02药学专业知识二01基础学习班全讲义

1、执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。（一）青霉素类（四）氨基糖苷类（七）林可霉素类（十）氟喹诺酮类（十二）硝基咪唑类（十四）其他（十六）抗真菌药执业药师第一节 青霉素类抗菌（二）头孢菌素类（五）大环内酯类（八）多肽类（三）其他-内酰胺类（环素类（九）酰胺醇类（十一）硝基呋喃类（十三）磺胺类及甲氧苄啶（十五）抗结核分枝杆菌药后续资料更新进群查看，否则无法学习。（一）青霉素类抗菌【大纲】一、药理作用与临床评价（一）作用特点作用机制干扰敏感细菌细胞壁黏肽的，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，。第2页（一）青霉素类1.药理作用和临床评价（1） 分类和作用特点（2） 典型不良反应和证（3） 具有

2、临床意义的相互作用2.用药监护监护要点3.常用药品的临床应用青霉素、氨苄、哌拉、苄星青霉素、克拉维酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。我们会反复用到的一张图 TANG作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。PBPs 是细菌细胞壁过程中的酶。青霉素类竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制 PBPs，干扰细菌细胞壁，。青霉素类繁殖期杀菌剂对处于繁殖期细菌作用强； 对已细胞壁、处于静止期者作用弱。主要用于：G+、G-球菌及某些 G-杆菌注意：多数 G-杆菌无效！。有效的是【前后TANG】氨基糖苷类。第3页执业药师后续资料更新进群查看

3、，否则无法学习。【主要青霉素·适应证】（1）首选：溶血性链球菌，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；链球菌，如、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌；与氨基糖苷类用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；钩端螺旋体病；回归热。青霉素【TANG】废草溶了长葡萄，破气也能好。勾搭下治回归热，上流脑。第4页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。第5页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。（2）亦可用于：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；奋森咽峡炎；莱姆病；多杀；菌；鼠咬热；菌；除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌；预防性心内膜炎。（二）典型不良反应1.过敏反应严重过敏反应在各种中居首位，与

4、剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.反应（反应）治疗、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧病原体所致。处理应用糖皮质激素。第6页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。3.其他大剂量应用脑脊液浓度过青霉素脑病（肌肉阵挛、等）。大量应用青霉素类钠盐高钠血症心力衰竭。大量应用青霉素类钾盐高钾血症、钾反应。长期、大剂量用药菌群失调，出现二重（由念珠菌或耐药菌引起）。肌内注射区周围神经炎。【注意事项】（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从【用法与用量】及【

5、制剂与规格】第一阶段，基础班，均暂不讲授。极有可能，永不复习。TANG中，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。第7页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。（三）证有青霉素类过敏史，或青霉素皮试阳性者。（四）相互作用与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱两药不能置于同一容器内给药。二、用药监护（一）用药前必须询问过敏作皮试选用 250500U/ml 的青霉素溶液注射 0.050.1ml，做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试强调几个】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）做。（2）20min 后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克

6、皮下注射肾上腺素，吸氧，应用活性药、糖皮质激素。（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案属于时间依赖型抗菌，其抗菌活性与细菌接触的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可【TANG】；血浆浓度低于 MIC（最小抑菌浓度）时，细菌很快生长，当达到 MIC 时增加浓度并不能增加疗效因此首要地是延长高于 MIC 的持续维持时间。当 TMIC%达到 40%以上时，可显示满意的杀菌效果。血浆半衰期较短仅约 30min，经 7 个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持 5h最有效的给药方法为：分次给药，每隔 6h 给药 1 次。几乎无抗生素后效应和首剂现象。（

7、三）选择适宜的溶剂和滴速（1） 溶剂应选择 0.9%氯化钠注射液（pH5.07.5）。不可与酸性较强（pH3.55.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂失去效价并过敏性反应。（2） 小容积、短时间单剂量不宜超过 200ml；静脉滴注时间不宜超过 1h既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长裂环分解而致敏。（3）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。（四）监护特殊反应（1）全身大剂量应用可引起青霉素脑病腱反射增强、肌肉痉挛、婴儿、老年人和肾功能不要注意。不可用于鞘内注射。第8页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。（2）大量应用青霉素钾盐高血钾症，心脏停搏；钠盐高钠血症、低钾血症和代

