阿莫西林的毒理作用

1、阿莫西林的毒理作用摘要：阿莫西林 ;别名 :阿摩西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、酚塔西林、 弗莱莫星、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、羟氨苄青霉素、特力士、新达贝宁、酚塔 西林、三水羟氨苄 ;阿莫西林适应症 :1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎 （宫颈炎 ）等。 3.肺炎链球菌、不产青 霉素酶金黄色葡萄球菌、 溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。 4.钩端螺旋体病。 ;阿莫西林药理学作用 :阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青 霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。阿莫西林耐酸性比氨苄

2、西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍 ）。其杀菌作用优于氨苄西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的 杀菌作用强于氨苄西林。 本药对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效； 对流感嗜血杆菌、 大肠埃 希菌、 奇异变形杆菌、 沙门菌属、 痢疾志贺菌、 脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰 阴性菌有很强的抗菌活性； 对某些大肠杆菌、 军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性； 此 外，对钩端螺旋体、 梅毒螺旋体也有较好的作用。 大部分志贺菌、 多数肠杆菌、 脆弱拟杆菌、 铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。 分类名称 一级分类：抗生素 二级分类：青霉素类 三级分类： 阿摩西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、

3、奥纳欣、酚塔西林、弗莱莫星、广林、奈他 美、强必林、强力阿莫仙、羟氨苄青霉素、特力士、新达贝宁、酚塔西林、三水羟氨苄 阿莫西林为半合成广谱青霉素， 抗菌谱与氨苄西林相似， 抗菌作用略强于氨苄西林， 但对肠 球菌和沙门菌的作用较氨苄西林强。 不耐青霉素酶， 故对易产生青霉素酶的细菌无效。 据报 道本品治疗伤寒、 其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效， 其治疗伤寒的临床结 果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素； 治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满意疗效， 对感染仅限于下尿路的患者，单剂量 3g 即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶 的金黄色葡萄球菌、 溶血性链球菌、 流感杆菌所致

4、的五官、 皮肤和软组织感染等可使用本品。 可与 H2 受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合用于幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠壶腹部溃 疡。【论文摘要】 西药阿莫西林的理化特性、 药理作用机制以及临床方面的应用。 重点阐述 了阿莫西林的抗菌作用、 临床上的应用表现以及应用中的注意事项。 希望本文的研究能够对 阿莫西林在临床上的实际应用提供指导， 同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的 作用。论文 关键词】西药；阿莫西林；临床应用1 阿莫西林的理化特性阿莫西林 （Amoxicillin ， AMO） 是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在 AMP 的侧 链苯环上多一个羟基，两者性质类似。 AMO

5、为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于 水，不溶于乙醇，比旋度为 +2900+3100。2 阿莫西林的药理作用机制AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的 3-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合， 抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性， 从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。3 阿莫西林的临床应用3.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对 肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强 2 倍，另外， 体外杀菌实验和感染动物保护实验显示， 本 品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。 这可能因为： 它穿透细胞壁的能力较强： 它作用

6、于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。3.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收 （吸收率为 74-94%）和在组织体液中的浓度高， 使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。 在人医临床上， 口服本品 0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0卩g/ml约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为 42.6卩g/ml 5小时后为1卩g/m|消除半衰期为1.08小时。本品 广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑（脊 ）膜发炎时，阿莫西林可进入

7、脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10 %60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为 17%，服药后 6 小时内尿中排出量为给药 量的 45% 68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。3.3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液 治疗 各种感染的痊愈或显效达 90%以上。对溶血性链 球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、 中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为 80%-94% 。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青 霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服 3g 的治愈率达 97%。阿莫西林对皮肤和软组织 感染的治愈率可达 96%。以本品

8、和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上 也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。3.4 阿莫西林与其他一些药物的联合应用3.4.1 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达 27卩g/ml 5.5卩g/m和3.1卩g/m超过了 链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC 。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。3.4.2 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑 20mg 与阿莫西林 500mg 合

9、用，57 例患者细菌清除率为 82.5%。刘氏报道， 经胃镜证实胃溃疡病 85 例，两药合用 2 周， 停药 4 周后复查，治愈率达 85%，副反应轻微。3.4.3 阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染 与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。 Hentschel 等在使用雷尼替丁的基础上使用阿 莫西林效果很好阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的这两种药物在药代动力学上具有协同作用， 羧甲半胱氨酸能使阿 使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加， 有利于短期内消灭3.4.4 阿莫西林与梭甲半肤氨酸 治疗 慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期，合

