第六章 作用于肾上腺素受体的药物 1,2节

1、2021-6-91 第六章第六章 作用于肾上腺素受体的作用于肾上腺素受体的 药物药物 2021-6-92 学习要求 掌握掌握肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不 良反应。良反应。 掌握掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。掌握床应用及不良反应。掌握受体阻断药的分受体阻断药的分 类、药理作用、临床应用和不良反应。类、药理作用、临床应用和不良反应。 2021-6-93 第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类 2021-6-94 CHCHN 1

2、23 4 56 -苯乙胺苯乙胺 一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药 儿茶酚胺类儿茶酚胺类（苯环（苯环3、4位被羟基取代）位被羟基取代） 非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 2021-6-95 根据对受体选择性的不同 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱：肾上腺素、麻黄碱 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 （1 1）11、22肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间 羟胺羟胺 （2 2）11肾上腺素受体激动药：甲氧明、去氧肾上腺素肾上腺素受体激动药：甲氧明、去氧肾上腺素 （3 3）22肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉

3、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 （1 1）11、22肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素 （2 2）11肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺 （3 3）22肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇 2021-6-96 二、肾上腺素受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 2021-6-97 第二节 肾上腺素受体激动药 、受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药 2021-6-98 一、 、受体激动药受体激动药 肾上腺素，肾上腺素

4、，AD 多巴胺，多巴胺，DA 麻黄碱麻黄碱 2021-6-99 肾上腺素，肾上腺素，AD 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 药动学药动学 药理作用药理作用 临床应用临床应用 不良反应不良反应 2021-6-910 【药动学】 1.吸收吸收 口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。 肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸 收远较皮下注射为快，收远较皮下注射为快，可维持可维持30min。皮下注射。皮下注射 615min起效，作用可维持起效，作用可维持1h。 2.代谢代谢 外

5、源性和肾上腺髓质分泌的外源性和肾上腺髓质分泌的AD进入血液循环后，进入血液循环后， 立即通过摄取和酶（立即通过摄取和酶（ COMT和和MAO ）的降解失）的降解失 活。活。 2021-6-911 【药理作用】 激动激动、受体，兴奋心血管系受体，兴奋心血管系 统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代 谢。谢。 2021-6-912 1 心脏心脏：激动激动1 2受体，使心脏兴奋。受体，使心脏兴奋。 增强心肌收缩力、心率加快、传导加速，同时增增强心肌收缩力、心率加快、传导加速，同时增 加心脏耗氧量。加心脏耗氧量。 2 血管血管：激动激动受体缩血管，激动受体缩血管，激动受体舒血

6、管。受体舒血管。 皮肤、黏膜血管以皮肤、黏膜血管以受体占优势，故呈显著的受体占优势，故呈显著的收收 缩缩反应。反应。 支气管黏膜血管支气管黏膜血管受体占优势，受体占优势，收缩收缩。 肾脏血管以肾脏血管以受体占优势，受体占优势，收缩收缩。 骨骼肌血管以骨骼肌血管以2 2受体为主，舒张。受体为主，舒张。 冠状动脉增加冠状动脉血流量，舒张。冠状动脉增加冠状动脉血流量，舒张。 2021-6-913 3 3 血压血压 双向反应双向反应：给药后迅速出现明显的升压作用（：给药后迅速出现明显的升压作用（激激 动动受体）受体），而后出现微弱的降压反应（，而后出现微弱的降压反应（激动激动 受体）受体）。 4 4

7、平滑肌平滑肌 支气管平滑肌：舒张支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛胃肠道平滑肌：松弛 膀胱平滑肌：括约肌收缩，逼尿肌松弛膀胱平滑肌：括约肌收缩，逼尿肌松弛 子宫平滑肌：松弛子宫平滑肌：松弛 5 5 代谢代谢 血糖升高，游离脂肪酸增加血糖升高，游离脂肪酸增加 2021-6-914 【临床应用】 心脏骤停1 过敏性休克 2 支气管哮喘急性发作 3 局部应用4 强心、升压 缓解呼吸困难 抑制过敏介质释放 麻醉、手术意外、溺水、 药物中毒和房室传导阻滞 2021-6-915 【不良反应不良反应】 一般不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、一般不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、 震颤等。震颤等。