8、谢性碱。三、主要药品【青霉素】已讲。【青霉素类】1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。【青霉素类】1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。2.半青霉素（1）青霉素 V耐酸，可口服；（2） 甲氧（3） 氨苄（4） 羧苄、苯唑、哌拉、氯唑、双氯产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；广谱，作用于 G+性菌以及部分 G-杆菌；某些 G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）抗G-杆菌、替林。半青霉素记忆口诀（TANG） 青耐酸口服好爽；羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄号称广谱， 产酶就用甲苯氯双。第9页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。氨苄【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。传染性单核细胞增多

9、症、巨细胞、淋巴细胞白血病、淋巴瘤避免使用易发生皮疹。【适应证】用于不产-内酰胺酶菌株所致与克拉霉素、质子泵抑制剂【注意事项】；口服根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。传染性单核细胞增多症避免使用皮疹。哌拉【适应证】（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的。（2）与氨基糖苷类粒细胞减少症免疫缺陷患者的。苄星青霉素预防风湿热复发，和链球菌。-内酰胺酶抑制剂酸、他唑巴坦。与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌结构免受破坏提高抗菌活性和效果。第10页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。 酸钾【模拟测试·1.与青霉素相比，做题】A.对革兰阳性细菌的抗菌作

10、用强B.对革兰杆菌作用强C.对-内酰胺酶稳定D.对耐药菌有效E.对绿脓杆菌有效正确B氨苄号称广谱，对革兰杆菌作用强。2.对-内酰胺酶有抑制作用的A.B.亚胺培南C.氨曲南是D.E.替正确酸林D-内酰胺酶抑制剂酸、他唑巴坦。C 型题（3-5 题共用题干）患者，29 岁，头部出现下疳两就诊。有性接触史。临床诊断为。立即给予青霉素注射治疗，十分患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压 85/60mmHg，脉率 110 次/分。3.该患者目前发生了A.特异质反应B.过敏反应C.反跳现象D.反应E.心正确不良反应B通过患者出现皮疹、呼吸急促血压下降，脉率加快可知是过敏反应。4.患者出现上述表现的

11、最可能是A.剂量过大第11页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。B.给药方式错误C.未做皮肤过敏试验D.使用缺乏性E.患者体质特殊正确C出现过敏反应最可能的是未做皮肤过敏试验。5.A.减少的处理，最重要的是剂量B.给予糖皮质激素C.吸氧，给予D.给予肾上腺素E.换用头孢类正确D过敏反应首选肾上腺素，不住再给糖皮质激素。【多项选择题】6.青霉素可用于A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎B.治疗钩端螺旋体病C.治疗真菌D.治疗革兰杆菌引起的E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性正确ABE青霉素对真菌、大部分革兰杆菌引起的无效。7.青霉素的抗菌谱为A.G+和 G-球菌B.G+杆菌C.螺旋体

12、D.支原体、立克次氏体 E.G-杆菌正确ABC支原体、立克次氏体四环素类；G-杆菌氨基糖苷类、头孢类。第12页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。第二节 头孢菌素类抗菌一、药理作用与临床评价（一）作用特点同青霉素。属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁碍。障头孢菌素分类特点及应用比较【重要 TANG】第13页第三代头孢噻肟、头孢曲松 头孢他啶、头孢哌酮对 G+菌较第一、二代弱；对 G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液分类代表特点与应用第

13、一代头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄G+菌：较第二，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度。第二代头孢呋辛、头孢替安、头孢、头孢呋辛酯、头孢丙烯G+菌：较第一差或相仿；G-菌：较第一。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定；肾毒性：较小。执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。【简化记忆 TANG】五代头孢的特点（二）典型不良反应1. 过敏反应发生率远低于青霉素。皮疹、瘙痒、荨麻疹、过敏性休

14、克甚至2. 双硫仑样反应特别重要！ 。3.血液系统中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。4.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不痉挛、癫痫。未调整剂量时，可出现脑病、肌5.抗生素相关性腹泻、二重【提前掌握】双硫仑样反应。头孢菌素+皮肤、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、呼吸、心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至。第14页G+菌G-菌对-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代广谱（完美）强稳定无第五代超广谱超完美（TANG）头孢克肟、

