生物化学第16、17章 抗生素、激素

1、Chapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics)Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)OCOHOCH2OHOHChapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics)一、抗生素的定义一、抗生素的定义 微生物在代谢过程中产生的，在低浓度下就微生物在代谢过程中产生的，在低浓度下就能抑制它种微生物的生长和活动，甚至杀死它能抑制它种微生物的生长和活动，甚至杀死它种微生物的化学物质。如青霉素、链霉素和金种微生物的化学物质。如青霉素、链霉素和金霉素等霉素等两点补充：两点补充：1、来源方面，不再局限于微生物

2、生产；、来源方面，不再局限于微生物生产； 2、性能方面：不再局限于抗细菌，抗肿瘤、抗、性能方面：不再局限于抗细菌，抗肿瘤、抗 原虫、抗病毒、抗寄生虫、杀虫除草等。原虫、抗病毒、抗寄生虫、杀虫除草等。Chapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics)一、抗生素的抗菌性能一、抗生素的抗菌性能 选择性作用选择性作用 抗菌谱的含义抗菌谱的含义 选择性毒力选择性毒力 引起细菌的耐药性引起细菌的耐药性 三、抗生素的抗菌作用机理三、抗生素的抗菌作用机理Chapter16 抗生素抗生素( (antibiotics)antibiotics) 抑制核酸的合成抑制核酸的合成 如如

3、 放线菌素放线菌素 抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成 如如 庆大霉素庆大霉素 改变细胞膜的通透性改变细胞膜的通透性 如如 短杆菌肽短杆菌肽 干扰细胞壁的形成干扰细胞壁的形成 如如 青霉素青霉素 作用于能量代谢系统和作为抗代谢物作用于能量代谢系统和作为抗代谢物 如如 抗霉素抗霉素AChapter17 激激 素素( (hormones)hormones)一、激素的定义一、激素的定义n什么是激素？什么是激素？n激素是生物体内激素是生物体内特殊组织或腺体特殊组织或腺体产生的对某些靶产生的对某些靶细胞具有刺激作用，细胞具有刺激作用，从而引起特殊的激动效应的从而引起特殊的激动效应的一群微量的有机化合物，一

4、群微量的有机化合物，“化学迅息化学迅息”；n内分泌激素内分泌激素 、 外分泌激素；外分泌激素；n在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。在机体的代谢过程或生理过程起调控作用。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)二、激素的特点二、激素的特点n1，含量少；在生物体某特定组织细胞产生；，含量少；在生物体某特定组织细胞产生；n2，通过体液的运动被输送到其他组织中发挥，通过体液的运动被输送到其他组织中发挥作用；作用；n3，作用很大，效率高，在新陈代谢中起调节，作用很大，效率高，在新陈代谢中起调节控制作用。控制作用。n在医疗上，激素也是一类重要药物。在医疗上，激素也是一类

5、重要药物。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类n在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为在生物激素中，动物激素最为重要。植物激素主要为植物生长调节剂。植物生长调节剂。n根据激素的化学结构和调控功能，一般可以分为三类根据激素的化学结构和调控功能，一般可以分为三类 n（一）（一）含氮激素含氮激素。包括蛋白质激素、多肽激素、氨基。包括蛋白质激素、多肽激素、氨基酸衍生物激素等。酸衍生物激素等。n（二）（二）类固醇激素类固醇激素。性腺和肾上腺皮质分泌的激素大。性腺和肾上腺皮质分泌的激素大多数是类固醇激素。多数是类固醇激素。n（三）（三

6、）脂肪酸衍生物激素脂肪酸衍生物激素。主要由生殖系统及其它组。主要由生殖系统及其它组织分泌产生。织分泌产生。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类（一）（一）含氮激素含氮激素。n1 1氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素（1 1）甲状腺激素）甲状腺激素n甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性约为甲状腺素的5 51010倍。二者的结构如下：倍。二者的结构如下：OIHOINH2II-CH2-CH-COOH-CH2-C

7、H-COOHIINH2HOIO甲状腺素三碘甲腺原氨酸天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均为L-L-构型。构型。甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织，能将体内70-80%70-80%的碘富集在其中。的碘富集在其中。甲状腺激素甲状腺激素生理功能生理功能n在甲状腺素的合成中，碘化过程并不是在甲状腺素的合成中，碘化过程并不是发生在游离的酪氨酸上，而是甲状腺球发生在游离的酪氨酸上，而是甲状腺球蛋白分子中的酪氨酸残基发生碘化反应。蛋白分子中的酪氨酸残基发生碘化反应。n主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢；促主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢；促

