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文档简介

1、提取技术知识点解说一、常用提取方法浸出制剂常用的提取方法有煎煮法、浸渍法和渗漉法。浸出方法不同,浸出效果和药效也有所差异。因此,制备浸出药剂时必须注意浸出方法的选择,以保证浸出药剂的质量。根据处方中药材的性质不同,应采用不同的提取方法。(一)煎煮法1.概述煎煮法是将药材加水煎煮取汁的方法。经煎煮后,药材中的有效成分大部分可被提取。此法优点是简便易行、成本低廉、应用广泛,是制备浸出药剂的最常用方法之一。煎煮法适用于有效成分能溶于水,且对湿、热均较稳定的药材的浸出。煎汁经加工处理后可用于制备煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂,也可用于制备中药片剂、颗粒剂及注射剂。此外,对有效成分尚未完全明确的药材和方剂,进

2、行剂型改革时,多先采取煎煮法提取,再进行精制。不耐热和挥发性成分含量高的药材不宜用该法浸出。 2. 操作方法取规定的药材,切片或粉碎成粗粉,置适宜煎器中,加水至浸没药材,浸泡适宜时间后,加热至沸腾,保持微沸浸出一定时间,分离煎出液,药渣重复煎煮23次,至浸液味薄、色淡为止,合并各次煎出液,离心分离异物或沉降过滤,浓缩至规定浓度,再制成各种药剂。3. 常用设备为多功能提取器,该设备不仅具有抗酸耐碱的性能,而且可避免与药材成分发生化学变化。多功能提取器主要包括提取罐、过滤器及提取液储罐等,通常提取的主要环节是将中药材浸入溶媒中进行加热提取。4. 工艺要点煎煮时也应注意控制水的用量、药材浸泡的时间、

3、煎煮火候、煎煮时间及煎煮次数。水的用量应适当,可根据药材吸水性能、煎煮时间长短、水分的蒸发及药液的量等因素来确定。一般,第一次煎煮水的用量为药材量的58倍,或加水过药面2l0cm。第二次煎煮水的用量为药材量的46倍,但加水仍以超过药面为宜。药材煎煮前应加冷水浸泡一段时间(约30min),以利有效成分浸出。用直火煎煮时,一般沸前用武火,沸后用文火,以增加煎出效果与减少水分蒸发。煎煮的次数一般以23次为宜。一般,第一次的煎煮时间为1.52h,第二次的煎煮时间为11.5h。(二)渗漉法1.概述渗漉法是将药材经适当粉碎后,均匀装入渗漉器内,在药粉上添加浸出溶剂使其渗过药粉,在浸出溶剂自上而下流动过程中

4、浸出有效成分一种动态浸出方法,主要用于流浸膏剂、浸膏剂或酊剂的制备。与浸渍法相比,渗漉法具有浸出效果好、溶剂用量少、浸出液与药渣自动分离等特点。渗漉法可用于有毒药材、成分含量低的药材和贵重药材的浸出,还常用于高浓度浸出药剂的制备等,但不宜用于新鲜药材、特别易膨胀的药材和无组织结构的药材的浸出。2.操作方法渗漉法操作方法:选择渗滤装置粉碎药材润湿药材药粉装器排除空气静置浸渍渗滤浸液滤液的收集与处理。3.注意事项渗漉法对药材粉碎粒度、溶剂选用与添加、药粉均匀润湿及密闭放置、装入渗漉器等有一定要求。如工艺技术条件达不到要求或操作不当,可影响渗漉效率,甚至影响渗漉过程的正常进行。在进行渗漉时,应在渗漉

5、装置选择、药粉粒径大小控制、药粉装器操作、排除空气操作、静置时间确定、渗漉速度控制等方面加以注意,严格按照操作规程进行操作。4.常用设备 渗漉筒(三)浸渍法浸渍法是将药材用适当的浸出溶剂在常温或加热条件下浸泡而浸出有效成分的一种常用方法。浸渍法的特点是操作简便,设备简单,需用较多的浸出溶剂,主要适用于黏性、无组织结构、新鲜及易于膨胀等药材的浸提。缺点是浸出效率低,有效成分浸出不完全,操作时间长,溶剂耗用较多,浸出液体积较大,浸出液与药渣难分离。因此,贵重药材、有效成分含量低的药材不宜用;含挥发性成分及有效成分不耐热的药材不宜用热浸渍法。 浸渍法的具体操作可分常温浸渍法、加热浸渍法和多次浸渍法3

