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文档简介

1、胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药l 卡巴胆碱(carbachol)l卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。l 醋甲胆碱(methacholine)l药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。l 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）l药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。l 胆碱脂类药物药理特性比较

2、 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach + + + + + + +卡巴胆碱 - + + + + + +醋甲胆碱 + + + + + + + 贝胆碱 - + + + + - l (二)、生物碱类(M受体激动药)l 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用l作用机制：选择性(直接)激动M受体，产l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，l对心血管的影响小。l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。l(2)降低眼内压l房水产生及回流l(3)调节痉挛l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫

3、状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 晶状体l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l l l 闭角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 l青光眼l 开角型(open-closure glauconma 单纯性l 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。l ll 依酚氯胺(edrophonium choride)l特点：l1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作l用快、强、短。515min后作用消失，故不作为治疗用药。l2、主要用于诊断重症肌无力。l方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，3045秒l后未见药效 再静脉注射8mg 出现短暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反应。此课件下载可自行编辑修改，仅供参

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