常用抗菌药物介绍

1、常用抗菌药物介绍一 .-内酰胺类抗生素1.青霉素类1天然青霉素 :主要作用于革兰阳性球菌、革兰阴性球菌和厌养性细菌(普氏菌、卟啉单胞 菌 ,但除外产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和 PRSP 。包括青霉素 G 、青霉素 V 。2耐青霉素酶青霉素:对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性,包括甲氧西林,奈夫西林,苯唑西林,氯唑西林,双氯西林,氟氯西林,后四种又称异恶唑 类青霉素。3广谱青霉素:分成氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素三组。氨基组青霉素作用于对青霉素 G 敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流杆嗜 血杆菌等革兰阴性杆菌,包括氨苄西林、阿莫西林。羧基组青霉素作用于对氨苄西林无效的革兰阴

2、性杆菌,对产 -内酰胺酶肠杆菌科和假单胞 菌有作用:但对克雷伯菌属和肠球菌无效, 可协同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用, 有 羧苄西林、替卡西林。脲基组青霉素对 75%以上克雷伯菌有抑制作用,对肠杆菌和厌氧菌有极好作用,对链球菌 和肠球菌强于羧基组,对铜绿假单胞菌有抑制作用,包括美洛西林、阿洛西林和哌拉西林。 4青霉素 +-内酰胺抑制剂:作用于产 -内酰胺酶的革兰阴性菌和阳性细菌。包括:1氨 苄西林 -舒巴坦; 2替卡西林 -克拉维酸; 3阿莫西林 -克拉维酸; 4哌拉西林 -他唑巴坦。2.头孢菌素类抗生素1第一代头孢菌素;对革兰阳性菌有较强的作用,包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化 脓性链

3、球菌、厌养链球菌,但对 MRSA 、肠球菌、 PRSP 耐药。对革兰阴性杆菌如大肠埃希 菌、克雷伯菌中度敏感,对假单胞菌、变形杆菌、沙雷菌和肠杆菌耐药。包括头孢噻啶(先 锋 2号 、头孢噻吩(先锋 1号 、头孢氨苄(先锋 4号 、头孢唑啉(先锋 5号 、头孢拉啶 (先锋 6号 、头孢匹林(先锋 8号 、头孢羟氨苄。临床使用该组头孢菌素,常用的口服制 剂为头孢氨苄及头孢拉啶, 常用的注射药为头孢唑啉和头孢拉啶。 由于该组药物对革兰阳性 球菌有较强活性,常用以治疗球菌感染,一般不作为革兰阴性菌感染的经验用药。2第二代头孢菌素:对革兰阴性菌产生的 -内酰胺酶稳定,故增加了它对革兰阴性菌的抗 菌活性,

4、如对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌经第一代强,对某些肠杆菌属细菌、沙 雷菌属、 流感嗜血杆菌、 奈瑟菌属和许多厌氧菌有较好的抗菌活性, 对氨苄青霉素抗性的流 感嗜血杆菌和卡他莫拉菌有很强的抗菌活性, 但对假单胞菌无效。 包括头孢羟唑 (头孢孟多 、 头孢呋辛、头孢尼西、头孢雷特、头孢克洛、头孢丙烯、氯碳头孢等。该组头孢菌素临床应 用以头孢呋辛应用较为广泛,由于它对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 (包括 耐氨苄西林菌株 活性强, 因而在医院外肺部感染尚未检出细菌时, 可以此作为经验性治疗 用药,也适用于儿科感染。3第三代头孢菌素:由于对革兰阴性菌产生的 -内酰胺酶高度稳定和能穿透革

5、兰阴性菌细 胞外膜, 故对革兰阴性肠杆菌科和铜绿假单胞菌具有强大的抗菌活性; 对第一、 二代头孢菌 素耐药的革兰阴性功敏感,对淋病奈瑟菌、厌氧菌、伯氏螺杆菌有抗菌活性。注射用药包括 头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮。后两种头孢菌素是目前临床应用于 对铜绿假单胞菌的抗菌作用最强的药物。 第三代口服头孢菌素对革兰阴性及阳性菌具有广谱 的抗菌活性, 但所有口服药对肠球菌、 铜绿假单胞菌及不动杆菌无抗菌活性, 包括头孢克肟、 头孢布坦、 头孢迪尼、 头孢泊肟等。 临床应用第三代头孢菌素主要治疗医院内革兰阴性耐药 菌感染及免疫缺陷患者危重感染,如革兰阴性杆菌性败血症、脑膜炎、肺炎、腹腔感