8、进机体的生长发育和组织分化；对中枢进机体的生长发育和组织分化；对中枢神经系统、循环系统、造血过程、肌肉神经系统、循环系统、造血过程、肌肉活动及智力和体质的发育等均有显著作活动及智力和体质的发育等均有显著作用。用。n幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行腺时，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而缓慢；动呆笨而缓慢；n成年动物甲状腺机能减退时，出现厚皮成年动物甲状腺机能减退时，出现厚皮病，心博减慢，基础代谢降低，性机能病，心博减慢，基础代谢降低，性机能低下。低下。n反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出，反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出

9、，心跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经心跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经系统兴奋性提高，表现为神经过敏等系统兴奋性提高，表现为神经过敏等.甲状腺激素甲状腺激素生理功能生理功能Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类（一）（一）含氮激素含氮激素。n1 1氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素(2)(2)肾上腺素肾上腺素 n肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺素和少肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。去甲肾上腺素主要由交感神经末梢分量去甲肾上腺素。去甲肾上腺素主要由交感神经末梢分泌。他们也是酪氨酸的衍生物，为泌。

10、他们也是酪氨酸的衍生物，为R-R-构型。构型。HOHOCHCH2OHNHCH3HOHOCHCH2OHNH2肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素生理功能生理功能n肾上腺素具有与交感神经兴奋相似肾上腺素具有与交感神经兴奋相似的作用，使血管收缩，心脏活动加的作用，使血管收缩，心脏活动加强，血压升高，临床上被用来作为强，血压升高，临床上被用来作为升压药物，起抗休克作用。升压药物，起抗休克作用。 n肾上腺素主要是调节糖代谢肾上腺素主要是调节糖代谢, , 它能它能够促进肝糖原和肌糖原的分解，增够促进肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血中的乳酸含量。加血糖和血中的乳酸含量。麻黄素和伪麻黄素麻黄素和伪麻黄素n

11、麻黄素含有二个手性碳原子，其构型为麻黄素含有二个手性碳原子，其构型为1R2S, 1R2S, 与与R-R-构型肾上腺素相似，具有较高的生理活性。构型肾上腺素相似，具有较高的生理活性。伪麻黄素的构型为伪麻黄素的构型为1S2S, 1S2S, 其生理作用则有明显其生理作用则有明显的差异。的差异。CCHHONHCH3HCH3CCOHHNHCH3HCH3 1R,2S-(-)-麻黄素(麻黄素) 1S,2S-(+)-麻黄素(伪麻黄素)2 2、多肽及蛋白质激素、多肽及蛋白质激素n 由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属

12、于多肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各样的功能。样的功能。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类（一）（一）含氮激素含氮激素。(1) (1) 脑垂体激素脑垂体激素n脑垂体在神经系统的控制下，起调节体内各种脑垂体在神经系统的控制下，起调节体内各种内分泌腺作用。垂体可分为前叶、中叶和后叶内分泌腺作用。垂体可分为前叶、中叶和后叶三个部分。脑垂体分泌的激素共有三个部分。脑垂体分泌的激素共有1010多种。多种。n生长激素（生长激素（GHGH） 促甲状腺素（促甲状腺素（TSHTSH）n促肾上腺皮质激素（促肾上腺

13、皮质激素（ACTHACTH） 催乳素（催乳素（LTHLTH）n促卵泡素（促卵泡素（FSHFSH） 黄体生成素（黄体生成素（LHLH）n促黑色细胞素（促黑色细胞素（MSHMSH） 催产素、加压素催产素、加压素n垂体前叶和中叶能够合成激素，后叶只能存储垂体前叶和中叶能够合成激素，后叶只能存储和分泌激素。后叶所分泌的激素由下丘脑合成。和分泌激素。后叶所分泌的激素由下丘脑合成。（2 2）下丘脑激素）下丘脑激素n下丘脑所分泌的激素主要包括一些释放下丘脑所分泌的激素主要包括一些释放激素（或释放因子）和释放抑制激素激素（或释放因子）和释放抑制激素。n下丘脑激素经垂体门静脉到达脑垂体，下丘脑激素经垂体门静脉到

14、达脑垂体，并作用于垂体细胞，起调控作用。并作用于垂体细胞，起调控作用。n促甲状腺素释放激素（促甲状腺素释放激素（TRHTRH）n促肾上腺皮质激素释放激素（促肾上腺皮质激素释放激素（CRHCRH）n促卵泡素释放激素（促卵泡素释放激素（FRHFRH）n促黄体生成素释放激素（促黄体生成素释放激素（LRHLRH）n生长素释放激素（生长素释放激素（GRHGRH），生长素释放抑制激），生长素释放抑制激素（素（GRIHGRIH）n促黑色细胞激素释放激素（促黑色细胞激素释放激素（MRHMRH）n促黑色细胞激素抑制释放激素（促黑色细胞激素抑制释放激素（MRIHMRIH）n催乳素释放激素（催乳素释放激素（PRHP