6、种。制药生产中浸渍法常用浸渍罐进行提取。二、影响提取的因素1浸出溶剂 因药材中所含各种成分对各种溶剂的溶解度不同,用不同的溶剂,浸提同一药材可能会获得不同的提取液。例如用冷水浸渍番泻叶,提取液中含有大量有效成分(蒽醌衍生物)和少量无效成分;若用90%乙醇浸渍番泻叶,提取液中竟含有大量对制剂稳定性不利的成分(胶树脂),有效成分含量却很低。中药材中有效成分的提取需选择合适的提取溶剂。浸出制剂常用提取溶剂极性代表物质主要特点及应用极性水能从药材中浸取生物碱盐和易溶于水的生物碱、苷、苦味质、有机酸盐(主要是钾、钠盐)或水溶性的有机酸、蛋白质、色素、鞣质、糖类、黏液质、果胶、树胶、酶以及微量挥发油等。但

7、易水解药物慎用,易霉变半极性乙醇能浸取药材中的生物碱及其盐类、苷、苦味质、挥发油、有机酸、树脂、鞣质、黄酮、醇类、芳烃以及色素等;脂肪油在乙醇中溶解极微,但蓖麻油及巴豆油则易被乙醇溶解提出;乙醇有防腐作用,当乙醇浓度达20以上时,能防止细菌、霉菌、酵母菌以及其他真菌等繁殖生长,能长期贮存使用。但乙醇存在有生理活性、易燃、易挥发、价贵的缺点丙酮能溶解多种树脂、脂肪和油类;,与水能任意混合,常用作动物组织器官的脱水脱脂剂;但丙酮具有易燃缺点非极性乙醚能溶剂热油类(包括脂肪油及挥发油)、脂肪、生物碱、有机酸、色素等。但乙醚具有极易挥发、极易燃烧、有显著的生理作用和毒性等缺点石油醚能溶解油类、脂肪和树

8、脂;生物碱或其盐类在石油醚中不溶,故石油醚是含生物碱药材的理想脱脂剂;由于石油醚与水不相混溶,故只能用于干燥药材的脱脂;但石油醚极易燃缺点2. 药材粒度药材粒度大小的选择,应考虑药材的性质、浸出溶剂和浸出方法。如易溶性药物不宜用细粉,难溶性药物要求粉碎成中粉或者细粉。若以水为溶剂,药材易膨胀,应用粒度大的粗粉;用乙醇为溶剂,药材不易膨胀,宜用中粉或细粉。3提取温度 提取温度升高,能增加可溶性成分的溶解,对加速浸出有利;温度升高还可以破坏一些蛋白质和酶类物质,有利于浸出制剂的稳定。一般药材的浸出在溶剂沸点或接近于沸点温度条件下进行比较有利,但温度必须控制在药材有效成分不被破坏的范围内。4浓度梯度

9、 浓度梯度是指药材块料组织内的浓溶液与外周围溶液的浓度差。浓度梯度越大,药物的扩散推动力越大,浸出速度就越快,就越有助于提高浸出效率。5提取压力 提高提取压力有利于加快浸润的速度,使药材组织内更快地充满溶剂和形成浓溶液,有利于溶质扩散过程。同时在压力的作用下,可破坏药材组织细胞壁,亦有利于浸出成分的扩散过程。当药材组织内充满溶剂之后,加大压力对扩散速度影响不显著;加大压力对组织松软、容易湿润的药材的浸出影响不明显。6提取时间 一般,浸出量与提取时间成正比,但当扩散达到平衡时,延长提取时间即不再起作用。长时间浸出往往会浸出大量高分子物质,若以浸出低分子成分为主时,则浸出时间不宜太长。否则,分子量较大、扩散速度较慢的蛋白质、黏液质等高分子物质就会进入浸

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