药理学课件31-1人工合成抗菌药课件

1、人工舍戏枕*需/怒学习目标=1.掌握：哇诺酮类药物的作用特点、临床应用、 不良反应及用药监护，各代表药的特点.磺胺类 药的临床应用.不良反应及用药监护，2. 熟悉：嘩诺S类和磺胺类药物抗菌作用。磺. 胺类和甲氧节呢合用的意义.3. 了解：哇诺S类和磺胺类药物抗菌机制.体 内过程.磺胺类药物分类。硝基咲喃类抗菌药的' 特点-抗生素和人工合成抗酋药抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半 合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物作用 人工合成抗商药：完全由人工合成的具有抑制 或杀灭徵生物作用的药物.礁胺类甲氧节陀类硝基咲喃类第一节诺IR翼*将衣：作用机电获静.剖«1应低， 他廉常用

2、。第代;荼嚏已洵沐( 1962)奎诺酮类(Quinolones)毗哌,尿珞感染、腸道感染( 1974 )诺ft沙星，广泛应用(1979 )第四代:其西沙屋、加桥沙星( 1997 )4注：第三、四代啖诺W类分子结构中均引入了 |L原子，统 称H奎诺W吳体内过程 口服吸收时，血药浓度高（口服注射）含F6 Ca Mg的食物降低药物F*血浆參白结合率低 *体內分布广 肝脏代谢，胆汁捧泄；原形腎排泄.*抗菌作用广、作用、杀菌画 *G-菌.包括竭绿假单j菌.金菌、磁廉菌*结核杆菌.支僚1L衣僚tt及庆事菌 （90年代后）厌 仇|g冲胃G床荀萄球属：会黄色.表皮.肩生荀萄球前 <|球«属：1

3、*爻球« I丹*. a虹热】奈晏氏«A：1淋琅to； 2ttft炎3曲：3卡他莫拉酋1白喉杆； 2袞殖杆«除常见的两种G杆外其余杆a?为c*b如伤It. g A A.绿腋.大用杵a爭Ut伤风杆； 2产毛见UWf«； 3肉斗杆; 4“lf«； 5放 銭K*rgfi用.B药菌株呈«长jg弊 耐药机制b细茵to胞膜通透性改变低浓度耐药b细茴DNA螺旋晦基因突变-高浓度耐药临床应用直欝广滤騁性蟹、口狗趴少 呼吸系嫌、溢尿生痢道«染 道«染与伤塞、a 151-取代»s素TT 一丄J二二， 仝卞.不良反应少.发生率釣

4、5%1胃肠反题：不严晝，可耐受中枢兴奋症状：头痛、头暈、失殴、耳鸣，1精神异常、抽摘、慷晨1环丙沙星 依诺沙星培亂沙星关节痛，关节炎111常用药物特点临床应用环丙沙星左ft沙星口服制分吸收，血药 浓度低但尿-肠道 药物浓魔高泌尿逍悠染、肠道想 染和无井发症的急性抗凿谐广-抗la沾性 爆.对结核杆菌有效. 胆汁与尿屮浓贾髙d.慨性泄Hi生蛾点帕黑 M»哎支气音、mm. Kifl. itruft旳規展耳鼻口服吸收不完金.定 物利用发为38%磁. 体内分布广-抗闲活卿抗«1»广抗窗活tt 为OFX的2倍H不tl 反应较OFX轻溼城追扁道、戰道、 讨和关n系统皮肤软 纽枳

5、悠集及助泊处般功 號低F念者込染_同OFX.治疗佩用贰 疗效FI好a第二节碳牍鸟甲氣集歿NH2磺胺类药概述广谱抑®药，最早用于临床治疗感染性疾病的药物, 随着抗生素和哇诺S类药物的快速发展.及其不良反应 突出应用受到限制。*基本结构：对氨基苯磺酰胺，氨基为其活性基团分类：1.肠道易吸收类2+短效(VMh):磺胺异噁啖(S1Z)申中效(l«-24h):険脏曉磁胺甲聽(SMZ)审长效(>24h):磺胺多辛(SDM)2肠道难吸收类；柳氮磺毗唳(SASP)3外用横胺药S磺胺醋酰(SA、磺胺嗨呃银(SD-zVg)矗沙眼衣原体、疟原虫.放线菌敏感»对病毒.立克次体.支原

6、体.螺旋体无效（丁菌=链球菌、肺炎球菌»SI>-Ag -铜绿假单胞菌敏感<K；菌：脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆 菌、变形杆菌.【抗菌作用】广谱抑菌药苗机制氨苯结构与PABA（对氨笨甲酸）相似-一竟争性与FH?合成粹结含抑制FH?含成_抑制林酸合成一抑制细®生悅繁殖二氢蝶吱+L-谷氨陵+PABAFH2*Aa»T、f FH2 讯0耐药性易产生耐药性同类之间.交叉耐药不良反应*过敏反应；皮疹，血管神经性水肿神经系统反舷：头痛、乏力*督Jfen害5磺胺药及其代谢产物易在尿中沉积5预防：查尿常规；服第董fUHC03、多饮水 *血液系统损害5血小板减少再障?匚甲氧节味(trimethoprim, TMP )*又称唸壻戒超*抗菌谱与磺脸相似 *单用易产生耐药性 *抗菌机制：抑制FH：还瓜际使不能还原成FH,妨碍桩酸合成TMP单位二氢蝶味O+FH 2令成味吟L-谷氨酸一:文FH? X FH4PABA L/ITMP与磺胺合用机制磧胺类杭菌"i#相似，适应症相同双重阻断叶酸代谢，增疗效减少耐药菌株产生药代动力学特性相似TMP毒性小，合用减少各自用量.不良反应-J抗菌活性T抗菌谱t延缓耐药性 用于泌尿道、上呼吸道及肠道感染艮、确基欢哺矣咲哺妥因（咬喃坦嚏）*用于：法尿道感