8、 剂量大或或静脉注射过快，可致心律失常或血压剂量大或或静脉注射过快，可致心律失常或血压 骤升，有发生脑出血的危险。骤升，有发生脑出血的危险。 本药禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病本药禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病 变、甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患变、甲状腺功能亢进患者。慎用于老年和糖尿病患 者。者。 由于由于ADAD能松弛子宫平滑肌延长产程，故分娩时不能松弛子宫平滑肌延长产程，故分娩时不 宜用。宜用。 2021-6-916 多巴胺多巴胺（dopamine,DA） 激动激动DADA受体（受体（D1)D1)，也激动，也激动和和受体受体 【药动学】【药动学】 口服无效；主要

9、静脉给药。口服无效；主要静脉给药。 5min5min内起效，持续内起效，持续 5 510min10min，作用时间的长短与用量不相关。给健，作用时间的长短与用量不相关。给健 康人输注多巴胺后很快约有康人输注多巴胺后很快约有7575转化为其代谢产转化为其代谢产 物，其余则作为前体合成物，其余则作为前体合成NANA，再以后者的代谢产，再以后者的代谢产 物或物或DADA原形经肾排出。原形经肾排出。t t1/2 1/2约为 约为2min2min。 不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显 中枢作用。中枢作用。 2021-6-917 【药理作用】【药理作用】

10、1.1.低剂量时，激动血管的低剂量时，激动血管的D D1 1受体，而产生血受体，而产生血 管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和管舒张效应。特别表现在肾脏、肠系膜和 冠状血管床。冠状血管床。 2.2.较大剂量时，激动心肌较大剂量时，激动心肌1 1和和促进促进NANA释放释放， 心脏兴奋。心脏兴奋。 3.3.大剂量时，激动大剂量时，激动受体使血管收缩、肾血受体使血管收缩、肾血 流量和尿量减少。流量和尿量减少。 2021-6-918 【临床应用】【临床应用】 1.主要用于主要用于抗休克抗休克，对于伴有心收缩性减弱对于伴有心收缩性减弱 及尿量减少者较为适宜及尿量减少者较为适宜。 2.2.本药尚可本药尚

11、可与利尿药合用治疗急性肾功能衰与利尿药合用治疗急性肾功能衰 竭。竭。 2021-6-919 【不良反应】【不良反应】 偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快 可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和 肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发 生，应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉生，应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉 明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或 发冷，甚至局部坏死。发冷，甚至局部坏死。 2021-6-920 麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedri

12、ne） 【药理作用】【药理作用】 激动激动、受体，受体，并促进肾上腺素能神经末梢并促进肾上腺素能神经末梢 释放释放NANA。与。与ADAD比较，本药的特点是：比较，本药的特点是： 性质稳定，可口服；性质稳定，可口服； 中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平 滑肌作用都较滑肌作用都较ADAD弱而持久；弱而持久； 连续使用可发生连续使用可发生快速耐受性，快速耐受性，停药后可恢复。停药后可恢复。 2021-6-921 【 临床应用】临床应用】 1.1.肌内注射或皮下注射作为肌内注射或皮下注射作为蛛网膜下腔麻醉和硬膜

13、外麻醉的蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的 辅助用药辅助用药以预防低血压。以预防低血压。 2.2.治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。 3.3.鼻炎时出现鼻塞症状鼻炎时出现鼻塞症状，可用本药，可用本药0.50.5滴鼻以消除鼻黏膜滴鼻以消除鼻黏膜 充血和肿胀。充血和肿胀。 4.4.用于防治用于防治轻度支气管哮喘轻度支气管哮喘。 5.5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。 2021-6-922 二、二、受体激动药受体激动药 （一）非选择性（一）非选择性1 1、2 2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾

14、上腺素（去甲肾上腺素（NANA）, ,激动激动1 1、2 2、 1 1 受体受体 【药理作用药理作用】 1.血管血管收缩收缩 2.心脏心脏兴奋兴奋 3.血压血压升高升高 2021-6-923 【 临床应用】临床应用】 神经性休克的早期神经性休克的早期：收缩血管：收缩血管 上消化道出血上消化道出血：收缩食管和胃黏膜血管：收缩食管和胃黏膜血管 2021-6-924 局部缺血坏死 不良反应 急性肾衰 如何改善缺血症状？ 2021-6-925 【禁忌症】 动脉粥样硬化动脉粥样硬化 高血压高血压 器质性心脏病器质性心脏病 少尿、无尿、严重微循环障碍少尿、无尿、严重微循环障碍 2021-6-926 药物药

15、物作用机制作用机制药理作用药理作用临床应用临床应用 间羟胺间羟胺 激动激动1、 、2受体 受体， 促进促进NA释放释放。 收缩血管、升高收缩血管、升高 血压血压 休克早期、低血休克早期、低血 压、阵发性室上压、阵发性室上 性心动过速性心动过速 甲氧明甲氧明 激动受体激动受体1受体受体收缩血管、升高收缩血管、升高 血压血压 阵发性室上性心阵发性室上性心 动过速低血压、动过速低血压、 去氧肾上腺去氧肾上腺 素素 激动受体激动受体1受体受体收缩血管、升高收缩血管、升高 血压血压 低血压、低血压、散瞳检散瞳检 查眼底查眼底 间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素 2021-6-927 （三）（三）2 2肾上腺素

16、受体激动药肾上腺素受体激动药 可乐定可乐定：中枢性：中枢性2 2受体激动药临床用于治受体激动药临床用于治 疗高血压疗高血压 2021-6-928 三、 受体激动药受体激动药 （一） 1 1、2 2受体激动药受体激动药- -异丙肾上腺素异丙肾上腺素 【药动学】【药动学】 口服作用很弱。口服作用很弱。舌下舌下给药可经口腔黏膜吸给药可经口腔黏膜吸 收但不规则。静脉注射收但不规则。静脉注射t t1/2 1/2仅为数分钟，持 仅为数分钟，持 续时间不足续时间不足1h1h； 吸入吸入给药给药2 25min5min起效，起效， 维持约维持约0.50.52h2h。 2021-6-929 【药理作用】 1.1.

17、 心脏心脏 兴奋。心率加快，传导加速，心肌收缩力兴奋。心率加快，传导加速，心肌收缩力 增强增强 2.2. 血管和血压血管和血压 骨骼肌血管和冠脉血管舒张，收缩骨骼肌血管和冠脉血管舒张，收缩 压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大 3.3. 平滑肌平滑肌 松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 4.4. 其他其他 增加肝糖原，肌糖原分解，增加组织耗氧增加肝糖原，肌糖原分解，增加组织耗氧 量。量。 2021-6-930 【临床应用】 1. 支气管哮喘支气管哮喘 2. 房室传导阻滞房室传导阻滞 3. 心脏骤停心脏骤停 2021-6-931 （二）（二）1 1受体激动药：受

18、体激动药： 多巴酚丁胺：多巴酚丁胺：正性肌力作用强于正性频率作用正性肌力作用强于正性频率作用 治疗急性心肌梗死并发的治疗急性心肌梗死并发的心力衰竭心力衰竭 （三）（三）2 2受体激动药：受体激动药： 沙丁胺醇沙丁胺醇 治疗支气管哮喘治疗支气管哮喘 2021-6-932 A型题 1治疗青霉素引起的 过敏性休克，首选药物 是 A多巴胺 B肾上腺素 C去甲肾上腺素 D异丙肾上腺素 E麻黄碱 2抢救溺水、麻醉意 外引起的心脏停搏，最 好选用的药物是 A地高辛 B麻黄碱 C去甲肾上腺素 D多巴胺 E肾上腺素 答案答案 2021-6-933 3多巴胺舒张肾血管 的机制是通过兴奋 AD1受体 B1受体 C2