15、RH），催乳素释放抑制激），催乳素释放抑制激素（素（PRIHPRIH）3 3、胰岛激素、胰岛激素n胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主要由 、 和和 三种细胞组成。三种细胞组成。 - -细胞分泌胰高血糖细胞分泌胰高血糖素，素， - -细胞分泌胰岛素。细胞分泌胰岛素。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类（一）（一）含氮激素含氮激素。 （1 1） 胰岛素胰岛素n胰岛素是由胰腺中胰岛的胰岛素是由胰腺中胰岛的-细胞分泌的一种细胞分泌的一种含有含有5151个氨基酸残基的蛋白质激素。个氨基酸残基的蛋白质激素

16、。n胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能主胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功能主要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。原的合成；抑制肝糖原的分解。n胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性作用，胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性作用，使使cAMPcAMP产生显著减少，导致糖原分解速度减慢。产生显著减少，导致糖原分解速度减慢。胰岛素的生理功能与肾上腺素的作用相反。胰岛素的生理功能与肾上腺素的作用相反。（2 2）胰高血糖素）胰高血糖素n胰高血糖素为胰岛的胰高血糖素为胰岛的-细胞分泌的多肽激素，由细胞分泌的多肽激素，由2929个

17、个氨基酸组成，人和猪的胰高血糖素的氨基酸序列完全氨基酸组成，人和猪的胰高血糖素的氨基酸序列完全一样，其结构如下：一样，其结构如下：nHis-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thrn胰高血糖素主要是促进肝糖原分解，使血糖升高，与胰高血糖素主要是促进肝糖原分解，使血糖升高，与肾上腺素作用相似。其作用原理是激活肝细胞中的腺肾上腺素作用相似。其作用原理是激活肝细胞中的腺苷酸环化酶，使苷酸环化酶，使cAMPcAMP浓度升高

18、，从而提高磷酸化酶活浓度升高，从而提高磷酸化酶活性，促进肝糖原分解性，促进肝糖原分解。4 4、甲状旁腺激素、甲状旁腺激素n甲状旁腺主要分泌甲状旁腺素（甲状旁腺主要分泌甲状旁腺素（PTHPTH）和）和降钙素（降钙素（CTCT），它们都是多肽激素。），它们都是多肽激素。n二者的生理作用相反，二者的生理作用相反，PTHPTH可以升高血钙，可以升高血钙，而而CTCT则可以降低血钙，因此都是调节钙则可以降低血钙，因此都是调节钙磷代谢的激素。磷代谢的激素。Chapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类（一）（一）含氮激素含氮激素。（二）类固醇激素（二）

19、类固醇激素n类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。都是环戊烷多氢菲衍生物。n脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质激素和性激素两类。和性激素两类。OCOHOCH2OHOHChapter17 激激 素素( (hormones)hormones)三、激素的分类三、激素的分类1 1，肾上腺皮质激素，肾上腺皮质激素n肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有3030余种余种功功 能能

20、n（1 1）调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升）调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、括皮质酮、11-11-脱氢皮质酮、脱氢皮质酮、17-17-羟皮质酮（氢羟皮质酮（氢化可的松）和化可的松）和17-17-羟羟-11-11-脱氢皮质酮（可的脱氢皮质酮（可的松）。这类激素还具有良好的抗炎，抗过敏作松）。这类激素还具有良好的抗炎，抗过敏作用，是常用的激素药物。用，是常用的激素药物。糖皮质激素糖皮质激素n（2 2）调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及）调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这

21、类激素排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这类激素包括包括11-11-脱氧皮质酮、脱氧皮质酮、17-17-羟羟-11-11-脱氧皮质酮和脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大用比脱氧皮质酮大30-12030-120倍。倍。n肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。机盐代谢紊乱而出现病症。盐皮质激素盐皮质激素2 2性激素性激素n性激素属于类固醇类激素，可分为雄性性激素属于类固醇类激素，可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。别及第二性征的发育有关。n性激素的分泌受垂体的促性腺激素（性激素的分泌受垂体的促性腺激素（LHF LHF 和和 SHSH）调节。）调节。（四）脂肪酸衍生物激素（四）脂肪酸衍生物激素 n前列腺素（简称前列腺素（简称PGPG）是一类具有生理活性物质）是一类具有生理活性物质的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于生殖系统和其它组织中。存在于生殖系统和其它组织中。n前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷及两个前列腺素的基本结构为含有