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文档简介
1、剥璞出玉甘草酸的手性异构及其临床应用1甘草酸-保肝药中的美玉2甘草酸二铵治疗慢性乙型肝炎3201 例荟萃分析Meta 分析结果为RR=1.378 ;95%可信区间为(1.2431.529),P0.01秦刚,施光峰等,中华传染病杂志2005 年10 月第23 卷第5期甘草酸护肝作用确切 体甘草酸单铵出现伪醛固酮症两项研究显示体甘草酸单铵组少数病例出现一过性高血压、水肿等不良反响。3伪醛固酮症-让传统甘草酸 “美玉有瑕 4玉与瑕从手性谈起?Science?2002,Vol.298v 手性Chirality : 左手能与右手镜子里的影像重合却无法与右手本身重合的现象被称为手性。5手性自然界的根本特征
2、?Science?2002,Vol.2986Rentsch KM. J Biochem Biophys Methods 2002,54(1-3):1-9 手性药物与立体选择人体内环境的手性特征对药物具有立体选择性特定对映体药物才能与作用靶点结合发挥药效7如何为甘草酸“剥璞出玉 体甘草酸 体甘草酸甘草酸也是手性药物肝脏分布:肝脏分布:体:体:体体 2 2倍倍8肾脏分布:肾脏分布:体:体:体体 1/41/4倍倍手性药物拆分制药业开展的趋势与方向9手性药物拆分制药业开展的趋势与方向10剥璞成玉,让甘草酸只留“甘“美去除体,纯化为体11第二代以体为主的复方甘草酸苷30% 第三代以体为主的甘利欣99.9
3、%12第一代甘草酸粗混合物成分不能确定体含量体含量甘美去除体,保存体剥璞成玉,让甘草酸只留“甘“美去除体,纯化为体减少肾脏分布和伪醛固酮症,让甘草酸作用更“甘纯”13天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯14天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯天晴甘美对肾脏11-羟基类固醇脱氢酶的抑制作用明显低于体甘草酸(P0.05)15俞进等,中国现代应用药学;2003,3茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,1711天晴甘美让甘草酸作用更“甘纯天晴甘美的不良反响发生率低于复方甘草酸酐组。不良反响表现心悸、头晕、皮疹,均为轻度,不影响治疗。1665%中华肝脏病杂志剥璞成玉,让甘草酸只留“甘“美去除体,纯化为体减少肾脏分
4、布和伪醛固酮症,让甘草酸作用更“甘纯”强化了肝脏靶向聚集,让甘草酸效果更“完美”17天晴甘美让甘草酸效果更“完美18H 差向异构体对慢性肝损伤小鼠花生四烯酸代谢的影响。茹仁萍等。药物研究,2001,109:29天晴甘美抗炎作用优于体甘草酸18pg/g*P0.01 异甘草酸镁vs对照组*天晴甘美让甘草酸效果更“完美19天晴甘美改善肝功能速度非常显著优于复方甘草酸苷组IU/L茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,171120天晴甘美让甘草酸效果更“完美天晴甘美治疗两周后总有效率显著优于复方甘草酸苷茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,1711天晴甘美让甘草酸效果更“完美治疗两周之后天晴甘美组ALT、AST下降幅度均显著优于复方甘草酸苷组21P0.05P0.05刘先进等,药物评价;2007, 2007 Vol. 4 No.5天晴甘美让甘草酸效果更“完美天晴甘美150mg/天治疗4周后,改善肝功能的有效率高达90%以上,疗效持续到停药后2周。22总有效率茅益民、曾民德等,中华肝脏病杂志;2021,171123剥璞成玉,让甘草酸只留“甘“美去除体,纯化为体减少肾脏分布和伪醛固酮症,让甘草酸作用更“甘纯”强化了肝脏靶向聚集,让甘草酸效果更“完美”两代人的奋斗,50年的征程,
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