10、理的抗感 染治疗是控制发作的关键。 浓度比单用阿莫西林要高。 莫西林更易透过血气屏障， 细菌。3.4.5 阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染 Senior 等用阿莫西林与克拉维酸复合 物治疗实验性膀胱炎的有效率为87% 。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。3.5 各种反应应用本品副作用的发生率为 5-6%。腹泻、 恶心、 呕吐等胃肠道反应较为多 见，占 3.1%; 次为皮疹，占 2% ，易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮 喘等。 尿常规和肾功能均正常， 少数病人的血清转氨酶升高， 偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞 降低。由念珠菌或耐药菌引起

11、的二重感染也可见到。药物相应作用1.2.3.4.丙磺舒可延缓本药经肾排泄，使血药浓度升高。2.与B -内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产 3 -内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性， 还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和 假鼻疽杆菌。 3.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加本药发生皮肤不良反应的危险性。4.本药与避孕药同用时，能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。5.本药可使伤寒活疫苗产生的免疫反应减弱， 其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌 活性。 6.本药可降低甲氨蝶呤的肾清除率，从而增加甲氨蝶呤毒性。7

12、.别嘌醇可使本药皮肤黏膜不良反应发生率增加。不良反应临床应用阿莫西林的不良反应总发生率为5%6%，须停药者约2%。1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见，约占 3.1%。 2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常 见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性 (肝功能异常、急性间质性肾炎等 )。 4.少数患者用药后偶出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。5.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。注意事项1. 交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢 菌素类药过敏。 2.慎用： (1 )肾功能严重损害者

13、； (2)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏 性疾病史者； (3)老年人。 3.药物对妊娠的影响： 晚期妊娠孕妇应用本药后可使血浆中结合的 雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。4.药物对哺乳的影响：本药可少量分泌入乳汁中， 哺乳期妇女应用本药虽尚无发生严重问题的报道， 但哺乳期妇女用药后可能 使婴儿致敏或引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此，应用时须权衡利弊。5 .药物对检验值或诊断的影响： (1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受 影响； (2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。适应证1.伤寒、 其他沙门菌感染和伤寒带

14、菌者。 2.敏感菌所致的下尿路感染、 不产酶淋球菌尿道炎、 非特异性尿道炎 (宫颈炎 )等。 3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌 和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。4.钩端螺旋体病。禁忌证【合理配伍】 与克拉维酸或舒巴坦联用可增强其抗菌作用，对产酶耐药金黄色葡萄球 菌及阴性杆菌有效。与美西林联用， 抗菌范围扩大， 对革兰阳性菌有良好抗菌活性， 对大肠杆菌、 克雷伯菌 属及沙雷菌属最低抑菌浓度为两者单用时的1 /5 1 /4 。与氨溴索联用，阿莫西林在支气管和肺组织中的药物浓度增加 27%。大黄与阿莫西林生成鞣酸盐沉淀物，降低生物利用度。 本品与克拉维酸制

15、成复合制剂，内服治疗多种禽、猪、犬、猫的细1 .对本药或其他青霉素类药过敏者。 2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞 白血病、淋巴瘤等患者。【配伍禁忌】【配伍应用举例】菌感染。对治疗牛、猪的乳腺炎子宫内膜炎无乳综合症效果较好。混悬注射液已较广泛地用于治疗畜禽细菌感染，与强的松等合用，与克拉维酸钾配伍的复方可溶性粉、 其是对产超广谱酶的耐药感染有效。【用法用量】 阿莫西林可溶性粉：混饮：每升饮水，肉用仔鸡、蛋鸡（产蛋期禁用）60mg,雉鸡、鹌鹑、鹧鸪、松鸡和珍珠鸡2060mg，连用35d。内服：每千克体重，鸡2030mg， 每天 2 次，连用 5d。1020mg，猪、家禽注射用阿莫西林钠：肌内或静脉注射：每千克体重，马、牛、羊1525mg，犬 2030mg，每天 3 次。复方阿莫西