单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较

1、单环类、氧头孢烯类及头霉素类单环类、氧头孢烯类及头霉素类抗菌药抗菌特点比较抗菌药抗菌特点比较 蒋蒋 澜澜 2011-9-271.代表药物代表药物(-monam，-莫南莫南) 氨曲南氨曲南Aztreonam 卡芦莫南卡芦莫南Carumonam 格洛莫南格洛莫南Gloximonan 替吉莫南替吉莫南Tigemonam 单环-内酰胺类抗菌药单环-内酰胺类抗菌药2、结构特点与作用机制、结构特点与作用机制 3-位氨基取代位氨基取代的的-内酰胺单环类抗菌药，主要通过抑制细菌细胞壁的合成内酰胺单环类抗菌药，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用。起杀菌作用。 对对G-杆菌细胞膜上杆菌细胞膜上PBP-3有高度

2、亲和力。对大多数有高度亲和力。对大多数G-杆菌有高度抗菌活性。杆菌有高度抗菌活性。对某些除铜绿以外的假单胞菌属和不动杆菌属抗菌作用差，对葡萄球菌、链球对某些除铜绿以外的假单胞菌属和不动杆菌属抗菌作用差，对葡萄球菌、链球菌等需氧菌等需氧G+及厌氧菌无抗菌活性。及厌氧菌无抗菌活性。 不诱导细菌产生不诱导细菌产生-内酰胺酶，对细菌产生的多数内酰胺酶，对细菌产生的多数-内酰胺酶高度稳定。内酰胺酶高度稳定。单环-内酰胺类抗菌药3.3.药代动力学药代动力学 氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h内获血清峰值浓度。 消除半衰期(T1/2)在1.7h-1.9h之间 主要以原形从肾小球滤过及从肾小管分泌由尿排除体

3、外。 广泛分布在各种组织和体液中，尤其在肾、肝、胆囊、肺中浓度远高于上述部分感染致病菌敏感判断标准。单环-内酰胺类抗菌药4 4、药物效应学、药物效应学 对铜绿假单胞菌有很强抗菌活性，可抑制大部分氨基糖苷类耐药绿脓； 对引起泌尿道、胆道感染的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌的敏感率都在80%以上 有较好的耐酶性能，不被各种细菌所产生的-内酰胺酶分解，也无诱导G-杆菌产生头孢菌素酶作用。 与青霉素类和头孢类都不发生交叉过敏反应。头霉素类抗菌药 1.代表药物代表药物 头孢美唑头孢美唑 Cefmetazole 头孢西丁头孢西丁 Cefxitin 头孢米诺头孢米诺 Cefminox头霉素类抗菌药2

4、.结构特点结构特点 具有头孢菌素的母核，具有头孢菌素的母核，在在7位位C上有一上有一个反式甲氧基，个反式甲氧基，不易开环，对不易开环，对-内酰胺内酰胺酶稳定，尤其对产酶稳定，尤其对产-内酰胺酶的厌氧菌内酰胺酶的厌氧菌稳定。稳定。头霉素类抗菌药 抗菌活性抗菌活性： 二代头孢（略差）+厌氧菌 抗菌特点：抗菌特点： 对超广谱-内酰胺酶（ESBL)稳定； 对厌氧菌有效 适应症：适应症： 敏感菌所致的呼吸及尿路感染； 需氧菌与厌氧菌的混合感染，腹腔感染； 腹腔或盆腔手术的预防用药 头霉素类抗菌药 抗菌效果 二代头孢+厌氧菌氧头孢烯类 1、代表药物、代表药物 拉氧头孢 Latamoxef 氟氧头孢 Flomoxef 2、结构特点、结构特点 具有头孢菌素的母核，在7位C上有一个反式甲氧基，母核中S原子为O原子所取代。对厌氧菌有较强作用，对-内酰胺酶有较好的稳定性。氧头孢烯类抗菌作用特点（拉氧头孢）抗菌作用特点（拉氧头孢）：抗菌谱广，对G+菌活性差 1、对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌均具有良好抗菌活性； 2、对脆弱拟杆菌抗菌活性较强，是头孢西丁强8倍； 3、对铜绿假单胞菌活性较弱，较哌拉西林差。氧头孢烯类抗菌作用特点（拉氧头孢）： 4、需氧革兰阳性球菌抗菌活性不如头孢噻肟，对