药物化学自测练习和心血管药物

1、药物化学自测练习（抗高血压药物、心脏疾病药物和血脂调节药）一、 单项选择题1. 洛伐他汀 A.治疗心律不齐 B抗高血压 C降低血中三酰甘油含量 D降低血中胆固醇含量 E治疗心绞痛2. 下列药物中哪个不具有抗高血压作用A氯贝丁酯 B甲基多巴 C盐酸普萘洛尔 D利血平 E卡托普利3. 马来酸依那普利可用于A治疗心绞痛 B治疗心律失常 C降血脂 D抗高血压 E治疗心力衰竭 4. 用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A硝苯地平 B 尼莫地平 C盐酸地尔硫卓 D潘生丁 E氨氯地平 5. 下列用于抗心律失常的药物是A非诺贝特 B氨力农 C硝酸异山梨醇酯 D盐酸美西律 E双嘧达莫6. 用于治疗心力衰竭的药物是A阿

2、替洛尔 B氨力农 C盐酸普鲁卡因胺 D双嘧达莫 E盐酸维拉帕米 7. 下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作A羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 B血管紧张张素转化酶抑制剂 C强心苷类 D钙通道阻滞剂 E磷酸二酯酶抑制剂8. 具有下列化学结构式的为哪一种药物A尼群地平 B盐酸地尔硫卓 C盐酸胺酮D桂利嗪 E盐酸维拉帕米 9. 化学名称为1-3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基-L-脯氨酸的药物是A尼莫地平 B氯贝丁酯 C卡托普利 D硝苯地平 E普萘洛尔10. 下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂A硝酸甘油 B利血平 C氯贝丁酯 D卡托普利 E氨力农11. 非诺贝特属于A中枢性降压药 B烟酸类降血脂药

3、C苯氧乙酸类降血脂药 D抗心绞痛药 E强心药12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物A磷酸二酯酶抑制剂 B羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 C血管紧张素转化酶抑制剂D肾上腺素1受体阻滞剂 E钙通道阻滞剂13. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A抑制体内cAMP的降解 B抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化C阻止内源性胆固醇的合成 D降低血中三酰甘油的含量 E促进胆固醇的排泄14. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以A抑制体内胆固醇的生物合成 B抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平 C阻断肾上腺素受体 D抑制血管紧张素II的生成 E阻断钙离子通道15. 不用于抗心律失常的药物有A盐酸美西律 B普罗

4、帕酮 C盐酸普鲁卡因胺 D盐酸胺碘酮 E硝酸异山梨酯16. 非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇； B1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇； D1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸17. 属于钙通道阻滞剂的药物是18. 普罗布考A抗高血压 B降血脂 C强心 D抗心绞痛 E抗心律失常19. 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第III类药物A盐酸胺碘酮 B盐酸美西律 C盐酸地尔硫卓 D硫酸奎尼丁 E洛伐他汀

5、20. 属于AngII受体拮抗剂是A Clofibrate B Lovastatin C Digoxin D Nitroflycerin E Losartan21. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光A硫酸奎尼丁 B盐酸美西律 C卡托普利 D氯沙坦 E利血平22. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是A甲基多巴 B氯沙坦 C利多卡因 D盐酸胺碘酮 E硝苯地平23. 盐酸美西律属于（ ）类钠通道阻滞剂A Ia B Ib C Ic D 上述答案都不对 24. 属于非联苯四唑类的AngII受体拮抗剂是A依普沙坦 B氯沙坦 C坎地沙坦 D厄贝沙坦 E缬沙坦25. 下列他汀类降血脂药中，哪

6、一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物A美伐他汀 B辛伐他汀 C洛伐他汀 D普伐他汀 E氟伐他汀二、 配比选择题26 - 30A利血平 B哌唑嗪 C甲基多巴 D利美尼定 E酚妥拉明26. 专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰27. 兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管28. 长效类受体阻断剂29. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管30. 作用于交感神经末梢，抗高血压31 - 35A分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应； B分子中含联苯和四唑结构； C分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久； D结构中含单乙酯，为一前药； E为一种前药，在体内，水解为-羟基酸衍生物才具活

7、性31. Lovastatin 32. Captopril 33. Diltiazem 34. Enalapril 35. Losartan三、 比较选择题36 - 40A硝酸甘油 B硝苯地平 C两者均是 D两者均不是36. 用于心力衰竭的治疗； 37. 黄色无臭无味的结晶粉末； 38.浅黄色无臭带甜味的油状液体；39. 分子中含硝基； 40. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状41 - 45A Propranolol Hydrochloride B Amiodarone Hydrochloride C两者均是 D两者均不是41. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿； 42. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水；

8、 43. 吸收慢，起效极慢，半衰期长； 44. 应避光保存； 45. 为钙通道阻滞剂四、 多项选择题46二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A1，4-二氢吡啶环为活性必需；B3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低；C3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位；D4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基；E4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降；47属于选择性1受体阻滞剂有A阿替洛尔 B美托洛尔 C拉贝洛尔 D吲哚洛尔 E倍他洛尔48Quinidine的体内代谢途径包括A喹啉环2，-