15、头孢泊肟酯中；肾毒性：基本无；适用于：严重、病的经验性治疗及院内。第四代头孢吡肟G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗 G+菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾性；用于对第三代耐药的 G-杆菌引起的重症。第五代头孢酯、头孢、头孢吡普超广谱，对大多数耐药 G+、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。【双硫仑样反应为什么？】部分头孢菌素存在与双硫仑结构类似的活性基团，可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，双硫仑反应预防和处理：（1）用药期间或之后 57 日内禁酒、禁食含有乙醇以

16、及外用乙醇。禁与含乙醇的合用。（2）处理立即吸氧、地塞静脉滴注、补液及利尿，活性药。（三）证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。（1） 对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。（2） 使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3） 严重过敏反应的处理肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。（四）相互作用1. 与氨基糖苷类抗菌同青霉素。可相互灭活，应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等应用时，可使风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种存在配伍。二、用药监护（一）用药前须知过敏反应做

17、皮试（二）时间依赖型，分次给药同青霉素。（三）长期应用时应注意监测凝血功能监测血象、凝血功能及K、复方维生素 B。症状。不宜与抗凝血药应用。长期应用（10 日以上），宜补充维生素（四）把握在围术期合理预防性应用抗菌5 个问题： （1） 给药途径?（2） 给药时间?（3） 需否重复给药？ 第15页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。（4） 预防性用药的比例?（5） 选择何种抗生素？（1） 给药途径?静滴。以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注。（2） 给药时间?术前0.52h保证尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开而可能有细菌植入时有足够的血浓度。术后不宜超过 1 天尽可能缩短

18、。（3） 需否重复给药？不应无原则持续给药单剂给药与多剂给药相比，效果无明显差异。浆有时（手术时间超过抗菌（4）预防性用药的比例?的血浆半衰期，手术超过 3h、量3000ml）需重复给药。不得超过手术病例总数的 30%。（5）选择何种抗生素？必须选择杀菌剂头孢菌素类、青霉素类、林可霉素类、糖肽类（万古/去甲万古）。A.对内酰胺类抗菌过敏的葡萄球菌、链球菌者霉素；B.耐甲氧金黄色葡萄球菌（MRSA）万古/去甲万古。C.G-杆菌氨曲南；三、主要药品大幅删减（>90%），只保留关键不同点。TANG 1.头孢唑林一代2. 头孢氨苄一代3. 头孢拉定一代4. 头孢呋辛二代5.头孢二代6. 头孢地尼

19、三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品 3h 后再服用铁剂。7. 头孢克肟 三代8.头孢噻肟三代，可作为儿童脑膜炎的选用。9.头孢曲松三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）增加发生的10.头孢哌酮。三代，主要经胆汁排泄。第16页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。11. 头孢他啶三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。12. 头孢吡肟四代。【模拟测试·最佳选择题做题】1.对革兰阳性菌作用强，对革兰A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.第四代头孢菌素E.第五代头孢菌素菌作用弱的是正确A2

20、.长期大剂量应用头孢菌素类抗菌的患者，应注意适当补充A.维生素 A 和维生素 D C.维生素 C 和烟酸E.维生素 B12 和叶酸B.维生素 B 和维生素 KD.维生素 E 和叶酸正确B，头孢类抑制肠道正常菌群，减少维生素 K 的。3.围术期预防性用药宜采用的给药途径是A.口服B.肌内注射C.静脉滴注D.皮下注射E.动脉注射正确C围术期预防性用药宜采用的给药途径是静脉滴注。4.围术期预防性用药的起始给药时机是A.术前 24 小时B. 术前 0.52 小时C. 术中D. 术后 0.52 小时第17页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。E.术后 24 小时正确B围术期预防性用药的起始给药时

21、机是术前 0.52 小时。5.类清洁手术切口预防性应用抗菌A.70%B.60% C.50% D.40%E.30%的比例不得超出手术病例总数的正确E类清洁手术切口预防性应用抗菌的比例不得超出手术病例总数的 30%。多项选择题6.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是A.对革兰阳性性菌的作用较第一B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强C.对铜绿假单胞菌无效D.肾毒性比第一代增加E.对多种-内酰胺酶较稳定正确CE【再次强调 TANG】五代头孢的特点第三节 其他-内酰胺类抗菌第18页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制与青霉素类相同。本类的作用机制与青霉素类

