喹诺酮类抗菌药分类、构效关系_第1页
喹诺酮类抗菌药分类、构效关系_第2页
喹诺酮类抗菌药分类、构效关系_第3页
喹诺酮类抗菌药分类、构效关系_第4页
喹诺酮类抗菌药分类、构效关系_第5页
全文预览已结束

下载本文档

版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领

文档简介

1、 12345678YXNR1COOHR2R3R4R5OAB结构特点:在其基本母核结构上一般结构特点:在其基本母核结构上一般1位为取代的位为取代的氮原子,氮原子,3位为羧基,位为羧基,4位为酮羰基,位为酮羰基,5、7、8位位可有不同的取代基,第三代、四代喹诺酮类抗菌可有不同的取代基,第三代、四代喹诺酮类抗菌药药6位为氟原子。位为氟原子。 吡啶并嘧吡啶并嘧啶羧酸啶羧酸萘啶萘啶羧酸羧酸NNCH2CH3H3CCOOHONNCH2CH3NCOOHOFHNNNNCH2CH3COOHONNNNCH2CH3COOHONHN萘啶酸萘啶酸 依诺沙星依诺沙星 吡咯酸吡咯酸 吡哌酸吡哌酸 喹啉喹啉羧酸羧酸噌啉噌啉羧酸

2、羧酸西诺沙星西诺沙星 诺氟沙星诺氟沙星 司帕沙星司帕沙星 NNOOCH2CH3COOHONCH2CH3COOHONHNFNOFNHNCOOHFCH3NH2H3CA A环上环上3 3位位-COOH-COOH和和4 4位位C=OC=O是抗菌活性必需基团。是抗菌活性必需基团。B B环可作较大改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。环可作较大改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。1 1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或环丙基较好。以乙基或环丙基较好。5 5位可引入氨基位可引入氨基,提高吸收能力或组织分布选择性,提高吸收能力或组织分布选择性。6 6位引入氟原子位引入氟原子可使抗菌活性增大。可使抗菌活性增大。7 7位引入五元或六元杂环,位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好。抗菌活性均增加,以哌嗪基最好。8 8位以氟、甲氧基取代或与位以氟、甲氧基取代或与1 1位成环,可使活性增加。位成环

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

评论

0/150

提交评论