19、受体 D2受体 E1受体 4关于麻黄碱的用途， 下列叙述错误的是 A防治硬膜外麻醉引 起的低血压 B房室传导阻滞 C鼻黏膜充血引起的 鼻塞 D支气管哮喘轻症的 治疗 E缓解荨麻疹的皮肤 黏膜症状 答案 答案 2021-6-934 5过量氯丙嗪引起的 直立性低血压，选用对 症治疗药物是 A麻黄碱 B去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D肾上腺素 E多巴胺 6去甲肾上腺素减慢 心率的作用机制是 A激动窦房结1受体 B外周阻力升高，反 射性兴奋迷走神经 C 激动心脏M受体 D直接负性频率作用 E直接抑制窦房结 答案答案 2021-6-935 7眼底检查时可作为 快速、短效扩瞳的药物 是 A去氧肾上腺素 B

20、甲氧明 C多巴酚丁胺 D去甲肾上腺素 E新斯的明 8可作为去甲肾上腺 素的代用品用于各种休 克早期、手术后或脊椎 麻醉后低血压的药物是 A麻黄碱 B多巴酚丁胺 C间羟胺 D多巴胺 E肾上腺素 答案答案 2021-6-936 9支气管哮喘伴有 度房室传导阻滞的患者， 最好选用 A间羟胺 B多巴胺 C肾上腺素 D去甲肾上腺素 E异丙肾上腺素 10抢救心肌梗死并发 心力衰竭可选用的药物 是 A氧肾上腺素 B麻黄碱 C肾上腺素 D去甲肾上腺素 E多巴酚丁胺 答案答案 2021-6-937 B型题 A肾上腺素 B多巴胺 C麻黄碱 D去甲肾上腺素 E沙丁胺醇 11上消化道出血，局 部止血应选用 12选择性

21、激动2受体， 主要用于治疗支气管哮 喘的药物是 13治疗荨麻疹和血管 神经性水肿等过敏反应 的皮肤黏膜症状可选用 14小剂量时舒张肾脏 血管，增加肾血流量， 大剂量收缩肾血管，肾 血流量减少，尿量减少， 该药物是 答案答案 2021-6-938 X型题 15. 麻黄碱治疗支气管 哮喘的机制是 A抑制组胺的释放 B减少cAMP分解 C激动受体，支气管 平滑肌舒张 D兴奋中枢，加快加 深呼吸 E收缩支气管黏膜血 管 答案 16. 麻黄碱与肾上腺素 比较其特点是 A性质稳定，可口服 B中枢兴奋作用明显 C连续使用可发生快 速耐受性 D作用弱而持久 答案 2021-6-939 17能促进去甲肾上腺 素

22、神经末梢释放递质的 药物有 A肾上腺素 B间羟胺 C去甲肾上腺素 D麻黄碱 E异丙肾上腺素 答案答案 18. 去甲肾上腺素静脉 滴注时间过长，浓度过 高或药液漏出血管，引 起局部组织缺血坏死， 应急处理措施是 A进行热敷 B输新鲜血液 C多巴胺快速静脉注 射 D酚妥拉明局部浸润 注射 E普鲁卡因局部封闭 2021-6-940 19. 去甲肾上腺素的禁 忌证是 A无尿患者 B动脉硬化 C器质性心脏病 D高血压 E上消化道出血 答案 2021-6-941 简答题简答题 简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克 的机制。的机制。 简述多巴胺的药理作用及临床应用。简述多巴胺的药理作用及临床应用。 简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作用简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作用 机制。机制。 2021-6-942 选择题答案： 1B 6B7A8