22、、头孢菌素类药相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使细菌细胞壁过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁，细菌溶菌。可惜！（TANG 补充）亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。他丁、倍他肾脱氢肽酶酶抑制剂。第19页代表药特点（TANG）2.碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、培南、厄他培南抗菌谱最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。亚胺培司他丁=泰能。立即小结 TANG（二）典型不良反应1

23、.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素 K 缺乏症（低凝血酶原血症、倾向等）、维生素 B 族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应尤其是亚胺培司他引起，如肌阵挛、精神或癫痫发作。（三）证过敏及对其他-内酰胺类有过敏性休克史者。第20页代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类XX 培南最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄，仅 G-菌铜绿假单胞菌等杆菌。4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广多种 G

24、-菌及厌氧菌。代表药特点（TANG）3.单酰胺氨曲南氨基糖苷窄谱，仅对需氧 G-菌肠杆菌科、铜绿假单胞菌、流感杆菌素类类的替代品。菌及、大肠埃希菌、菌、克氏杆菌4.氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱广多种 G-菌及厌氧菌。对-内酰胺酶稳定。执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。二、用药监护（一）过敏史。（二）时间依赖型（三）用药过程监护分次给药。头霉素类氧头孢烯类“双硫仑样”反应。三、主要药品1. 头孢美唑2. 头孢西丁肾毒性3. 头孢4. 拉氧头孢5. 氨曲南6. 亚胺培司他丁不适用于脑膜炎治疗7. 美罗培南8. 厄他培南【模拟测试·】1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应

25、与其配伍的是A.酸B.D.C.他唑巴坦他丁E.苯甲酰氨基丙酸正确D。ABC？亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。而他丁属于肾脱氢肽酶酶抑制剂。【配伍选择题】A.C.氨曲南B.亚胺培南D.酸E.替林2. 可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的3. 对G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的是是4.对-内酰胺酶有抑制作用的是正确2.C 3.B 4.D氨曲南氨基糖苷类的替代品。碳青霉烯类抗菌谱最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。-内酰胺酶抑制剂如酸、他唑巴坦等渐被研究开发并与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌结构免受破坏提高抗菌活性和效果。第十单元

26、 抗菌（一）青霉素类（四）氨基糖苷类（七）林可霉素类（十）氟喹诺酮类（十二）硝基咪唑类（二）头孢菌素类（五）大环内酯类（八）多肽类（十一）硝基呋喃类（三）其他-内酰胺类（环素类（九）酰胺醇类（十三）磺胺类及甲氧苄啶第21页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。（十四）其他（十六）抗真菌药（十五）抗结核分枝杆菌药第四节 氨基糖苷类抗菌链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替、阿星。一、药理作用与临床评价（一）作用特点抑制细菌蛋白质。1. 起始阶段，与细菌核糖体 30S2. 肽链延伸阶段，可使 mRNA 上的结合，抑制始动复合物形成；被错译，导致，还可异常的或无功能的蛋白质；70S 核糖体解离。3.

27、在终止阶段，可阻碍已的肽链我们会反复用到的一张图 TANG1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用【TANG】对比青霉素类、头孢类只繁殖期；2.对G+球菌和 G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE） 【TANG】对比青霉素类没有。第22页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见 G-杆菌的 PAE 较长。3.抗菌谱广良好抗菌需氧 G-杆菌，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；（链霉素除外）链霉素、阿星结核等分枝杆菌。较差对 G-球菌、G+菌作用，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。无效厌氧菌。4.在碱性环境中作用增强胃肠道吸收差，用于治疗全身（二）典型不良反应1.耳

28、毒性A：前庭损害眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡；染时必须注射给药。B：耳蜗功能受损耳鸣、减退甚至耳聋。2.肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全。3. 神经肌肉阻滞心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息。4. 过敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。【口诀 TANG】耳毒肾毒肌肉毒， 过敏仅次青霉素。（三）证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。第23页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。2.奈替、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。（四）相互作用1.与