9、位发生羟基化 B O-去甲基化 C 奎核碱环8-位羟基化D 奎核碱环2-位羟基化 E奎核碱环3-位乙烯基还原49NO供体药物吗多明在临床上用于A 扩血管 B缓解心绞痛 C抗血栓 D哮喘 E高血脂50影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是A 硝酸山梨酯 B 氯贝丁酯 C 乙酰水杨酸 D 阿西莫司 E 氯沙坦（或洛沙坦）51硝苯地平的合成原料有A -萘酚 B 氨水 C苯并呋喃 D邻硝基苯甲醛 E乙酰乙酸甲酯52盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A N-去烷基化合物 B O-去甲基化合物 C N-去乙基化合物 D N-去甲基化合物 E S-氧化53作用于交感神经末梢的降压药有A 哌唑嗪 B 利血平 C

10、甲基多巴 D胍乙啶 E酚妥拉明54 治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A 钙拮抗剂 B钾通道阻滞剂 C硝酸酯及亚硝酸酯类D -受体阻滞剂 E血管紧张素转化酶抑制剂55.下列哪些与硝苯地平相符 A 化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯B 化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯C 易溶于丙酮,氯仿,几乎不溶于水 D 遇光不稳定 E 抑制心肌细胞对钙离子的摄取56.受体阻断剂可用于A降低血压 B治疗心力衰竭 C抗心绞痛 D抗心律失常 E降血脂57.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B化学结构中含有巯基

11、,有还原性,遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C为抗心律失常药； D为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压症； E有类似蒜的特臭,在水中可溶解58.钙拮抗剂可用于A 降低血压 B 降低血脂 C 抗心律失常 D抗心绞痛 E镇痛59. 下列药物中属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的有A洛伐他汀 B洛沙坦 C 辛伐他汀 D 普萘洛尔 E 普伐他汀60. 化学名为 (±)-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯A 硝苯地平 B 氯贝丁酯 C胺碘酮 D 尼莫地平 E氨氯地平五、 填空：61 HMG-CoA还原酶抑制

12、剂临床上用于.。62 新伐他汀为. 类降血脂药物。63 为降低烟酸的刺激性，增加其降血脂作用，将其酯化为.用于临床。64 利血平在光照并受热的情况下可发生异构化，生成.；利血平可水解生成.。65 地尔硫卓是一个高选择性的.，临床常用于治疗.。 66 .是第一个可以口服的ACE抑制剂。67 氯沙坦是第一个上市的.受体拮抗剂。68 有机硝酸酯类药物临床主要用于.,它们的药物代谢动力学特点是.。 69 受体阻滞剂在临床上广泛应用于.。70 ACEI在减少AII生成的同时也抑制了缓激肽和脑啡肽等生物活性肽的灭活，因而产生.、.等副作用。药物化学自测练习（第十三章、第十四章）答案：1D 2A 3D 4B

13、 5D 6B 7A 8D 9C 10E 11C 12C 13C 14D 15E 16C 17B 18 19A 20E 21A 22D 23B 24A 25E 26B 27D 28E 29C 30A 31E 32A 33C 34D 35B 36D 37B 38A 39C 40A 41A 42B 43B 44C 45D 46ABCDE 47ABE 48ABD 49ABC 50BD 51BDE 52ABD 53BD 54ACD 55BCDE 56ACD 57ABDE 58ACD 59ACE 60E61：治疗高血脂症 ；62：羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂；63:烟酸肌醇脂戊四烟酯 6

14、4:3-异利舍平;利舍平酸；65: 钙离子拮抗剂,心绞痛、心律不齐及高血压症；66:卡托普利；67:血管紧张素II 68: 抗心绞痛,吸收迅速，起效快；69: 治疗心绞痛、高血压及心律不齐；70:咳嗽、血管神经性水肿附1：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系1) 1，4二氢吡啶环是必需的，改为吡啶环则活性消失；2) 吡啶氮原子上氢不被取代时活性最佳；3) 2，6位取代基应为低级烷烃；4) 3，5二取代基为酯基是必要的；5) C4为手性时，有立体选择作用；6) 4位的取代苯基以邻间位取代为宜；7) 苯环与二氢吡啶环在空间几乎相互垂直，这种构象对钙拮抗作用是必要的。附2：苯氧乙酸酯类降血脂药物的构效关

15、系： 1) 异丁酸结构是产生活性的重要基团，羧基即可游离，也可成酯；2) 增加苯基数目可使活性增强；苯环对位的取代基的变化对降脂活性影响不大。可以是氯原子、苄基、苯甲酰基；但当对位是环烷基时，能增强对乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用，降低或完全抑制游离脂肪酸的合成。3) 碳链长度以n = 3为最佳。4) 在碳原子上再引入其它芳基或芳氧基取代得到的化合物也能显著降低甘油三酯的水平。5) 以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。第十三章、第十四章（小结）一、写出下列药物的化学结构和主要药理作用类别：米力农 硝苯地平 卡普托利 氯贝丁酯 尼莫地平 氨氯地平 依那普利 维拉帕米 地尔硫卓 氟桂利嗪 盐酸胺碘酮 氯沙坦 洛伐他汀 辛伐他汀、普伐他汀 二、合成路线：氯贝丁酯、硝苯地平三、构效关系：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。四、基本概念： 钙通道阻滞剂：选择性：地平类，维拉帕米，地尔硫卓；非选择性：氟桂利嗪等；钠通道阻滞剂：奎尼丁、醋酸氟卡尼；钾通道阻滞剂：胺碘酮；钾通道开放剂：肼屈嗪、米诺地尔；血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡普托利、依那普利、福