚合物的衣膜目的：增加稳定性、掩盖不良气味优点: 操作简单,成本低；衣层牢固光滑,轻薄；片剂表面的标记仍可显示缺点:

38、有机溶剂可能污染环境薄膜衣材料：1）成膜材料：高分子聚合物（必要时加增塑剂）、纤维素类:羟丙基甲基纤维素、号丙烯酸树脂、聚维酮（PVP）等2）增塑剂：甘油、聚乙二醇、丙二醇、乙醚化甘油一酸酯、蓖麻油3）溶剂：乙醇、丙酮第十八章1、气雾剂的特点：定位、速效局部浓度高，药剂用量少；包装容器密闭，稳定性好，不透明，防光线、空气、水分、微生物；剂量准确，包装容器阀门定量控制；副作用小，避免胃肠道副作用局部喷雾免除涂膜的疼痛 分类：按分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型气雾剂 按给药途径分：呼吸道吸入气雾剂、皮肤和黏膜给药气雾剂、空间消毒用气雾剂 按相的组成：二相气雾剂、三相气雾剂 按给药定量与否分：定量气

39、雾剂和非定量气雾剂2、气雾剂的组成：由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统四部分组成3、气雾剂的质量检查漏气检查：称重 室温直立72h 称重主药含量检查：先试喷5次，进行正式揿压喷射10或20次，按规定方法测定含量，所得结果除以10或20，即为平均每揿含药量喷射总次检查（定量阀门）：供试品4瓶，分别检查喷射总次数，每瓶次数均不得少于其标示揿次雾粒检查（三相气雾剂检查此项）4、喷雾剂的分类：按分散系统分：溶液型、乳剂型和混悬型喷雾剂按给药定量与否分：定量气雾剂和非定量气雾剂按雾化原理分：喷射喷雾剂、超临界CO2辅助喷雾剂和超声波喷雾剂按给药途径分：呼吸道吸入给药、皮肤给药、鼻腔给药5、喷雾剂

40、的特点：不含抛射剂，可避免对大气污染，且减少了抛射剂对机体的副作用与刺激性处方简单，生产设备简单，成本低，生产安全性高6、粉雾剂按用途可分为：吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂 与气雾剂相比，粉雾剂具有与喷雾剂相同的特点第十九章1、膜剂特点1工艺简单，节省辅料，无粉尘污染2高效、速效，含量准确，稳定性高3可控择药物(多层复合膜)成膜材料及表面控释膜控释药物4可避免配伍禁忌5载药量小，只适用于小剂量的药物膜剂一般由主药、成膜材料和附加剂组成最常用的成膜材料是聚乙烯醇（PVA），目前国内最常用的是PVA05-88和PVA17-88（05/17代表聚合度为500600,、17001800,88代表

41、醇解度为88%）2、膜剂制法，主要采用涂膜法：1）溶浆：溶解(水或适当溶剂浸泡溶解)滤过2）药物加入：药物溶解或混悬分散并脱泡的过程 (胶体的脱泡常采用长时间静置方法)3）制膜(塗膜)：生产：(滾筒式)塗膜机(P477 图18-3)小量：玻璃板塗4）干燥：100(b.P.干燥，避免起泡)5）分剂量包装：按剂量面积分割，包装3、海绵剂特点：具吸水膨胀性制法：(1)配料：明胶+蒸馏水500ml(溶胀)溶解(40-50)滤过(2号垂熔漏斗) 胶料(2)打泡固化：胶浆+甲醛溶液(6m1甲醛十蒸馏水50m1)打泡 (800-900rpm/10-15min ，倾入成型盒) (3)冰冻：1020/24-48

42、h(4)干燥：冷冻干燥法(5)灭菌包装：120/2h4、丹药按制备方法可分为升丹和降丹第二十章1、环糊精包合物的特点：1）增加药物的稳定性2）增加药物的溶解度3）液体药物粉末化4）掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用5）提高药物的生物利用度2、包合物的制备，常采用饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法。1）饱和水溶液法配制CD饱和溶液（关键） 加入药物 包合 冷藏与过滤 干燥2）研磨法将环糊精与25倍量水研匀，加入客分子化合物（水难溶性者，先溶于少量有机溶剂中），研磨成糊状，低温干燥后，再用有机溶剂洗净，干燥即得。3）冷冻干燥法将药物和环糊精混合于水中，搅拌，溶解或混悬，通过冷冻干燥除去溶剂（水），得粉末状包合物。3、固体分散体的特点 可利用不同性质的载体达到速效、缓释、控释的目的 可增加药物的化学稳定性 可使液体药物固体化4、固体分散系中药物的分散状态： 低共熔混合物、固态溶液、玻璃溶液、共沉淀物固体分散系常用载体：聚乙二醇类，最常用的是PEG-4000和PEG-60005、囊材（1）天然高分子囊材 天然高分子材料是最常用的囊材，性质稳定、无毒、成膜性好。