29、-内酰胺类混合时可致相互灭活，故用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.与顺铂、依他尼酸、万古霉素、卷曲霉素应用，可能增加耳毒性与肾毒性。二、用药监护（一）用药前须知1. 重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。2. 儿科慎用。（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案1.浓度依赖型【对比】青霉素类时间依赖 TANG。2.具有抗生素后效应。3.具有首剂现象细菌与时，抗菌效果明显下降。首次接触时，能迅速被杀死，当细菌再次或多次接触同一种给药方法静脉滴注 2030min 最为常用。（三）用药过程监护一次。1.监测尿常规、肾功能、。2.老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围

30、内，仍应采用较小治疗量。三、主要药品链霉素（1）结核病初治病例，与其他。（2）单用土拉菌病（补充 TANG也叫兔热病，由扁虱或的啮齿动物的急性传染病）；第24页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。与其他药联用、鼠咬热、菌病、腹股沟肉芽肿。【口诀 TANG：链霉素，链霉素，链结鼠和兔】（3）草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎与青霉氨苄。庆大霉素G-杆菌。【注意事项】（1） 不宜用于皮下注射。（2） 不得静脉推注有抑制呼吸作用。阿星【适应证】（1）铜绿假单胞菌等 G-杆菌；葡萄球菌属所致严重。（2）对卡那霉素、庆大霉妥布霉素耐药菌株所致的严重。依替大观霉素“淋必治”【适应证】用于株引起的儿

31、童菌所致的炎、炎、宫颈炎和直肠，以及对青霉素、四环素等耐药菌。患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。第25页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。【注意事项】（1） 不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，一次注射量不超过 2g（5ml）。（2） 新生儿禁用稀释剂中含苯甲醇，可引起致命性喘息综合征。（3） 严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药，保持气道通畅，吸氧。（4） 多数患者同时合并沙眼衣原体，因此应用本品治疗后，以 7 日疗程的四环 环红霉素治疗。【模拟测试·A 型题1.氨基糖苷类】的抗菌作用机制是A.增加胞质膜通透性 C.抑制胞壁黏肽酶E.抑制 DNA

32、螺旋酶B.抑制细菌蛋白质D.抑制二氢叶酸酶正确BA.抗真菌药；C.青霉素类；D.磺胺类；E.喹诺酮类B 型题A.庆大霉素C.大观霉素E.氯霉素2.与其他药B.链霉素D.环素使用抗结核病的是3.口服可用于肠道的是4.对正确菌特别敏感的2.B 3.A 4.C是链霉素用于结核病初治病例，与其他。庆大霉素可口服，用于敏感革兰杆菌，如大肠埃希菌、菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、。菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧敏感株所致的严重大观霉素用于环素等耐药菌株引起的菌所致的炎、。炎、宫颈炎和直肠，以及对青霉素、四X 型题5.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有A.灰婴综合征B.骨髓抑制C.耳毒性 D.肝毒性E.肾毒性

33、正确C、E补充AB 是氯霉素的不良反应。第26页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。第五节 大环内酯类抗菌第一代红霉素；第二代罗红霉素、克拉霉素、霉素；第三代霉素。一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制与细菌核糖体的 50S结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用终止了蛋白质。低浓度抑菌，高浓度杀菌。抗菌谱：G+球菌，对产-内酰胺酶和耐甲氧金黄色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活性。G-球菌。部分 G-杆菌（流感杆菌、百日咳杆菌）。型致病原（嗜肺军团菌、支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。主要药品【红霉素】（1） 作为青霉素过敏患者的替代用药。（2） 军团菌病、支原

34、体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体、厌氧菌所致口腔。第27页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。【口诀 TANG】百支，衣服淋湿也勇猛！第二代增强 G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、等的作用。支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫第三代霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤其是链球菌具有较强作用。第一代红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代对酸稳定性较高，口服吸收好。大环内酯类广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、脾、胆汁中的浓度可高于同期血浆浓度。（二）典型不良反应1.最主要胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者

