《药理学CNS概论》

1、第三篇中枢神经系统药理第三篇中枢神经系统药理 中枢神经系统（中枢神经系统（CNSCNS）在机体的生理在机体的生理 活动中起主导、协调作用，功能活动中起主导、协调作用，功能 复杂。其基本功能单位是神经元。复杂。其基本功能单位是神经元。 作用于作用于CNSCNS的药物主要是通过影响的药物主要是通过影响 中枢不同部位的递质和受体发挥中枢不同部位的递质和受体发挥 作用。作用。 中枢兴奋中枢兴奋：失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 中枢抑制中枢抑制：镇静、抑郁、催眠、昏迷等镇静、抑郁、催眠、昏迷等 2 神经递质神经递质 （neurotransmitterneurotra

2、nsmitter）由突触前）由突触前神经神经 元元合成，经突触间隙扩散到突触后合成，经突触间隙扩散到突触后 神经元并神经元并特异性特异性的作用于突触后神的作用于突触后神 经元上的受体而传递信息。经元上的受体而传递信息。 3 神经调质神经调质 （neuromodulatorneuromodulator）神经系统中还有）神经系统中还有 一类化学物质由一类化学物质由神经元神经元产生，作用产生，作用 于于特定受体特定受体，但，但并非并非在神经元之间在神经元之间 直接起到传递信息的作用，而是直接起到传递信息的作用，而是调调 节信息传递效率，增强或减弱递质节信息传递效率，增强或减弱递质 的效应。的效应。

3、4 1 1、乙酰胆碱、乙酰胆碱AchAch： CNSCNS中中M M受体主要是受体主要是M M1 1型，型，AchAch兴奋兴奋M M1 1受受 体，造成神经元的慢兴奋现象。少体，造成神经元的慢兴奋现象。少 数部位有数部位有M M2 2型受体分布。型受体分布。N N受体在受体在 CNSCNS的主要功能是在突触前易化其他的主要功能是在突触前易化其他 神经递质的释放。神经递质的释放。 5 2 2、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素NANA NANA可使蓝斑核神经元上的可使蓝斑核神经元上的a a2 2受体激受体激 活，致活，致K K+ +电导增加形成超极化。电导增加形成超极化。 而在中枢的大多区域，可激活而

4、在中枢的大多区域，可激活a a1 1 或或受体，阻断受体，阻断K K+ +通道，增强传通道，增强传 入兴奋的强度。入兴奋的强度。 6 3 3、多巴胺、多巴胺DADA 已知的已知的DADA通道包括通道包括黑质黑质- -纹状体通路纹状体通路、中脑中脑- - 边缘系统通路边缘系统通路、中脑中脑- -皮质通路皮质通路和和结节结节- -漏漏 斗斗通路。现已克隆到通路。现已克隆到5 5种多巴胺受体，都种多巴胺受体，都 是是G-G-蛋白偶联受体。蛋白偶联受体。D D1 1、D D5 5称为称为D D1 1样受体，样受体， 激活后升高细胞内激活后升高细胞内cAMPcAMP水平；而水平；而D D2 2、D D3

5、 3、 D D4 4称为称为D D2 2样受体，激活后降低细胞内样受体，激活后降低细胞内cAMPcAMP 水平。氯丙嗪可阻断水平。氯丙嗪可阻断D D2 2样受体而产生抗精样受体而产生抗精 神病作用。神病作用。 7 4 4、5-5-羟色胺：羟色胺： 其功能与觉醒睡眠、情绪反应及其功能与觉醒睡眠、情绪反应及 感觉传递等有关。感觉传递等有关。 8 5 5、-氨基丁酸氨基丁酸 是中枢抑制性物质。其受体主要有是中枢抑制性物质。其受体主要有 两种两种GABAGABAA A和和GABAGABAB B，前者为配体，前者为配体 门控门控ClCl- -通道，兴奋时通道，兴奋时ClCl- -内流增内流增 加；后者为

6、加；后者为G-G-蛋白偶联受体，兴奋蛋白偶联受体，兴奋 时时K K+ +通道电导增加，抑制通道电导增加，抑制腺苷酸环腺苷酸环 化酶化酶和减少和减少CaCa2+ 2+内流。 内流。 9 6 6、谷氨酸：、谷氨酸： 谷氨酸是中枢的兴奋性递质，作用于谷氨酸是中枢的兴奋性递质，作用于 皮质神经元和脊髓运动神经元，可引皮质神经元和脊髓运动神经元，可引 起突触后膜出现类似兴奋性突触后电起突触后膜出现类似兴奋性突触后电 位（位（excitatory postsynaptic excitatory postsynaptic potentialpotential，EPSPEPSP），并导致神经元），并导致神经元

7、 放电。放电。 10 其受体有两种类型： 促代谢型和促离子型。前者为促代谢型和促离子型。前者为G-G-蛋白偶联蛋白偶联 受体，激活后可使细胞内受体，激活后可使细胞内IPIP3 3和和DGDG增高，增高， cAMPcAMP降低；后者属于配体门控离子通道，降低；后者属于配体门控离子通道， 有三种类型，分别为海人藻酸受体、有三种类型，分别为海人藻酸受体、 AMPAAMPA受体和受体和NMDANMDA受体。受体。NMDANMDA受体是阳离受体是阳离 子通道，对子通道，对NaNa+ +、K K+ +和和CaCa2+ 2+通透，可使神 通透，可使神 经细胞膜去极化，产生慢经细胞膜去极化，产生慢EPSPEPSP。 11 7 7、内阿片肽、内阿片肽 已确定的阿片受体包括已确定的阿片受体包括、 三种受体。每种受体又有不同三种受体。每种受体又有不同 的亚型。的亚型。 12 全麻药全麻药 镇静催眠药镇静