6、染等,口服制剂者适宜于敏感菌所致轻、 中度感染, 如咽炎、 扁桃体炎、 中耳炎、 尿道炎、 膀胱炎、 妇科及皮肤软组织感染等。4 第四代头孢菌素:该品和 1型 -内酰胺酶亲和力低, 稳定性强, 且对细胞膜的穿透性强, 和 PBP 亲和力高,杀菌作用迅速,对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的作用优于第二代头孢 菌素。包括头孢匹罗、头孢匹美(头孢吡肟 。3.其它 beta-内酰胺类抗生素1 单环 -内酰胺类抗生素:本类抗生素以染色体或质粒介导的 -内酰胺酶相当稳定,很少 诱导细菌产生耐药性, 对革兰阴性菌作用强, 对革兰阳性菌和厌氧菌同乎无作用。 包括氨曲 南和卡芦莫南, 它们为窄谱抗生素, 对革兰阴性

7、菌外膜有良好的穿透作用, 并和阴性需氧菌 的 PBP3结合, 抑制细胞分裂, 促使细菌死亡, 但和阳性需氧菌的 PBP 结合差, 故只作用于 革兰阴性需氧菌,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌。但大多不 动杆菌属细菌、洋葱伯克霍尔德菌、嗜麦芽窄食单胞菌对该药不敏感。2 头霉素类和氧头孢烯类:1、头霉素抗生素:化学结构与头孢菌素相似,抗菌谱与抗菌活 性也与头孢菌素相似, 常将该类抗生素置于第二代头孢菌素中论述, 包括头孢西丁、 头孢替 坦、头孢美唑。它们以革兰阴性菌产生的 -内酰胺酶稳定,对革兰阳性菌有较好的抗菌活 性,另一特点为包括脆弱类杆菌厌氧菌有高度抗菌活性,但对铜绿假

8、单胞菌耐药。 2、氧头 孢烯类:拉氧头孢属氧头孢烯衍生物, 具有第三代头孢菌素的特点, 抗菌谱广, 杀菌作用强, 对 -内酰胺酶高度稳定,对临床分离的产酶耐药阴性菌有很强的抗菌作用,对产酶的金黄 色葡萄球菌也具有一定的抗菌活性。3 碳青霉烯类:它能结合革兰阳性菌和革兰阴性菌的 PBP1和 PBP2, 导致细菌细胞的延长和 溶解 ; 它们对革兰阴性菌的外膜有良好的穿透作用并有后效应 ; 除了嗜麦芽窄食单胞菌和某些 脆弱类杆菌 , 它对其它几乎所有的由质粒或染色体介导的 -内酰胺酶稳定 , 因而是目前所使用 抗生素中具有最广抗菌谱的药物 , 抗菌活力特另强 , 具有快速杀菌作用 . 包括对青霉素敏

9、感和 耐药的葡萄球菌、绿色链球菌、链球菌(A 、 B 、 C 、 G 群芽胞杆菌属、李斯特菌、耐青霉 素肺炎链球菌、肠杆菌科细菌(包括对其他 -内酰胺药物和对氨基糖苷类耐药者 ,对不动 杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属和铜绿假单胞菌属均有活性。必须注意,对耐甲 氧西林葡萄球菌仍显示耐药,对肠球菌的抑菌浓度,多西环素美他环素地美环素四环素土霉素。 根据代谢动力学 特征可分为短效(四环素、土霉素 、中效(美他环素、地美环素和长效(多西环素、米 诺环素 。临床上常作为衣原体、立克次体感染的首选药物。六.氯霉素和林可酰胺类抗生素1氯霉素:该类抗生素脂溶性强,易进入脑脊液和脑组织。包括氯霉素、甲砜