35、难以耐受；2. 肝毒性红霉素、依托红霉素。3. 心性心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性老年人、肾功能不能亦可受损。或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功【口诀 TANG】红霉素类伤胃肠，心肝儿耳受伤。（三）1.过敏者。证第28页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。2.部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。（四）与氯霉相互作用林可霉素合用，因竞争的结合位点，产生拮抗作用。【口诀 TANG】30 而立四环素，红绿林里 50 载！二、用药监护红霉素时间依赖型分次给药。克拉霉素、霉素浓度依赖型尽量减少给药次数。三、其他药品1.红霉

36、素风湿热复发、性心内膜炎及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。2.罗红霉素（除外）。进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。3.霉素（1） 静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于 60min；滴注液浓度不得高于 2.0mg/ml。（2） 进食可影响吸收，口服用药需在餐前 1h 或餐后 2h 服用。第29页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。4.克拉霉素与其他用于鸟分枝杆菌、幽门螺杆菌。可空腹口服，与或牛奶同服不影响吸收。【模拟测试·A 型题】1.红霉素的抗菌作用机制是A.抑制细菌细胞壁的B.抑制 DNA 的青霉素类喹诺酮类四环素类+氯霉素、磺胺类C.与

37、 30SD.与 50S结合，抑制蛋白质结合，抑制蛋白质霉素、唑胺E.抑制二氢叶酸酶正确【D口诀 TANG】30 而立四环素，红绿林里 50 载！B 型题 23A.万古霉素B.霉素C.克拉霉素D.红霉素 E.庆大霉素2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗疗胃溃疡3.用于耐青霉素的菌引起的严重正确2.C 3.A克拉霉素与其他用于鸟分枝杆菌、幽门螺杆菌。耐药菌：严重万古霉素（顽固）。第六节 四环素类抗菌第30页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。四环素、环素、美他环素、环素、金霉素、土霉素。一、药理作用与临床评价（一）作用特点与细菌核糖体的 30S结合，抑制蛋白质。【口诀】30 而立四环素，红绿

38、林里 50 载！也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏抑制细菌 DNA。常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。抗菌谱广：尤其适用于立克次体、支原体、衣原体，其他包括：螺旋体，G+、G-需氧菌和厌氧菌，第31页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。某些原虫。【补充 TANG】1.立克次体斑疹伤寒、洛矶山热和恙虫病。2.衣原体环素。鹦鹉热；、淋巴肉芽肿、非特异性炎、输卵管炎、宫颈炎；沙眼。3.支原体·支原体型、非特异性炎。4.螺旋体。回归热、软下疳。第32页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。【注意】螺旋体首选青霉素。5.细菌染特殊小结：

39、四环素类的临床应用“4+4”【TANG】·4：四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体）·4：四菌（霍乱、兔热病）四环素类治四体，螺立最好记。 普通细菌不能用，霍乱鼠和兔。（二）典型不良反应（7）1. 四环素牙牙齿2. 肝毒性。，并影响、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。3.肠道菌群失调轻者引起维生素缺乏，严重二重，亦可发生腹泻。4.日晒时有光敏现象不要直接于阳光或紫外线下。5.前庭神经毒性头晕、倦怠从事脑膜炎的治疗药。性较大的操作及高空作业者、驾驶员应避免服用；已6.（环素）滞留于食管并崩解时，引起食管溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。第33页执业药师后续资料更新进群查看，否

40、则无法学习。7.（四环素）长时间静脉给药血栓性静脉炎，应尽早改为口服序贯治疗。（三）1.过敏史。证2.妊娠期和准备怀孕妇女、8 岁以下儿童。四环素类口诀TANG（）四环素类治四体， 螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱 鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重 牙齿黄。前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。二、用药监护浓度依赖型尽量减少给药次数。三、其他药品1.环素【适应证】葡萄球菌、链球菌、球菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、菌、变形杆菌、绿脓杆菌、及衣原体。常见应用痤疮。2.环素【适应证】同四环素+（1）对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、和钩端螺旋体病以及放线菌属、李第34页执业药师后续资料更新进群查看，否则