10、霉素。2林可酰胺类:该类抗生素结构特征是一个氨基酸与一个氨基糖连接,尽管表现结构和红 霉素不同, 但其三维结构和红霉素有相似之处, 故有着与红霉素相似的抗菌谱。 主要作用于 革兰阳性球菌和白喉杆菌、 破伤风梭菌等革兰阳性杆菌。 各种厌氧菌, 特别对红霉素耐药的 脆弱类杆菌均对该类抗生素敏感, 沙眼衣原体对本类抗生素敏感。 该类抗生素有盐酸林可霉 素、 克林霉素。 克林霉素是治疗肺部厌氧菌感染的最佳药物, 也是衣原体性传播性疾病的首 选药物。七.糖肽类抗生素该类抗生素抗菌谱窄, 但抗菌作用强, 具有肾毒性不良反应, 临床上用作敏感菌所致严重感 染,均非首选药物,适应证严格。临床上常用的有万古霉素

11、和替卡拉宁,它们对革兰阳性球菌具有强大的活性,对 MRS 非常 敏感,可有效治疗由革兰阳性菌所致的败血症、肺部感染、心内膜炎、尿路感染、骨关节感 染等。多黏菌素 B 和 E 为对革兰阴性菌有强大的抗菌作用,如铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、 肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血杆菌属,对变形杆菌属、普鲁威登菌 属、布氏菌属、沙雷菌属、奈瑟菌属耐药,对各类阳性菌均无作用。多黏菌素在生理 PH 时 为阳离子表面活性剂, 作用于敏感菌细胞膜与磷脂组分而破坏细胞壁的完整渗透性, 导致细 菌死亡。八.磺胺类药物及增效剂磺胺类药物是 20世纪 30年代发展的一类抗菌药物, 临床上应用的磺胺类药物分成

12、三类:1口服吸收好,可用于全身感染的药物,按清除速度又分为短效、中效、长效三类; 2口服 吸收差,主要在肠道起作用的药物; 3主要用作局部应用的药物。第一类药物有磺胺甲恶 唑(SMZ 、磺胺嘧啶(SD 、磺胺甲氧吡嗪(SMPZ ;第二类有柳氮磺嘧啶银(SD-AG 、 磺胺二甲氧嘧啶;第三类局部用药有磺胺米隆(SML 、磺胺醋酰钠(SA-Na 。它们对革兰 阳性菌和革兰阴性菌有抗菌作用,对金黄色葡萄球菌非产酶株、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、 脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌等有较好活性,临床上常应用于 敏感菌引起的脑脊髓膜炎、咽 喉炎、扁桃体炎及支气管炎。该类药物对肺孢子虫、弓形虫滋养体有作用。局部用药磺胺

13、类 可用于创面抗细菌感染和眼科用药。由于对磺胺药的耐 药菌日益增 多,因而多 与甲氧苄胺嘧 啶组成复合 制剂 SMZ/TMP, SD/TMP,它们对一些原来耐药的或敏感性较低的菌种呈敏感,抗菌活性可增加数十倍,抗 菌范围也扩大,并由抑菌作用变为杀菌作用。九.其它合成抗菌药1硝基呋喃类:对革兰阳性球菌和部分革兰阴性菌具有较强的抑杀作用,对产气杆菌、变 形杆菌、 铜绿假单胞菌作用弱。 药物的作用机制为干扰细菌体内的氧化还原酶系统, 阻断细 菌的代谢, 产生抑杀细菌作用。 由于本类药品口服吸收后在体内很快被代谢灭活, 血液中难 以维持有效药物浓度, 不适于治疗全身感染而用于肠道、 尿道感染和外用消毒。 临床上应用 的有呋喃妥因(又名呋喃坦啶和呋喃唑酮(痢特灵 。目前由于有更有效、低毒的抗菌药 物(如喹诺酮类在临床上广泛应用,该品的应用已受到限制。2硝基咪唑类:硝基咪唑类药物的硝基环被厌氧菌还原而阻断细菌 DNA 合成,从而阻止 DNA 的转录复制,导致细菌死亡。对革兰阳性、阴性厌氧菌,包括脆弱类杆菌有较好的抗 菌作用,对需氧菌无效。 1978年被 WHO 选为抗厌氧菌感染的基本药物,临床上使用的有