41、无法学习。菌。（2）中、重度寻常痤疮。【做题+】配伍选择题 A.青霉素B.庆大霉素C.磺胺嘧啶D.四环素E.氯霉素1.易引起反应的是是的3.D2. 有明显肾毒性的3. 最易引起严重二重是正确1.A 2.B青霉素在治疗、钩端螺旋体的时候会出现。反应；氨基糖苷类有明显肾毒性；四环素类可引起严重二重第七节 林可霉素类抗菌一、药理作用与临床评价（一）作用特点机制与细菌核糖体的 50S结合，抑制细菌蛋白质的与大环内酯类药相同。第35页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。【口诀 TANG】30 而立四环素，红绿林里 50 载！我们会反复用到的一张图 TANG抗菌谱：1.厌氧菌最主要的特点：尤其是对

42、产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。2.G+球菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和链球菌。3. 部分G-球菌脑膜炎4. 人型支原体和沙眼支原体。菌、菌。 G-杆菌和支原体无效。霉素的化学稳定性较好，对光稳定，口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为 90%，进食不影响其吸收，盐酸霉素的抗菌活性比盐酸林可霉素强 48 倍。临床应用主要用于厌氧菌、G+菌。是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节的首选药。（二）典型不良反应1. 过敏反应少见、皮疹、瘙痒等；2. 肝脏肝脏氨基转移酶 ALT 及 AST 升高；3.

43、 心林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。4. 神经肌肉阻断作用类似于？（三）（四）证有过敏史者。相互作用1. 与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱调整后者的剂量（加大）。第36页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。2.与麻醉性镇痛药合用，呼吸抑制作用可累加，有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能。二、用药监护时间依赖型分次给药。三、主要药品1.林可霉素为防止急性风湿热的发生，治疗溶血性链球菌时至少为10 日（同大环内酯类TANG）。2.霉素1. 抗菌作用更强（48 倍），口服不被胃酸破坏，吸收好，进食不影响其吸收，毒性小。2.

44、 不能透过血-脑脊液屏障，不能用于脑膜炎。【模拟测试·】1.治疗厌氧菌引起的严重A.万古霉素B.克拉霉素最适合的是C.霉素D.红霉素 E.庆大霉素正确C林可霉素类临床应用主要用于厌氧菌、G+菌。2.治疗金黄色葡萄球菌A.青霉素B.头孢导致的骨髓炎首选C.阿D.E.星霉素环素正确D林可霉素类是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节的首选药。第八节 多肽类抗菌抗菌谱窄，抗菌活性强，属于杀菌剂，有肾毒性，主要用于多重耐药菌所致的重症。一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.糖肽类第37页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。机制与细菌细胞壁前体形成复合物，抑制细胞壁；同时抑制胞浆

45、 RNA 的。抗菌谱G+菌：葡萄球菌、临床用于链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对 G-菌作用弱。耐药菌或对-内酰胺类抗菌过敏的严重，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部等，口服也可应用于假膜性肠炎。2.杆菌肽机制抑制细菌细胞壁中的脱磷酸化过程，阻碍细胞壁的；并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌。抗菌谱G+菌尤其是临床应用菌和链球菌；G-杆菌无效。仅限于局部应用，疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等重）3.多黏菌素 B 和多黏菌素 E：的局部治疗。（全身应用肾毒性太严到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，胞浆内容物外漏而。抗菌谱只对 G-机制杆菌有效。的铜绿假单胞菌及其他 G-杆菌

46、引起的严重临床应用对-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以。A.口服腹泻、急性痢疾、大肠埃希菌所致的肠炎。B.局部眼、耳、皮肤黏膜及烧伤。C.肠道手术前准备用药，白血病中性粒细胞缺乏者的（二）典型不良反应1.糖肽类预防。耳毒性减退，甚至耳聋。第38页执业药师后续资料更新进群查看，否则无法学习。肾毒性急性肾功能不全、肾衰竭。红颈综合征或肌肉痉挛。综合征快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）抗生素相关性腹泻。2.多黏菌素类肾脏损害。【单元小结多肽类 TANG】万古去甲来，杆菌肽多黏菌素。多黏余阳性，脖子红了耳肾毒。（三）相互作用1.糖肽类（1） 与氨基糖苷类等合用，可增加耳及肾毒性。（2） 与抗组胺药等合用时，可能掩盖耳毒性症状。2.多黏菌素类与磺胺药、